Медиксикам

Склад

діюча речовина: мелоксикам;

1 ампула містить 15 мг мелоксикаму;

Допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 1,5 мл в ампулі, по 5 ампул разом з інструкцією із застосування в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин жовтого з зеленим відтінком кольору, практично вільний від частинок.

Медиксикам уколи (діюча речовина – мелоксикам) – це лікарський засіб із групи НПЗП, призначений для короткочасного симптоматичного лікування гострого нападу ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту, коли інші шляхи застосування неможливі.

Основна особливість ін'єкційної форми - швидка дія, що забезпечує швидке полегшення больового синдрому, що є його перевагою. Лікування повинно обмежуватись коротким періодом (максимум 2-3 дні).

Прийом Медиксикаму може впливати на функціональний стан нирок та печінки, тому у чутливих пацієнтів або за наявності факторів ризику необхідний ретельний клінічний контроль. Виникнення побічних реакцій потребує негайного відміни препарату. Очікуваний результат - значне зменшення болю та запалення, пов'язаного із захворюванням.

Фармакодинаміка

Медіксікам - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу еноліевоі кислоти, має протизапальну, аналгетичну та антипіретичний ефекти.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика

Абсорбція. Мелоксикам повністю абсорбується після ін'єкції. Відносна біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні майже 100%. Тому коригувати дозу при переході від внутрішньом'язового до перорального шляху застосування не потрібно. Після ін'єкції 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг/мл і досягається за 1-6 годин.

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація наполовину менше, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20%. Обсяг розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11 до 32%.

Метаболізм. Мелоксикам підлягає екстенсивної біотрансформації в печінці.

У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5 "-карбоксімелоксікам (60% дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту - 5" -гідроксіметілмелоксікаму, також виділяється в меншій мірі (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль в процесі метаболізму, тоді як CYP ЗА4 ізоензими відіграють меншу роль. Активність пероксидази, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% і 4% призначеної дози відповідно.

Виведення. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у вигляді метаболітів в рівних частинах з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється в незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить від 13 до 25 годин в залежності від способу застосування (прийому, внутрішньом'язового або внутрішньовенного). Кліренс - близько 7-12 мл/хв після одноразового прийому дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам виявив лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після прийому і внутрішньом'язового застосування.

Короткочасне симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита, коли пероральний і ректальний шляху застосування не можуть бути застосовані.

• III триместрі вагітності;
• вік пацієнта до 18 років;
• гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні засоби, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі
• активна або рецидивуючий виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі)
• тяжка печінкова недостатність
• тяжка ниркова недостатність, без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання, пов'язані зі шляхом застосування)
• тяжка серцева недостатність
• лікування ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ болю при коронарного шунтування.

Внутрішньом'язове застосування.

Одна ін'єкція 15 мг 1 раз на добу.

НЕ перевищувати дозу 15 мг/добу.

Лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли пероральний і ректальний шляху застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів.

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).

Пацієнтам з помірною і середньої нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно. За пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу.

Печінкова недостатність.

Пацієнтам з легким і середнім печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. За пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Спосіб застосування.

Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати місце ін'єкції (ліву і праву сідниці). Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в посудині.

Ін'єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час ін'єкції.

У разі протеза кульшового суглоба ін'єкцію слід зробити в іншу сідницю.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блювотою і епігастральній болем, які в цілому є оборотними при підтримуючої терапії. Можлива шлунково-кишкова кровотеча. Важке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, комі, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, також можливо при передозуванні.

При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму з допомогою 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на день.

Дані досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт).

Набряк, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних ефектів, які спостерігаються шлунково-кишкового походження. Можлива виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку. Після застосування спостерігалася нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

• нечасто - анемія
• рідко - відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи:

• нечасто - алергічні реакції, інші ніж анафілактичні або анафілактоїдні;
• невідомо - анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

Психічні розлади:

• рідко - зміна настрою, нічні кошмари;
• невідомо - сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи:

• часто - головний біль;
• нечасто - запаморочення, сонливість.

З боку органів зору:

рідко - порушення функції зору, нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

• нечасто - запаморочення
• рідко - дзвін у вухах.

Кардіальні порушення:

• рідко - серцебиття

Повідомлялося про серцевої недостатності, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Судинні розлади:

нечасто - підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

• рідко - астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП;
• невідомо - інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

Шлунково-кишковий тракт:

• часто - диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, діарея
• нечасто - прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, відрижка;
• рідко - коліт, гастродуоденальная виразка, езофагіт
• дуже рідко - шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку.

Розлади травної системи:

• нечасто - порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну)
• дуже рідко - гепатит
• невідомо - жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• нечасто - ангіоневротичний набряк, свербіж, висипи,
• рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка
• дуже рідко - бульозний дерматит, мультиформна еритема
• невідомо - фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи:

• нечасто - затримка натрію і води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та / або сечовини сироватки)
• дуже рідко - гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику;
• невідомо - інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні порушення і реакція в місці введення:

• часто - ущільнення в місці ін'єкції, біль в місці ін'єкції;
• нечасто - набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок;
• невідомо - грипоподібні симптоми.

Опорно-рухова система:

невідомо - артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та / або часті побічні реакції.

Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, що приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби.

Побічні реакції, не асоціювалися із застосуванням препарату, але які є загальноприйнято характерними для інших з'єднань класу.

Органічне нирковий поразки, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності Дуже рідко повідомлялося про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому і папілярного некрозу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази / простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість скасування мелоксикама.

Вагітність. Придушення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити збільшення ризику викидня і розвитку пороків серця і гастрошизис після застосування інгібіторів синтезу простагландинів в ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час I і II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка, яка намагається завагітніти або протягом I і II триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування і тривалість лікування повинні бути найменшими.

В ході III триместрі вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

• серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
• порушення роботи нирок, може розвинутися в ниркову недостатність з олігогідроамніон;

можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

• можливість продовження часу кровотечі, протіагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний на III триместру вагітності.

Годування грудьми. Хоча конкретних даних по Медіксікаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.

Діти

Медіксікам не слід застосовувати для лікування пацієнтів у віці до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю і побічних реакцій, що спостерігалися мелоксикам схильний не впливати або мати незначний вплив на зазначену діяльність. Однак пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Дослідження щодо взаємодії проводились тільки за участю дорослих.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) і ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/добу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г разова доза або ≥ 3 г загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок в шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин, який застосовується в геріатричної практиці або терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричної практиці або в терапевтичних дозах.

В інших випадках застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНО (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнути даної комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч шляхом пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (у зневоднених пацієнтів або у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II і лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність , звичайно є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку спільної терапії і періодично в подальшому.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і при застосуванні ніжчезазначенніх лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів з судинорозширювальний ефект).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичность інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП шляхом медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це вимагає подальшого підтвердження

Фармакокінетична взаємодія вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані про НПЗП, які підвищують концентрацію літію в плазмі крові (шляхом зниження ниркової екскреції літію), що може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію і НПЗП не рекомендується. Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутнє застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низьку дозу метотрексату, в т. Ч У пацієнтів з порушеною функцією нирок. У разі якщо потрібно комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у випадку, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися і посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП.

Фармакокінетична взаємодія вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкового циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13 ± 3:00. Ця взаємодія є клінічно значущим.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років. Купити Медиксикам можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Медиксикам вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.