Логест

Препарат Логест (Logest) — комбінований гормональний контрацептив компанії «Дельфарм Лілль С.А.С.», виробництва Франції. Діючою речовиною медикаменту є комбінація гестодену й етинілестрадіолу.

Допоміжні речовини: моногідрат лактози — 37,155 мг, кукурудзяний крохмаль — 15,5 мг, повідон 25 — 1,7 мг, стеарат магнію — 0,55 мг.

Етинілестрадіол — це штучний гормон естроген, який є похідним естрадіолу. Уперше він був синтезований у 1938 році в Німеччині.

Гестоден є препаратом прогестину, який використовується у протизаплідних таблетках для жінок. Він також застосовується в лікуванні гормональними засобами менопаузи.

Медикамент на фармацевтичному ринку представлений у вигляді таблеток.

Логест таб. в/о № 21.

Фармакодинаміка

Комбіновані монофазні «міні-пілі», що містять естроген та прогестин. Індекс Перля скоригований: 0,07 (19095 циклів). Відсоток невдач може підвищуватися у випадку неправильного прийому або пропуску прийому таблеток.

Контрацептивна дія препарату Логест® базується на трьох взаємодоповнюючих факторах:

• на рівні гіпоталамо-гіпофізарної вісі шляхом пригнічення овуляції;
• на рівні цервікального слизу, який стає непроникним для міграції сперматозоїдів;
• на рівні ендометрія, який стає непридатним для імплантації.

Дані клінічних досліджень з безпеки

Токсикологічні дослідження проводилися із кожною з діючих речовин окремо та у комбінації.

Дослідження гострої токсичності у тварин вказують на відсутність ризику, пов’язаного з випадковим передозуванням.

Дослідження із застосуванням повторних доз не виявили ризику для здоров’я людини. Тривале дослідження канцерогенності із застосуванням повторних доз не виявилo канцерогенного потенціалу, однак невідомо, як статеві стероїди можуть впливати на ріст певних тканин у гормонзалежних пухлинах.

Дослідження ембріотоксичності, тератогенності та впливу на репродуктивну функцію не виявили особливого ризику при належному застосуванні естрогенів/прогестинів, однак необхідно негайно припинити лікування у разі ненавмисного їх застосування на початку вагітності.

Дослідження мутагенності in vitro та in vivo не виявили мутагенного потенціалу етинілестрадіолу та гестодену.

Фармакокінетика

Етинілестрадіол

• швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті;
• максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–2 години;
• при першому проходженні біологічна ефективність становить близько 45 %;
• етинілестрадіол зв’язується з альбуміном та підвищує здатність зв’язування глобуліну, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ);
• період напіввиведення становить близько 28 годин;
• етинілестрадіол спочатку метаболізується шляхом ароматичного гідроксилювання, далі метилюється та гідроксилюється на вільні метаболіти, кон’югати (глюкуроніди та сульфати);
• кон’юговані похідні проходять кишково-печінкову циркуляцію;
• близько 40 % метаболітів виводяться із сечею, близько 60 % – з калом;
• in vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, так як і необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2.

Гестоден

• швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті;
• максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–2 години;
• відсутній ефект першого проходження, біодоступність є повною;
• гестоден сильно зв’язується із ГЗСГ;
• період напіввиведення становить близько 18 годин;
• ядро A зменшується, далі приводиться у форму глюкуроніду;
• близько 50 % гестодену виводиться із сечею, близько 33 % - з калом.

Препарат показаний як оральний засіб для контрацепції.

Купити таблетки Логест можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Розглянемо захворювання, при яких гормональні таблетки Логест протипоказані:

• чутливість до складу медикаменту;
• ризики розвитку венозної тромбоемболії (наприклад, резистентність до активованого протеїну С, включаючи фактор V Лейдена);
• мігрень із вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі;
• важка артеріальна гіпертензія;
• тромбоз;
• дефіцит антитромбіну III;
• ниркова/печінкова недостатність;
• вагінальні кровотечі;
• цереброваскулярні порушення;
• пухлини різної локалізації;
• наявність нині чи анамнезі пухлин печінки (доброякісних чи злоякісних);
• протипоказаний дітям до 18 років, а також вагітним і жінкам, які годують грудьми;
• важка дисліпопротеїнемія.

Контрацептиви Логест протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір і дасабувір.

Логест протипоказаний при одночасному застосуванні з медикаментами, які містять у своєму складі звіробій.

Жінці протягом вагітності прийом препарату Логест не рекомендований. У період лактації, якщо застосування медикаменту необхідне, годувати дитину грудним молоком не рекомендується, тому що внаслідок застосування цього препарату може зменшитися кількість виділюваного молока, а також змінюється його склад.

В інструкції виробника зазначено, що ліки потрібно приймати щодня по 1 таб. в один і той самий час, запиваючи водою, протягом 21 дня, потім 7 діб перерви й далі за схемою 21/7.

Дослідження із застосуванням повторних доз не виявили ризику для здоров’я людини.

Застосування таблетки з кожної наступної упаковки слід розпочинати після закінчення семиденної перерви у прийомі препарату. Кровотеча відміни зазвичай починається через 2–3 дні після прийому останньої таблетки і може продовжуватися після початку прийому таблеток з наступної упаковки.

Після аборту в Ι триместрі вагітності

Можна розпочинати прийом препарату Логест® одразу. У такому разі немає потреби застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Інформація про особливі групи пацієнтів

Пацієнти з печінковою недостатністю. Препарат Логест протипоказаний жінкам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»).

Пацієнти з нирковою недостатністю. Препарат Логест не досліджувалась у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Вартість КОК Логест вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Зниження рівнів естрогену/прогестину в плазмі може призвести до збільшення частоти міжменструальних кровотеч, порушень менструального циклу та потенційного зниження ефективності контрацептивів, що містять естрогени та прогестини.

Індукція ферментів може бути виявлена за кілька днів лікування. Максимальна індукція ферментів загалом спостерігається за кілька перших тижнів. Після відміни лікування індукція ферментів може тривати близько 4 тижнів.

Нерекомендовані комбінації

Ферментні індуктори. При одночасному застосуванні протисудомних препаратів (фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, карбамазепін, окскарбазепін), а також рифабутину, рифампіцину, ефавіренцу, невірапіну, дабрафенібу, ензалутаміду з препаратом Логест® спостерігається зниження контрацептивної дії останнього внаслідок посилення метаболізму гормональних контрацептивів у печінці. При одночасному застосуванні бажано використовувати інші методи контрацепції, зокрема бар’єрний метод, протягом даного та наступного циклів.

Нелфінавір. Існує ризик зниження контрацептивної дії внаслідок зниження концентрації гормональних контрацептивів. Бажано застосовувати інші методи контрацепції, зокрема бар’єрний метод (презерватив або внутрішньоматкові системи), під час одночасного застосування комбінації та протягом наступного циклу.

Інгібітори протеаз (омбітасвір, паритапревір та дасабувір).

Підвищення гепатотоксичності.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять омбітасвір/ паритапревір/ритонавір та дасабувір з або без додавання рибавірину, може збільшити ризик підвищення рівня АЛТ (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Тому жінкам, які застосовують препарат Логест®, необхідно тимчасово перейти на альтернативний метод контрацепції (наприклад контрацептиви, що містять тільки прогестаген, або негормональні методи) перед початком терапії із застосуванням зазначеної комбінації препаратів. Застосування препарату Логест® можна відновити через 2 тижні після завершення терапії зазначеною комбінацією.

Жінкам слід порадити у разі появи нижчевказаних симптомів негайно звернутися до лікаря та повідомити про те, що вони застосовують КГК.

Симптомами тромбозу глибоких вен можуть бути:

• однобічний набряк ноги та/або ділянки уздовж вени на нозі;
• біль або підвищена чутливість у нозі, що може відчуватися тільки при стоянні або ходьбі;
• відчуття жару в ураженій нозі, почервоніння або зміна кольору шкіри на нозі.

Симптомами тромбоемболії легеневої артерії можуть бути:

• раптова задишка нез’ясованої етіології або прискорене дихання;
• раптовий кашель, можливо з кров’ю;
• раптовий біль у грудній клітці;
• переднепритомний стан або запаморочення;
• швидке або нерегулярне серцебиття.

Онкологічні захворювання

Результати деяких епідеміологічних досліджень вказують на підвищення ризику розвитку раку шийки матки при довготривалому застосуванні комбінованих оральних контрацептивів (КОК) (> 5 років). Проте це твердження залишається суперечливим, оскільки остаточно не з’ясовано, наскільки результати досліджень враховують супутні фактори ризику, наприклад статеву поведінку та папіломавірусну інфекцію людини.

У жінок із спадковим ангіоневротичний набряк екзогенні естрогени можуть індукувати або посилювати симптоми ангіоневротичного набряку.

КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози. Однак, немає необхідності змінювати терапевтичний режим жінкам з діабетом, які приймають низькодозовані КОК.

Зниження ефективності

Ефективність КОК може знижуватись, якщо пропустити прийом таблетки, при розладі шлунково-кишкового тракту або при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами.

Необхідно звернути увагу на підвищений ризик розвитку тромбоемболії під час вагітності, особливо протягом 6 тижнів після пологів.

У разі тривалої артеріальної гіпертензії або неможливості контролювати показники тиску за допомогою антигіпертензивних засобів жінкам, які приймають КОК, слід припинити їх застосування.

Якщо це доцільно, застосування КОК можна відновити після досягнення нормалізації АТ терапії.

Чинники ризику розвитку АТЕ

При застосуванні КГК ризик розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень чи цереброваскулярних подій зростає у жінок із факторами ризику.

Минущий характер симптомів може свідчити про транзиторну ішемічну атаку (ТІА).

Симптомами інфаркту міокарда можуть бути: біль, дискомфорт, відчуття стиснення, тяжкість, відчуття стиснення чи тяжкості у грудній клітці, руці чи за грудиною; дискомфортне відчуття, що віддає в спину, щелепу, горло, руки, шлунок, переповнення шлунка, порушення травлення або відчуття задухи; посилене потовиділення, нудота, блювання або запаморочення; слабкість, тривожний стан або виражена задишка; швидке або нерегулярне серцебиття.

Інструкція не повідомляє про застосування препарату Логест при міомі матки. Перед прийомом препарату Логест при міомі потрібна консультація лікаря.

Логест при ендометріозі призначається лікарем, з індивідуальних особливостей організму.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Препарат протипоказаний у період вагітності. У разі настання вагітності при застосуванні препарату Логест® його прийом необхідно припинити.

Результати численних епідеміологічних досліджень не вказують на підвищення ризику появи вроджених вад у дітей, матері яких приймали оральні контрацептиви до вагітності. Тератогенна дія не спостерігалася при ненавмисному застосуванні КОК на ранніх термінах вагітності. При відновленні застосування препарату Логест® слід враховувати підвищення ризику розвитку ВТЕ у післяпологовий період (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Годування груддю. Застосування препарату Логест® не рекомендується у період годування груддю, оскільки естрогени/прогестини проникають у грудне молоко.

Якщо жінка бажає годувати груддю, необхідно підібрати інший засіб контрацепції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані відсутні.

Під час прийому гормональних препаратів потрібно суворо дотримуватися призначеної схеми терапії, щоб звести до мінімуму побічну дію препарату.

Розглянемо найчастіші побічні реакції: пригнічений настрій, головні болі, мігрені, розлад із боку ШКТ, менструальні розлади, міжменструальні кровотечі, болючість молочних залоз, набрякання молочних залоз, вагінальні виділення, кандидоз, підвищення статевого потягу.

Порушення з боку судин: артеріальна гіпертензія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гемолітико-уремічний синдром.

З боку органів зору: непереносимість контактних лінз, неврит зорового нерва.

З боку імунної системи: загострення проявів системного червоного вовчака.

Загальні розлади та порушення: затримка рідини/набряк, зміна маси тіла (збільшення або зменшення).

Інші стани

Розвиток або загострення захворювань, для яких зв'язок із прийомом естроген-прогестинових оральних контрацептивів не з'ясований остаточно: герпес вагітних, втрата слуху пов'язана з отосклерозом, епілепсія, хвороба Крона, виразковий коліт.

Пухлини

Частота діагностування раку молочної залози дещо підвищується у жінок, які застосовують естроген-прогестинові ОК. Оскільки рак молочної залози у жінок віком до 40 років виникає рідко, підвищення частоти є незначним щодо загального ризику раку молочної залози. Зв’язок із застосуванням естроген-прогестинових оральних контрацептивів невідомий.

При симптоматиці, не зазначеній в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Купити Логест можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату і його аналогів у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1, забронювати чи оформити доставку, тим самим убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. На ліки Логест ціна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 найнижча.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.