Логест

Препарат Логест (Logest) — комбинированный гормональный контрацептив компании «Дельфарм Лилль С.А.С.», производства Франции. Действующим веществом медикамента выступает комбинация гестодена и этинилэстрадиола.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы — 37,155 мг, кукурузный крахмал — 15,5 мг, повидон 25 — 1,7 мг, стеарат магния — 0,55 мг.

Этинилэстрадиол  — это искусственный гормон эстроген, который является производным эстрадиола. Впервые он был синтезирован в 1938 году в Германии.

Гестоден является препаратом прогестина, который используется в противозачаточных таблетках для женщин. Он также применяется в лечении гормональными средствами менопаузы.

Медикамент на фармацевтическом рынке представлен в виде таблеток.

Логест таб. п/о № 21.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированные монофазные «мини-пили», содержащие эстроген и прогестин. Индекс Перля скорректированный: 0,07 (19095 циклов). Процент неудач может повышаться в случае неправильного приема или пропуска приема таблеток.

Контрацептивное действие препарата Логест® базируется на трех взаимодополняющих факторах:

• на уровне гипоталамо-гипофизарной оси путем подавления овуляции
• на уровне цервикальной слизи, который становится непроницаемым для миграции сперматозоидов;
• на уровне эндометрия, который становится непригодным для имплантации.

Данные клинических исследований по безопасности

Токсикологические исследования проводились с каждой из действующих веществ отдельно и в комбинации.

Исследования острой токсичности у животных указывают на отсутствие риска, связанного со случайной передозировкой.

Исследования с применением повторных доз не выявили риска для здоровья человека. Длительное исследование канцерогенности с применением повторных доз НЕ виявилo канцерогенного потенциала, однако неизвестно, как половые стероиды могут влиять на рост определенных тканей в гормонозависимых опухолях.

Исследование эмбриотоксичности, тератогенности и влияния на репродуктивную функцию не выявили особого риска при надлежащем применении эстрогенов / прогестинов, однако необходимо немедленно прекратить лечение в случае непреднамеренного их применения в начале беременности.

Исследование мутагенности in vitro и in vivo не выявили мутагенного потенциала этинилэстрадиола и гестодена.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

• быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте;
• максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа;
• при первом прохождении биологическая эффективность составляет около 45%;
• этинилэстрадиол связывается с альбумином и повышает способность связывания глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ)
• период полувыведения составляет около 28 часов;
• этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, дальше метилируется и гидроксилируется на свободные метаболиты, конъюгаты (глюкуронидов и сульфатов);
• конъюгированные производные проходят желудочно-печеночную циркуляцию;
• около 40% метаболитов выводятся с мочой, около 60% - с калом;
• - in vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, как и необратимым ингибитором CYP3A4 / 5, CYP2C8 и CYP2J2.

Гестоден

• быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте;
• максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа;
• отсутствует эффект первого прохождения, биодоступность полной;
• гестоден сильно связывается с ГСПГ;
• период полувыведения составляет около 18 часов;
• ядро A уменьшается, далее приводится в форму глюкуронида;
• около 50% гестодена выводится с мочой, около 33% - с калом.

Препарат показан как оральное средство для контрацепции.

Купить таблетки Логест можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Рассмотрим заболевания, при которых гормональные таблетки Логест противопоказаны:

• восприимчивость к составу медикамента;
• риски развития венозной тромбоэмболии (например резистентность к активированному протеину С, включая фактор V Лейдена);
• мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тромбоз;
• дефицит антитромбина III;
• почечная/печеночная недостаточность;
• вагинальные кровотечения;
• цереброваскулярные нарушения;
• опухоли разной локализации;
• наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);
• противопоказано детям в возрасте до 18 лет, а также беременным и кормящим;
• тяжелая дислипопротеинемия.

Контрацептивы Логест противопоказано при одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир.

Логест противопоказан при одновременном применении с медикаментами, которые содержат в своем составе зверобой.

Женщине в течение беременности прием препарата Логест не рекомендован. В период лактации, если применение медикамента необходимо, кормить ребенка грудным молоком не рекомендуется, так как вследствие применения этого препарата может уменьшиться количество выделяемого молока, а также изменяется его состав.

В инструкции производителя указано, что лекарство нужно принимать каждый день по 1 таб. в одно и то же время, запивая водой, в течение 21 дня, затем 7 суток перерыва и дальше по схеме 21/7.

Исследования с применением повторных доз не выявили риска для здоровья человека.

Применение таблетки с каждой следующей упаковки следует начинать после окончания семидневного перерыва в приеме препарата. Кровотечение отмены обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может продолжаться после начала приема таблеток из следующей упаковки.

После аборта в Ι триместре беременности

Можно начинать прием препарата Логест® сразу. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

Информация о особых групп пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Логест® противопоказан женщинам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. Раздел «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Препарат Логест® не исследовалась у пациентов с почечной недостаточностью.

Стоимость КОК Логест указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Снижение уровней эстрогена / прогестина в плазме крови может привести к увеличению частоты межменструальных кровотечений, нарушений менструального цикла и потенциального снижения эффективности контрацептивов, содержащих эстрогены и прогестины.

Индукция ферментов может быть обнаружена через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов целом наблюдается через несколько первых недель. После отмены лечения индукция ферментов может длиться около 4 недель.

Нерекомендованных комбинации

Ферментные индукторы. При одновременном применении противосудорожных препаратов (фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, карбамазепин, окскарбазепин), а также рифабутина, рифампицина, эфавиренза, невирапина, дабрафенибу, ензалутамиду с препаратом Логест® наблюдается снижение контрацептивного действия последнего вследствие усиления метаболизма гормональных контрацептивов в печени. При одновременном применении желательно использовать другие методы контрацепции, в частности барьерный метод в течение данного и последующего циклов.

Нелфинавир. Существует риск снижения контрацептивного действия вследствие снижения концентрации гормональных контрацептивов. Желательно применять другие методы контрацепции, в частности барьерный метод (презерватив или внутриматочные системы), при одновременном применении комбинации и в течение следующего цикла.

Ингибиторы протеаз (омбитасвир, паритапревир и дасабувир).

Повышение гепатотоксичности.

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир / паритапревир / ритонавир и дасабувир с или без добавления рибавирина, может увеличить риск повышения уровня АЛТ (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Поэтому женщинам, которые применяют препарат Логест®, необходимо временно перейти на альтернативный метод контрацепции (например контрацептивы, содержащие только прогестаген, или негормональные методы) перед началом терапии с применением указанной комбинации препаратов. Применение препарата Логест® можно восстановить через 2 недели после завершения терапии указанной комбинацией.

Женщинам следует посоветовать в случае появления нижеуказанных симптомов немедленно обратиться к врачу и сообщить о том, что они применяют КГК.

Симптомами тромбоза глубоких вен могут быть:

• односторонний отек ноги и / или участки вдоль вены на ноге;
• боль или повышенная чувствительность в ноге, может ощущаться только при стоянии или ходьбе;
• ощущение жара в пораженной ноге, покраснение или изменение цвета кожи на ноге.

Симптомами тромбоэмболии легочной артерии могут быть:

• внезапная одышка невыясненной этиологии или учащенное дыхание;
• внезапный кашель, возможно с кровью
• внезапная боль в грудной клетке
• предобморочное состояние или головокружение
• быстрое или нерегулярное сердцебиение.

Онкологические заболевания

Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных оральных контрацептивов (КОК) (> 5 лет). Однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например половое поведение и папилломавирусной инфекции человека.

У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомы ангионевротического отека.

КОК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Однако нет необходимости изменять терапевтический режим женщинам с диабетом, принимающих низкодозированные КОК.

Снижение эффективности

Эффективность КОК может снижаться, если пропустить прием таблетки, при расстройстве желудочно-кишечного тракта или при одновременном применении с другими лекарственными средствами.

Необходимо обратить внимание на повышенный риск развития тромбоэмболии в период беременности, особенно в течение 6 недель после родов.

В случае длительной артериальной гипертензии или невозможности контролировать показатели давления с помощью антигипертензивных средств женщинам, которые принимают КОК, следует прекратить их применение.

Если это целесообразно, применение КОК можно восстановить после достижения нормализации АД терапии.

Факторы риска развития АТЕ

При применении КГК риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений или цереброваскулярных событий возрастает у женщин с факторами риска.

Преходящий характер симптомов может свидетельствовать о транзиторную ишемическую атаку (ТИА).

Симптомами инфаркта миокарда могут быть: боль, дискомфорт, ощущение сжатия, тяжесть, чувство сжатия или тяжести в грудной клетке, руке или за грудиной; дискомфортное ощущение, что отдает в спину, челюсть, горло, руки, желудок, чувство переполнения желудка, нарушения пищеварения или ощущение удушья; усиленное потоотделение, тошнота, рвота или головокружение слабость, тревожное состояние или выраженная одышка быстрое или нерегулярное сердцебиение.

Инструкция не сообщает о применения препарата Логест при миоме матки. Перед приемом препарата Логест при миоме необходима консультация врача.

Логест при эндометриозе назначается доктором, исходя из индивидуальных особенностей организма.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Препарат противопоказан в период беременности. В случае наступления беременности при применении препарата Логест® его прием необходимо прекратить.

Результаты многочисленных эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, матери которых принимали оральные контрацептивы до беременности. Тератогенным действие не наблюдалась при непреднамеренном применении КОК на ранних сроках беременности. При восстановлении применения препарата Логест® следует учитывать повышение риска развития ВТЭ в послеродовой период (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Кормления грудью. Применение препарата Логест® не рекомендуется в период кормления грудью, поскольку эстрогены / прогестины проникают в грудное молоко.

Если женщина желает кормить грудью, необходимо подобрать другое средство контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют.

При приеме гормональных препаратов нужно строго следовать назначенной схеме терапии, чтобы свести к минимуму побочное действие препарата.

У женщин, принимавших КГК, наблюдался повышенный риск развития венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических явлений, в том числе инфаркта миокарда, инсульта, транзиторных ишемических атак, венозного тромбоза и ТЭЛА.

Рассмотрим самые частые побочные реакции: угнетенное настроение, головные боли, мигрени, расстройство со стороны ЖКТ, менструальные расстройства, межменструальные кровотечения, болезненность молочных желез, набрякание молочных желез, вагинальные выделения, кандидоз, повышение полового влечения.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гемолитико-уремический синдром.

Со стороны органов зрения: непереносbмость контактных линз, неврит зрительного нерва.

Со стороны иммунной системы: обострение проявлений системной красной волчанки.

Общие расстройства и нарушения: задержка жидкости/отек, изменение массы тела (увеличение или уменьшение).

Другие состояния

Развитие или обострение заболеваний, для которых связь с приемом эстроген-прогестиновых оральных контрацептивов не выяснен окончательно: герпес беременных, потеря слуха связана с отосклерозом, эпилепсия, болезнь Крона, язвенный колит.

Опухоли
Частота диагностирования рака молочной железы несколько повышается у женщин, принимающих эстроген-прогестиновые ОК. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет возникает редко, повышение частоты незначительно относительно общего риска рака молочной железы. Связь с применением эстроген-прогестиновых оральных контрацептивов неизвестна.

При симптоматике, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Купить Логест можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно посмотреть наличие препарата и его аналогов в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив себя от контакта с больными людьми. На лекарство Логест цена в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 самая низкая.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.