Левінор

Склад

• діюча речовина: левофлоксацину гемігідрат;
• 100 мл розчину містить левофлоксацину гемігідрату в перерахунку на безводний 100% левофлоксацин 500 мг
• допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій (по 100 мл у пляшці, по 1 пляшці в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора рідина від жовтого до зеленувато-жовтого кольору. Теоретична осмолярність - 300 мосмоль / л.

Актуальна на Левінор ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Левінор антибіотик (левофлоксацин) – це лікарський засіб із групи фторхінолонів. Препарат використовується для системної медикаментозної терапії бактеріальних інфекційних захворювань.

Як вказує Левінор інструкція, його приймати у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії при інфекційних процесах з поширенням, наприклад, при пневмонії.

Мета лікування – нормалізувати стан пацієнта та рівень його температури. Рекомендовано продовжувати приймати Левінор протягом 48–72 годин після досягнення клінічної нормалізації.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин - синтетичний антибактеріальний засіб з групи фторхінолонів, S-енантіомер рацемической суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії.

Як антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомерази IV.

Механізм резистентності.

Основний механізм резистентності є наслідком мутації в генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (C_max) або площі під фармакокінетичною кривою (AUC) та мінімальної інгібуючої (переважної) концентрації (МІК (МПК)).

Поширеність резистентності може змінюватись географічно і згодом для окремих видів.

Види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus метицилінрезистентний*

коагулазонегативні Staphylococcus spp.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Є істотної різниці относительно фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення.

Після внутрішньовенного введення препарат накопичується в слизовій оболонці бронхів і бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація в легенях перевищує таку в плазмі крові), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин проникає погано.

Розподіл.

Приблизно 30-40% левофлоксацину зв'язується з протеїном сироватки крові. Кумулятивний ефект левофлоксацину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу при багаторазових застосуванні практично відсутній. Існує незначний, але передбачуваний кумулятивний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на день. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.

Виведення.

Після прийому і внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові относительно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай нирками (більше 85% введеної дози).

Є істотної різниці относительно фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення, що свідчить про взаємозамінність ЦИХ шляхів (прийому і внутрішньовенного).

Лінійність.

Фармакокінетика левофлоксацину є лінійної фармакокінетики в діапазоні доз 50-600 мг.

Призначається для лікування у дорослих бактеріальних запальних процесів, викликаних бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри і м'яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.

Вартість на Левінор вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

Підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів, епілепсія, Побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів. Дитячий вік (до 18 років). Період вагітності та годування груддю.

Перед застосуванням препарату необхідно провести пробу на чутливість. Препарат для внутрішньовенного введення застосовують в течение 3 годин після перфорації гумової пробки. Захист від світла при інфузії Не потрібно. При кімнатний освітленні розчин для внутрішньовенного введення можна зберігати НЕ довше 3 діб без захисту від світла. Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

Рекомендовані дози для дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить більше 50 мл/хв

Розчин для внутрішньовенного введення Левінор вводиться внутрішньовенно повільно шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення 100 мл препарату (100 мл розчину містить 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом як мінімум в течение 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічних тестами знищення збудників. Антибіотик можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацину стосуються центральної нервової системи (сплутаність та порушення свідомості, запаморочення, судомні напади). Згідно з результатами досліджень, при використанні доз вище терапевтичних спостерігалось подовження QT-інтервалу. У разі передозування проводиться ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування симптоматичне.

Гемодіаліз, включаючи перитонеальний діалізу або ХАПД, а не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Частота побічних реакцій визначається Виходячи з наступного умовного позначення: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), рідко (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), дуже рідко (≤1 / 10 000), частота невідома (не може бути оцінена Виходячи з наявних даних).

Інфекції та інвазії.

• Нечасто Мікози та проліферацію друге резистентних мікроорганізмів.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи.

• Нечасто лейкопенія, еозинофілія.
• Рідко: тромбоцитопенія, нейтропенія.
• Дуже рідко: агранулоцитоз.
• Частота невідома: панцитопенія, гемолітична анемія.

Розлади імунної системи.

• Дуже рідко: анафілактичний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виник навіть після прийому першої дози.
• Частота невідома: підвищена чутливість (гіперчутливість).

Розлади метаболізму і харчування.

• Нечасто анорексія.
• Дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет.

Психічні розлади.

• Нечасто безсоння, нервозність.
• Рідко: психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, неспокій.
• Дуже рідко: психотичні реакції з самодеструктівное поведінкою, включаючи суїцидальну напрямок мислення або дій, галюцинації.

Розлади нервової системи.

• Нечасто запаморочення, головний біль, сонливість.
• Рідко: судоми, тремор, парестезія.
• Дуже рідко: сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб'єктивне розлад смаку), включаючи агевзія (втрата смаку), паросмія (порушення нюхає), включаючи аносмия (відсутність нюхають).

Розлади зору.

• Дуже рідко: зорові порушення.

Розлади слуху та вушного лабіринту.

• Нечасто вертиго.
• Дуже рідко: порушення слуху.
• Частота невідома: дзвін у вухах.

Серцеві розлади.

• Рідко: тахікардія.
• Частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

Васкулярні розлади.

• Рідко: артеріальна гіпотензія.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння.

• Рідко: бронхоспазми, диспное.
• Дуже рідко: алергічний пневмоніт.

Шлунково-кишкові розлади.

• Часто діарея, нудота.
• Нечасто блювота, болі в животі, диспепсія, здуття живота, запори.
• Рідко: геморагічний діарея, яка рідко може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади.

• Часто: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ / АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП).
• Нечасто: підвищення білірубіну в крові.
• Дуже рідко: гепатит.
• Частота невідома: повідомлялося про випадки жовтяниці та важких ураженнях печінки, включаючи гостру печінкову недостатність, при прийомі левофлоксацину, переважно в пацієнтів з важкими основними захворюваннями.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин.

• Нечасто висипання, свербіж.
• Рідко: Уртикария.
• Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання.
• Частота невідома: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз.

Іноді можуть виник шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

• Рідко: ураження сухожилля, в тому числі тендиніт (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міалгія.
• Дуже рідко: розрив сухожилля. Це небажаної побічна дія може проявитися в течение 48 годин від початку лікування та вразить ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на міастенію gravis.
• Частота невідома: поразка мускулатури (рабдоміоліз).

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.

• Нечасто підвищені показники креатиніну в сироватці крові.
• Дуже рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, в результаті інтерстиціального нефриту).

Загальні порушення і стани у місці введення засобу.

• Нечасто астенія.
• Дуже рідко: пірексія.
• Частота невідома: біль (включаючи біль у спині, грудях і кінцівках).

Інші небажані Побічні ефекти, які асоціюються з прийомом фторхінолонів:

• Екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів.
• Гіперсенситивний васкуліт.
• Напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Слід уникати призначення лікарського засобу пацієнтам, які мали серйозні побічні реакції у минулому при застосуванні хінолонів або фторхінолонів. Лікування таких хворих на левофлоксацин слід починати тільки за відсутності альтернативних варіантів лікування та після ретельної оцінки користі/ризику.

Реакція гіперчутливості.

Левофлоксацин може спричинити серйозні реакції гіперчутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози. У цьому випадку пацієнтам слід негайно припинити лікування та звернутися до лікаря.

Подовження інтервалу QT.

Слід з обережністю ставитися до застосування фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як:

• Вроджений синдром подовження інтервалу QT.
• Супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічних засобів класу ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів).
• Некоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія).
• Хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнти літнього віку та жінки більш чутливі до препаратів, які подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю використовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, у цих групах пацієнтів.

Периферична нейропатія.

У пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, були зареєстровані випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, яка призводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. У разі виникнення симптомів нейропатії, таких як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, пацієнтам, які лікуються препаратом, необхідно поінформувати свого лікаря, щоб запобігти потенційно незворотному стану.

Гепатобіліарні порушення.

Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, загрозливої для життя, під час прийому левофлоксацину, переважно у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями, наприклад, сепсисом. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж або болі у ділянці живота.

Загострення міастенії гравіс.

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, мають ефект нервово-м'язової блокади і можуть загострювати м'язову слабкість у пацієнтів з міастенією гравіс. У післяреєстраційний період відомо про серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки та стани, які потребували заходів з підтримки дихання у пацієнтів з міастенією гравіс на тлі застосування фторхінолонів. Левофлоксацин не рекомендується застосовувати пацієнтам із міастенією гравіс в анамнезі.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердження позитивних результатів опіати, отримані при скринінговому тесті, за допомогою більш специфічних методів.

Тривалі, що інвалідизують та потенційно незворотні серйозні побічні реакції.

У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявності факторів ризику, спостерігалися тривалі (протягом кількох місяців або років), що інвалідизують та потенційно незворотні серйозні побічні реакції, які впливають на різні системи організму (зокрема, опорно-рухову, нервову, психіку та органи почуттів). Застосування препарату слід негайно припинити після появи перших ознак або симптомів будь-якої серйозної побічної реакції та слід звернутися за консультацією до лікаря.

Резистентність E. соli (найбільш поширений збудник інфекцій сечовивідних шляхів) до фторхінолонів варіює у різних країнах. При призначенні препарату слід враховувати місцеву поширеність резистентності E. соli до фторхінолонів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Через відсутність досліджень і з огляду на можливих пошкоджень хінолонами суглобового хряща в зростаючої організмі левофлоксацин не можна призначати вагітним і жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Діти

Інструкція попереджує, що дітям і підліткам (до 18 років) не можна призначати левофлоксацин, оскільки НЕ виключено ураження суглобового хряща.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід враховувати Можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, заціпеніння, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, рухові розлади, в т.ч. під час ходьби).

Вплив друге лікарських засобів на препарат.

Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби.

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Зате можливо суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протівовоспалітельними препаратами та іншими агентами, які зменшують Судомний поріг. Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфеном була приблизно на 13% вище, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин.

Пробенецид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується в присутності циметидину на 24% та пробенециду на 34%, оскільки обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Слід з обережністю ставитися до Одночасно застосування левофлоксацину з лікарськими засобами, які впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інша інформація.

Клінічні дослідження фармакології продемонструвала, що на фармакокінетику левофлоксацину не було ніякого клінічно значущого впливу при прийомі левофлоксацину разом з наступними лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламід, ранітидином.

Вплив препарату на інші лікарські засоби.

Циклоспорин.

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад з варфарином) повідомлялося в підвищення коагуляційних тестів (ПЧ / міжнародне нормалізаційне співвідношення) і / або кровотечі, які можуть бути вираженими. Виходячи з цього, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідний контроль показників коагуляції.

Лікарські засоби, які подовжують інтервал QT.

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, які відомі своєю здатністю подовжити інтервал QT (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти та макроліди, антипсихотичні засоби).

Зберігати при температурі не вище 25°C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.