Копаксон

Склад

діюча речовина: глатирамера ацетат;

1 мл розчину для ін'єкцій містить 40 мг глатирамера ацетату;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), вода для ін'єкцій.

* Глатирамеру ацетат - це оцтовокисла сіль синтетичних поліпептидів, яка містить чотири амінокислоти природного походження L-глутамінова кислота, L-аланін, L-тирозин і L-лізин, молярна частка яких становить 0,129-0,153, 0,392-0,462, 0,086-0,100 і 0,300 -0,374 відповідно. Середня молекулярна маса глатирамера ацетату становить 5000-9000 Так.

40 мг глатирамера ацетату еквівалентно 36 мг основи глатирамера.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

По 1 мл розчину в попередньо наповненому шприці; по 1 шприцу в блістері, по 12 шприців в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Механізми, за якими глатирамера ацетат здійснює свій вплив на пацієнтів з розсіяним склерозом (РС), не з'ясовані повністю. Однак вважається, що це відбувається шляхом модифікування імунного процесу, який, як вважають сьогодні, є відповідальним за патогенез РС. Така гіпотеза підтримується даними досліджень, проведених з метою вивчення патогенезу експериментального алергічного енцефаломієліту (ЕАЕ) - стану, який був викликаний в декількох видів тварин шляхом імунізації на тлі отриманого матеріалу з центральної нервової системи, містить мієлін, і часто застосовується як експериментальна тваринна модель РС. Дослідження на тваринах і за участю пацієнтів з РС свідчать про те, що при застосуванні глатирамера ацетату на периферії індукуються і стають активними глатирамера ацетат-специфічні супресорні Т-клітини.

Ремітивно-рецидивуючий РС

Дані щодо ефективності Копаксону 40, що вводиться у вигляді підшкірних ін'єкцій у дозі 40 мг/мл 3 рази на тиждень з метою зниження частоти рецидивів, отриманих у ході 12-місячного плацебо-контрольованого дослідження. Загальна кількість підтверджених рецидивів була обрана як початковий критерій ефективності. Вторинні показники МРТ, які вимірювалися на 6-му та 12-му місяцях, включали сукупну кількість вогнищ та накопичення контрасту на Т2-зважених зображеннях і сукупну кількість вогнищ та накопичення контрасту на Т1-зважених зображеннях.

1404 пацієнти рандомізовані у співвідношенні 2:1 для прийому Копаксона 40 (40 мг/мл) (n=943) та плацебо (n=461). Обидві групи лікування порівнювалися за станом хворих на початку дослідження, клінічною картиною захворювання та показниками МРТ. Пацієнти мали у середньому 2,0 рецидиву за 2 роки до періоду відбору.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів не здійснювалися. Дані in vitro і обмежені дані досліджень, проведених за участю здорових добровольців, вказують на те, що при підшкірному застосуванні глатирамера ацетату активна речовина абсорбується, а більша частина дози швидко розпадається на більш дрібні фрагменти вже в підшкірній тканині.

Копаксон 40 показаний для лікування рецидивуючих форм розсіяного склерозу.

Копаксон 40 не призначають при первинно або вторинно прогресуючому розсіяному склерозі.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Взаємодія між Копаксон 40 і іншими лікарськими засобами вивчена недостатньо.

Відсутні дані про взаємодію з бета-інтерфероном.

Спостерігалася підвищена частота реакцій у місці введення препарату Копаксон 40. Повідомлялося про збільшення частоти місцевих реакцій у пацієнтів, які отримують терапію кортикостероїдами.

Дослідження in vitro свідчать про те, що глатирамера ацетат в крові зв'язується з білками плазми крові, але він не заміщується і не заміщає фенітоїн або карбамазепін. Однак, оскільки теоретично Копаксон 40 має здатність впливати на розподіл білок-зв'язаних субстанцій, необхідно ретельно спостерігати за супутнім застосуванням таких лікарських препаратів.

Немає доказів підвищеного ризику виникнення цих побічних реакцій для групи пацієнтів. Незважаючи на це, слід з обережністю застосовувати Копаксон 40 пацієнтам із серцевими розладами в анамнезі. Потрібно регулярно перевіряти стан таких пацієнтів під час лікування.

Глатирамера ацетат-реактивні антитіла були виявлені у сироватці крові пацієнтів протягом щоденної постійної терапії препаратом Копаксон. Максимальні рівні досягалися в середньому через 3-4 місяці лікування, після чого вони знижувалися і стабілізувалися на рівні, що трохи вище за початковий рівень.

Немає жодних даних, що свідчать про те, що ці глатірамера ацетат-реактивні антитіла є нейтралізуючими або що їх утворення впливає на клінічну ефективність препарату Копаксон 40.

У період післяреєстраційного застосування Копаксону повідомляли про рідкісні випадки тяжкого ураження печінки (зокрема, про гепатит з жовтяницею, печінковою недостатністю та в окремих випадках трансплантацією печінки) (див. розділ «Побічні реакції»). Поразка печінки відбувалася у період із кількох днів до кількох років після початку застосування Копаксона. Супутні стани, про які повідомлялося у цих випадках, включали надмірне вживання алкоголю, наявне або в анамнезі ураження печінки та застосування інших потенційно гепатотоксичних лікарських засобів. При клінічно значному ураженні печінки слід розглянути питання про припинення застосування Копаксона.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Бажано уникати застосування препарату під час вагітності, за винятком випадків, коли користь від застосування для матері перевищує ризик можливого впливу на плід.

Годування грудьми. Немає даних про проникнення глатирамера ацетату, його метаболітів або антитіл в грудне молоко. Ліки Копаксон 40 слід з обережністю призначати в період годування грудьми, оцінюючи співвідношення користь / ризик для матері та дитини.

Діти

Не слід застосовувати Копаксон 40 даної вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не досліджувалася.

Для дорослих рекомендована доза становить 40 мг глатирамера ацетату (один попередньо наповнений шприц), що вводиться підшкірно 3 рази на тиждень. Перерва між ін'єкціями повинен становити мінімум 48 годин. Рекомендується застосовувати препарат в одні та ті ж дні щотижня.

Інструкції із застосування:

1. Перед введенням препарату слід переконатися у наявності всього необхідного для ін'єкції:

• один блістер препарату Копаксон 40, що містить попередньо наповнений шприц;
• утилізаційний контейнер для використаних шприців та голок.

2. Взяти один блістер із попередньо наповненим шприцом із загальної упаковки. Усі невикористані шприци слід зберігати в оригінальній упаковці.

3. Якщо препарат зберігався в холодильнику, потрібно витримати блістер із попередньо наповненим шприцом при кімнатній температурі не менше 20 хвилин і переконатися, що він нагрівся до кімнатної температури.

4. Перед введенням препарату слід ретельно вимити руки водою з милом.

5. Вибрати ділянку ін'єкції. Є сім можливих точок на тілі для ін'єкцій: руки, стегна, сідниці, живіт (припупкова ділянка). Усередині кожної ін'єкційної ділянки є багато точок для уколу. Слід щоразу використовувати іншу точку для уколу для зменшення вірогідності виникнення подразнення або болю в місці ін'єкції.

6. Дістати шприц із захисної блістерної упаковки, видаливши паперове маркування.

7. Шприц взяти в руку, якою пишуть, і тримати так, як олівець. Зняти захисний ковпачок із голки.

8. Злегка зібрати шкіру в складку великим та вказівним пальцями.

9. Ввести голку у шкіру. Препарат вводять рівномірно натискаючи на поршень шприца вниз до повного спорожнення.

10. Видалити шприц із голкою рухом вертикально вгору.

11. Використаний шприц покласти в контейнер для утилізації.

Зараз тривалість лікування Копаксон 40 не встановлена.

Рішення про тривалість лікування приймає лікар індивідуально для кожного випадку.

Купити Копаксон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Скільки коштує Копаксон? Вартість Копаксон вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Ціна таблеток Копаксон може відрізнятися залежно від регіону та аптеки.

Повідомлялося про декілька випадків передозування Копаксон (при застосуванні до 300 мг глатирамера ацетату). Ці випадки не супроводжувалися виникненням інших реакцій, ніж ті, що наведені в розділі «Побічні реакції».

У разі передозування необхідно спостерігати за пацієнтами та призначити відповідну симптоматичну і підтримуючу терапію.

У всіх клінічних дослідженнях при застосуванні Копаксону - Тева (20 мг/мл) 1 раз на добу найчастішими побічними реакціями були реакції на місці ін'єкції, що спостерігалися у більшості пацієнтів, які застосовували препарат. У контрольованих дослідженнях частка пацієнтів, у яких спостерігалися ці реакції хоча б раз, була більшою після лікування препаратом Копаксон - Тева (20 мг/мл) (70%), ніж після ін'єкцій плацебо (37%). Реакції в місці ін'єкції, що найчастіше спостерігалися при застосуванні Копаксон-Тева (20 мг/мл) порівняно з плацебо, включали еритему, біль, новоутворення, свербіж, набряк, запалення та гіперчутливість.

Реакція, щонайменше пов'язана з одним з таких симптомів, як вазодилатація (приплив крові), біль у грудях, диспное, пальпітація або тахікардія, описана як негайна реакція після ін'єкції. Ця реакція може бути кілька хвилин після ін'єкції Копаксона. Щонайменше один із симптомів негайної реакції після ін'єкції (окремі симптоми негайної реакції після ін'єкції із зазначенням частоти вказані нижче) спостерігався у 31% пацієнтів, які застосовували препарат Копаксон - Тева (20 мг/мл), порівняно з 13% пацієнтів, які отримували плацебо.

Побічні реакції, перераховані нижче, класифіковані за класом систем органів і частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасті (≥1 / 1000 - <1/100).

Інфекції та інвазії:

• Дуже часто: інфекції, інвазії.
• Часто: бронхіт, гастроентерит, простий герпес *, середній отит, риніт, зубний абсцес, вагінальний кандидоз *.
• Нечасто: абсцес, флегмона, фурункул, оперізуючий лишай, пієлонефрит.

Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (в тому числі кісти та поліпи):

• Часто: доброякісні пухлини шкіри, неоплазма.
• Нечасто: рак шкіри.

З боку кровоносної та лімфатичної системи:

• Часто: лімфаденопатія *.
• Нечасто: лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення селезінки, тромбоцитопенія, аномальна морфологія лімфоцитів.

З боку імунної системи:

• Часто: реакції гіперчутливості.

З боку ендокринної системи:

• Нечасто: зоб, гіпертиреоз.

Метаболізм і порушення травлення:

• Часто: анорексія, збільшення маси тіла *.
• Нечасто: непереносимість алкоголю, подагра, гіперліпідемія, підвищення рівня натрію в крові, зниження феритину плазми крові.

З боку психіки:

• Дуже часто: тривожність *, депресія.
• Часто: нервозність.
• Нечасто: аномальні сновидіння, сплутаність свідомості, ейфорія, галюцинації, ворожість, манія, розлад особистості, спроба самогубства.

З боку нервової системи:

• Дуже часто: головний біль.
• Часто: дисгевзія, гіпертонія, мігрень, порушення мови, непритомність, тремор *.
• Нечасто: зап'ястний тунельний синдром, розлад пізнавальної здатності, судоми, дисграфія, дислексія, дистонія, моторна дисфункція, міоклонус, неврит, нейром'язова блокада, ністагм, параліч Перонеальная нерва, ступор, параліч, дефект поля зору.

З боку органів зору:

• Часто: двоїння в очах, порушення зору *.
• Нечасто: катаракта, ураження рогівки, сухість очей, очна кровотеча, опущення верхньої повіки, мідріаз, атрофія зорового нерва.

З боку органів слуху та рівноваги:

• Часто: порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи:

• Дуже часто: вазодилятація *.
• Часто: прискорене серцебиття * тахікардія *.
• Нечасто: екстрасистолія, синусова брадикардія, пароксизмальна тахікардія, варикозне розширення вен.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

• Дуже часто: задишка *.
• Часто: кашель, сезонний риніт.
• Нечасто: апное, відчуття задухи, носова кровотеча, гіпервентиляція, ларингоспазм, захворювання легенів.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Дуже часто: нудота *.
• Часто: аноректальні розлади, запор, зубний карієс, диспепсія, дисфагія, нетримання калу, блювання *.
• Нечасто: коліт, кишковий поліп, ентероколіт, відрижка, виразка стравоходу, періодонтит, ректальні кровотеча, збільшення слинних залоз.

З боку гепатобіліарної системи:

• Часто: порушення функції печінки.
• Нечасто: холелітіаз, збільшення печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• Дуже часто: висип *.
• Часто: екхімози, гіпергідроз, свербіж, захворювання шкіри *, кропив'янка.
• Нечасто: ангіоневротичний набряк, контактний дерматит, вузлувата еритема, шкірні вузлики.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:

• Дуже часто: артралгія, біль у спині *.
• Часто: біль в області шиї.
• Нечасто: артрит, болі в боці, бурсит, м'язова атрофія, остеоартрит.

З боку нирок та сечовидільної системи:

• Часто: мимовільне сечовипускання, поллакиурия, затримка сечі.
• Нечасто: гематурія, нефролітіаз, розлади сечового тракту, порушення показників загального аналізу сечі.

Вагітність, післяпологовий період та перинатальний стан:

• Нечасто: аборт.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

• Нечасто: напруженість молочних залоз, еректильна дисфункція, опущення тазових органів, пріапізм, захворювання простати, аномальний мазок з шийки матки, тестикулярні розлади, вагінальна кровотеча, вульвовагінальні розлади.

Загальні розлади:

• Дуже часто: астенія, біль у грудях * реакція в місці ін'єкції **, біль *.
• Часто: озноб *, набряк обличчя *, атрофія шкіри в місці ін'єкції ***, місцева реакція *, периферичний набряк, набряк, лихоманка.
• Нечасто: кіста, похмільний синдром, гіпотермія, палаючі реакції в місці введення, запалення, некроз шкіри в місці ін'єкції, порушення слизової оболонки.

Травми, отруєння та ускладнення:

• Нечасто: поствакцинальний синдром.

* Кількість випадків була більш 2% (> 2/100) в групі застосування Копаксону 40 в порівнянні з групою плацебо. Побічні реакції без символу * означають різницю в менш 2% або еквівалентну 2%.

** Термін «реакція в місці ін'єкції» (різні типи) охоплює всі побічні реакції, що виникають у місці введення препарату, за винятком атрофії шкіри та некрозу в місці ін'єкції, зазначені окремо.

*** Включає терміни, що стосуються локалізованої липоатрофии в місці введення препарату.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі 2-8 °C (в холодильнику). Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Якщо немає можливості зберігати заповнені шприци в холодильнику, то їх можна зберігати при температурі 15-25 °C не більше 1 місяця.

Якщо після закінчення цього терміну в один місяць заповнені шприци з розчином Копаксон 40 не були використані та знаходяться в оригінальній упаковці, то їх необхідно зберігати в холодильнику при температурі 2-8 °C.

Термін придатності - 2 роки.