Копаксон

Состав

действующее вещество: глатирамера ацетат;

1 мл раствора для инъекций содержит 40 мг глатирамера ацетата;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), вода для инъекций.

* Глатирамера ацетат - это уксуснокислая соль синтетических полипептидов, которая содержит четыре аминокислоты природного происхождения L-глутаминовая кислота, L-аланин, L-тирозин и L-лизин, молярная доля которых составляет 0,129-0,153, 0,392-0,462, 0,086-0,100 и 0,300-0,374 соответственно. Средняя молекулярная масса глатирамера ацетата составляет 5000-9000 Да.

40 мг глатирамера ацетата эквивалентно 36 мг основы глатирамера.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

По 1 мл раствора в предварительно наполненном шприце; по 1 шприцу в блистере, по 12 шприцев в картонной коробке.

Фармакодинамика

Механизмы, по которым глатирамера ацетат осуществляет свое влияние на пациентов с рассеянным склерозом (РС), не выяснены полностью. Однако считается, что это происходит путем модифицирования иммунного процесса, который, как полагают сегодня, является ответственным за патогенез РС. Такая гипотеза поддерживается данным исследований, проведенных с целью изучения патогенеза экспериментального аллергического энцефаломиелита (ЕАЕ) - состояния, который был вызван в нескольких видов животных путем иммунизации на фоне полученного материала с центральной нервной системы, содержит миелин, и часто применяется как экспериментальная животная модель РС. Исследования на животных и с участием пациентов с РС свидетельствуют о том, что при применении глатирамера ацетата на периферии индуцируются и становятся активными глатирамера ацетат-специфические супрессорные Т-клетки.

Ремитирующе-рецидивирующий РС

Данные об эффективности Копаксона 40, вводимого в виде подкожных инъекций в дозе 40 мг/мл 3 раза в неделю с целью снижения частоты рецидивов, полученных в ходе 12-месячного плацебо-контролируемого исследования. Общее количество подтвержденных рецидивов было выбрано в качестве первоначального критерия эффективности. Вторичные показатели МРТ, которые измерялись на 6-м и 12-м месяцах, включали совокупное количество очагов и накопление контраста на Т2-взвешенных изображениях и совокупное количество очагов и накопление контраста на Т1-взвешенных изображениях.

1404 пациента рандомизированы в соотношении 2:1 для приема Копаксона 40 (40 мг/мл) (n=943) и плацебо (n=461). Обе группы лечения сравнивались по состоянию больных в начале исследования, клинической картине заболевания и показателям МРТ. Пациенты имели в среднем 2,0 рецидива за 2 года до периода отбора.

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования с участием пациентов не осуществлялись. Данные in vitro и ограниченные данные исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, указывают на то, что при подкожном применении глатирамера ацетата активное вещество абсорбируется, а большая часть дозы быстро распадается на более мелкие фрагменты уже в подкожной ткани.

Копаксон 40 показан для лечения рецидивирующих форм рассеянного склероза.

Копаксон 40 не назначают при первично или вторично-прогрессирующем рассеянном склерозе.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие между Копаксон 40 и другими лекарственными средствами изучена недостаточно.

Отсутствуют данные о взаимодействии с бета-интерфероном.

Наблюдалась повышенная частота реакций в месте введения препарата Копаксон 40. Сообщалось об увеличении частоты местных реакций у пациентов, получающих терапию кортикостероидами.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что глатирамера ацетат в крови связывается с белками плазмы крови, но он не замещается и не замещает фенитоин или карбамазепин. Однако, поскольку теоретически Копаксон 40 обладает способностью влиять на распределение белок-связанных субстанций, необходимо тщательно наблюдать за сопутствующим применением таких лекарственных препаратов.

Нет никаких доказательств повышенного риска возникновения этих побочных реакций для группы пациентов. Несмотря на это, следует с осторожностью применять Копаксон 40 пациентам с сердечными расстройствами в анамнезе. Следует регулярно проверять состояние таких пациентов во время лечения.

Глатирамера ацетат-реактивные антитела были обнаружены в сыворотке крови пациентов в течение ежедневной постоянной терапии препаратом Копаксон. Максимальные уровни достигались в среднем через 3-4 месяца лечения, после чего они снижались и стабилизировались на уровне, что незначительно выше начального уровня.

Не существует никаких данных, свидетельствующих о том, что эти глатирамера ацетат-реактивные антитела являются нейтрализующими или что их образование влияет на клиническую эффективность препарата Копаксон 40.

В период пострегистрационного применения Копаксону сообщали о редких случаях тяжелого поражения печени (в частности, о гепатите с желтухой, печеночной недостаточностью и в отдельных случаях трансплантацией печени) (см. раздел «Побочные реакции»). Поражение печени происходило в период с нескольких дней до нескольких лет после начала применения Копаксона. Сопутствующие состояния, о которых сообщалось в этих случаях, включали чрезмерное употребление алкоголя, имеющееся или в анамнезе поражение печени и применение других потенциально гепатотоксических лекарственных средств. При клинически значимом поражении печени следует рассмотреть вопрос о прекращении применения Копаксона.

Применение в период беременности и кормления грудью

Желательно избегать применения препарата женщинам во время беременности, за исключением случаев, когда польза от применения для матери превышает риск возможного влияния на плод.

Кормления грудью. Нет данных о проникновении глатирамера ацетата, его метаболитов или антител в грудное молоко. Лекарство Копаксон 40 следует с осторожностью назначать в период кормления грудью, оценивая соотношение польза / риск для матери и ребенка.

Дети

Не следует применять Копаксон 40 данной возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не исследовалась.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 40 мг глатирамера ацетата (один предварительно наполненный шприц), вводимый подкожно 3 раза в неделю. Перерыв между инъекциями должен составлять минимум 48 часов. Рекомендуется применять препарат в одни и те же дни каждую неделю.

Инструкции по применению:

1. Перед введением препарата следует убедиться в наличии всего необходимого для инъекции:

• один блистер препарата Копаксон 40, содержащий предварительно наполненный шприц;
• утилизационный контейнер для использованных шприцев и игл.

2. Взять один блистер с предварительно наполненным шприцем из общей упаковки. Все неиспользованные шприцы следует хранить в оригинальной упаковке.

3. Если препарат хранился в холодильнике, нужно выдержать блистер с предварительно наполненным шприцем при комнатной температуре не менее 20 минут и убедиться, что он нагрелся до комнатной температуры.

4. Перед введением препарата нужно тщательно вымыть руки водой с мылом.

5. Выбрать участок для инъекции. Есть семь возможных точек на теле для инъекций: руки, бедра, ягодицы, живот (припупочный участок). Внутри каждого инъекционного участка много точек для укола. Следует каждый раз использовать другую точку для укола для уменьшения вероятности возникновения раздражения или боли в месте инъекции.

6. Достать шприц из защитной блистерной упаковки, удалив бумажную маркировку.

7. Шприц взять в руку, которой пишут, и держать так, как карандаш. Снять защитный колпачок с иглы.

8. Слегка собрать кожу в складку большим и указательным пальцами.

9. Ввести иглу в кожу. Препарат вводят, равномерно нажимая на поршень шприца вниз до полного опорожнения.

10. Удалить шприц с иглой движением вертикально вверх.

11. Использованный шприц положить в утилизационный контейнер.

Сейчас продолжительность лечения Копаксон 40 не установлена.

Решение о продолжительности лечения принимает врач индивидуально для каждого случая.

Купить Копаксон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Сколько стоит Копаксон? Стоимость Копаксон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Цена таблеток Копаксон может отличаться в зависимости от региона и аптеки.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки Копаксон (при применении до 300 мг глатирамера ацетата). Эти случаи не сопровождались возникновением других реакций, чем те, что приведены в разделе «Побочные реакции».

В случае передозировки необходимо наблюдать за пациентами и назначить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.

Во всех клинических исследованиях при применении Копаксона ^- Тева (20 мг/мл) 1 раз в сутки наиболее частыми побочными реакциями были реакции в месте инъекции, наблюдавшиеся у большинства пациентов, применявших препарат. В контролируемых исследованиях доля пациентов, у которых наблюдались эти реакции хотя бы раз, была больше после лечения препаратом Копаксон ^- Тева (20 мг/мл) (70%), чем после инъекций плацебо (37%). Реакции в месте инъекции, наиболее часто наблюдавшиеся при применении Копаксон ^- Тева (20 мг/мл) по сравнению с плацебо, включали эритему, боль, новообразование, зуд, отек, воспаление и гиперчувствительность.

Реакция, связанная, по меньшей мере, с одним из таких симптомов, как вазодилатация (приток крови), боль в груди, диспноэ, пальпитация или тахикардия, описана как немедленная реакция после инъекции. Эта реакция может возникать несколько минут после инъекции Копаксона. По меньшей мере, один из симптомов немедленной реакции после инъекции (отдельные симптомы немедленной реакции после инъекции с указанием частоты указаны ниже) наблюдался у 31% пациентов, применявших препарат Копаксон ^- Тева (20 мг/мл), по сравнению с 13% пациентов, получавших плацебо.

Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицированы по классу систем органов и частотой: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечастые (≥1 / 1000 - <1/100).

Инфекции и инвазии:

• Очень часто: инфекции, инвазии.
• Часто: бронхит, гастроэнтерит, простой герпес *, средний отит, ринит, зубной абсцесс, вагинальный кандидоз *.
• Нечасто: абсцесс, флегмона, фурункул, опоясывающий лишай, пиелонефрит.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (в том числе кисты и полипы):

• Часто: доброкачественные опухоли кожи, неоплазма.
• Нечасто: рак кожи.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы:

• Часто: лимфаденопатия *.
• Нечасто: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение селезенки, тромбоцитопения, аномальная морфология лимфоцитов.

Со стороны иммунной системы:

• Часто: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы:

• Нечасто: зоб, гипертиреоз.

Метаболизм и нарушения пищеварения:

• Часто: анорексия, увеличение массы тела *.
• Нечасто: непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, повышение уровня натрия в крови, снижение ферритина плазмы крови.

Со стороны психики:

• Очень часто: тревожность *, депрессия.
• Часто: нервозность.
• Нечасто: аномальные сновидения, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, враждебность, мания, расстройство личности, попытка самоубийства.

Со стороны нервной системы:

• Очень часто: головная боль.
• Часто: дисгевзия, гипертония, мигрень, нарушение речи, обмороки, тремор *.
• Нечасто: запястный туннельный синдром, расстройство познавательной способности, судороги, дисграфия, дислексия, дистония, моторная дисфункция, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, нистагм, паралич перонеального нерва, ступор, паралич, дефект поля зрения.

Со стороны органов зрения:

• Часто: двоение в глазах, нарушение зрения *.
• Нечасто: катаракта, поражение роговицы, сухость глаз, глазная кровотечение, опущение верхнего века, мидриаз, атрофия зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и равновесия:

• Часто: нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Очень часто: вазодилатация *.
• Часто: учащенное сердцебиение * тахикардия *.
• Нечасто: экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия, варикозное расширение вен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Очень часто: одышка *.
• Часто: кашель, сезонный ринит.
• Нечасто: апноэ, ощущение удушья, носовое кровотечение, гипервентиляция, ларингоспазм, заболевания легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Очень часто: тошнота *.
• Часто: аноректальные расстройства, запор, зубной кариес, диспепсия, дисфагия, недержание кала, рвота *.
• Нечасто: колит, кишечный полип, энтероколит, отрыжка, язва пищевода, периодонтит, ректальное кровотечение, увеличение слюнных желез.

Со стороны гепатобилиарной системы:

• Часто: нарушение функции печени.
• Нечасто: холелитиаз, увеличение печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• Очень часто: сыпь *.
• Часто: экхимозы, гипергидроз, зуд, заболевания кожи *, крапивница.
• Нечасто: ангионевротический отек, контактный дерматит, узловатая эритема, кожные узелки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

• Очень часто: артралгия, боль в спине *.
• Часто: боль в области шеи.
• Нечасто: артрит, боли в боку, бурсит, мышечная атрофия, остеоартрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

• Часто: непроизвольное мочеиспускание, поллакиурия, задержка мочи.
• Нечасто: гематурия, нефролитиаз, расстройства мочевого тракта, нарушения показателей общего анализа мочи.

Беременность, послеродовой период и перинатальный состояние:

• Нечасто: аборт.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

• Нечасто: нагрубание молочных желез, эректильная дисфункция, опущение тазовых органов, приапизм, заболевания простаты, аномальный мазок из шейки матки, тестикулярные расстройства, вагинальное кровотечение, вульвовагинальные расстройства.

Общие расстройства:

• Очень часто: астения, боль в груди * реакция в месте инъекции **, боль *.
• Часто: озноб *, отек лица *, атрофия кожи в месте инъекции ***, местная реакция *, периферический отек, отек, лихорадка.
• Нечасто: киста, похмельный синдром, гипотермия, горящие реакции в месте введения, воспаление, некроз кожи в месте инъекции, нарушение слизистой оболочки.

Травмы, отравления и осложнения:

• Нечасто: поствакцинальный синдром.

* Количество случаев была более 2% (> 2/100) в группе применения Копаксона 40 по сравнению с группой плацебо. Побочные реакции без символа * означают разницу в менее 2% или эквивалентную 2%.

** Термин «реакция в месте инъекции» (различные типы) охватывает все побочные реакции, возникающие в месте введения препарата, за исключением атрофии кожи и некроза в месте инъекции, указанные отдельно.

*** Включает термины, касающиеся локализованной липоатрофии в месте введения препарата.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре 2-8°С (в холодильнике). Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Если нет возможности хранить заполненные шприцы в холодильнике, то их можно хранить при температуре 15-25°C не более 1 месяца.

Если по истечении этого срока в один месяц заполнены шприцы с раствором Копаксон 40 не были использованы и находятся в оригинальной упаковке, то их необходимо хранить в холодильнике при температуре 2-8°C.

Срок годности – 2 года.