Клацид

Клацид випускається у формі таблеток 500 мг, по 5, 7, 10 або 14 штук в одному блістері. У картонній упаковці розміщується 1 або 2 блістери та інструкція із застосування.

Основна активна речовина препарату - кларитроміцин (500 мг).

Додаткові речовини: альгінат натрію, альгінат натрію кальцію, гідрофосфат безводній лимонної кислоти, лактоза, повідон КЗО, стеаринова кислота, стеарат магнію. До складу оболонки таблеток входять: діоксид титану, Е104 (жовтий барвник - хіноліновий жовтий), сорбінова кислота, гіпромелоза, поліетиленгліколь 400 та поліетиленгліколь 8000.

Таблетки овальної форми, вкриті жовтою оболонкою. Якщо зробити поперечний надріз, то видно два шари, перший - це плівка жовтого кольору і другий - ядро, майже білого кольору.

Кларитроміцин відноситься до групи напівсинтетичних антибіотиків макролідів. Він має антибактеріальну дію, пригнічення синтезу білка бактерій за рахунок взаємодії з 50S субодиницею рибосом. Завдяки тому, що таблетки є однорідною кристалічною масою, активна речовина препарату звільняється протягом всього часу проходження по шлунково-кишковому тракту. Кларитроміцин показав найвищу активність під час проходження медичних тестів поза живим організмом як проти ізольованих культур бактерій, так і проти стандартних. Високу ефективність показав при хворобі легіонерів, ефективно діє на пневмонії мікоплазмової етіології. Чи не чутливими до кларитроміцину виявилися ентеробактерії, синьогнійна паличка, а так само всі інші грам-негативні бактерії, які розкладають лактозу.

Антибактеріальну дію кларитроміцин надає проти золотистого стафілокока, пневмокока, стрептококів групи А, збудників лістеріозу, гемофільної інфекції, пневмонії, гонореї, пневмохламідоза, хламідоза, прокази, споротрихозу, пики. Бета-лактамаза не руйнує кларитроміцин. Збудники, не чутливі до метициліну та оксациліну, стійкі та до дії кларитроміцину.

У відносно таких мікроорганізмів кларитроміцин позитивно впливає (проте клінічні дослідження для підтвердження безпеки та ефективності не проводилися): стрептококи групи В, С, F, G, зеленящий стрептокок, збудник коклюшу, збудник пастерельозу птахів, збудник токсикоінфекцій людини, пептококи, збудник вугрової хвороби , збудник борелліозом, збудник сифілісу, збудник ентероколіту.

Основний продукт метаболізму кларитроміцину в організмі людини - активний 14-гідроксикларитроміцин, що володіє мікробіологічної активністю. Активність його не на багато поступається активності вихідної речовини, а по відношенню до Н.influenzae активність вище в 2 рази.

Всі хімічні реакції відбуваються з кларитроміцином в печінці.

При постійному прийомі ліків посилення його дії не спостерігалося і на обмін речовин людини це не впливало.

Кларитроміцин добре зв'язується з білками крові, при надлишку препарату в організмі зв'язку погіршуються. Оптимальне співвідношення препарату і його метаболіти (продукту розпаду) 1.3 мкг/мл / 0.48 мкг/мл, настає така рівновага при прийомі 1 таблетки клацида СР в день.

Концентрація препарату і його метаболіти в організмі знижується наполовину через 5,3 і 7,7 годин відповідно. При серйозних інфекціях дозування препарату збільшується, і становить 2 таблетки на день під час їжі, у зв'язку з цим оптимальне співвідношення кларитроміцину і його метаболіти 2.4 мкг/мл / 0.67 мкг/мл і період напіввиведення з організму відповідно збільшується до 5,8 і 8, 9 годин. Максимальна концентрація досягається протягом 6 годин. Чим вище доза препарату, тим більше потрібно часу на його виведення з організму, при цьому рівень метаболіту (14-гідроксикларитроміцину) не збільшується одночасно зі збільшенням дози кларитроміцину. Чим вище доза прийому, тим менше утворюється 14-гідроксикларитроміцину.

Препарат виводиться з організму з сечею (40% дози) і через кишечник (30% дози).

Кларитроміцин, як і його метаболіт, при прийомі всередину добре розподіляється в тканинах організму і в рідинах організму, але вміст препарату в тканинах зазвичай в два рази більше, ніж в сироватці крові.

Якщо у пацієнта присутній якесь (навіть важке) захворювання печінки з порушенням функції, але при цьому з функції сечовиділення не страждають, зміна дози прийому препарату не потрібна.

У пацієнтів з порушенням функції нирок збільшується час виведення препарату з організму.

У людей похилого віку також збільшується час виведення препарату з організму.

Клацид СР призначають при інфекціях верхніх дихальних шляхів (фарингіт, полісінусіт, моносинусит), нижніх дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт), і інфекціях шкіри (пика, фолікуліт).

Слід приймати по одній таблетці (500мг) в день під час їжі, при важких інфекціях доза становить 2 таблетки (1000 мг). Ковтати таблетки слід цілком, не можна ламати та розжовувати.

Через прийому клацида СР може виникнути шлуночкова аритмія, що супроводжується шлуночкової тахікардією. Можуть відзначатися нудота, болі в області живота, діарея, блювота, панкреатит, стоматит, знебарвлення язика і зубів, болі в шлунку, запалення язика, кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт. Колір зубів зазвичай відновлюється після професійного чищення у стоматолога.

Рідко спостерігалося погіршення роботи печінки, печінковоклітинний гепатит з жовтяницею або без неї. Зазвичай всі ці наслідки мають оборотний характер. Дуже рідко відмічались випадки печінкової недостатності аж до летального результату, але дані випадки були пов'язані з супутніми захворюваннями або одночасним прийомом інших препаратів.

Так само можуть з'являтися минущі головні болі, запаморочення, тривожність, безсоння, кошмарні сновидіння, дзвін у вухах, деперсоналізація, галюцинації, судоми, страх, психоз, сплутаність свідомості. Відзначалися випадки втрати слуху, але після припинення прийому клацида СР слух відновлювався, так само може змінитися нюх.

У деяких випадках спостерігалися: кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона.

Можлива лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення вмісту креатину в крові та гіпоглікемія. Вкрай рідко розвивається стійкість мікроорганізмів.

Протипоказаннями до застосування клацида СР є важка ниркова недостатність, порфірія, а також висока чутливість до препаратів групи макролідів. Пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок препарат потрібно призначати з обережністю. Не можна застосовувати одночасно з астемізолом, цизапридом, пімозидом і терфенадином.

Клацид СР протипоказаний вагітним і лактуючим жінкам. Можна його призначати в тому випадку, коли ризик, пов'язаний з хворобою перевищує ризик, пов'язаний з прийомом даного препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному прийомі клацида СРС ліками, хімічні реакції яких проходять за участю цитохрому P450 3A (CYP3A) в плазмі крові збільшується вміст таких речовин як: пероральніантикоагулянти, астемізол, мідазолам, рифабутин, цизаприд, алпразолам, ловастин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, цілостазол, силденафіл, циклоспорин, метилпреднізолон, карбамазепін, триазолам, симвастатин, вінбластин, омепразолпімозід, терфенадин, такролімус, хінідин. Подібна дія спостерігається при вживанні фенітоїну, теофіліну і вальпроату.

У разі одночасного прийому теофіліну та карбамазепіну з кларитроміцином відзначається підвищення вмісту теофіліну та карбамазепіну в плазмі крові.

У деяких випадках одночасного вживання кладіда СР з інгібіторами гідрометілглутаріл-КоА (ГМГ-КоА) редуктази, такими, як, наприклад ловастатин і симвастатин, відзначається рабдоміоліз.

Одночасний прийом кларитроміцину з цизапридом викликає підвищення концентрації цизаприду, що в свою чергу веде до Артима, шлуночкової тахікардії, тріпотіння і мерехтіння м'язів шлуночків, збільшення інтервалу QT. Такі ж побічні дії спостерігалися у пацієнтів, яким одночасно призначалися кларитроміцин і пімозид.

Кларитроміцин, як і інші препарати групи макролідів, впливає на метаболізм терфенадину: підвищується його рівень в крові, що в свою чергу веде до розвитку аритмії, шлуночкової тахікардії, збільшення QT. Також тріпотіння-мерехтіння шлуночків відзначається при прийомі кларитроміцину з хінідином і дізопірамідіном. При одночасному прийомі вказаних вище препаратів необхідно постійне спостереження концентрації їх в крові. У разі призначення кларитроміцину одночасно з дигоксином відмічається підвищення концентрації дигоксину в сироватці. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів при одночасному пероральному прийомі зидовудину і кларитроміцину відбувається зниження рівноважного рівня зидовудину. Через те, що коаліціада СР діє на всмоктування зидовудину, необхідно витримувати певну тимчасову паузу між прийняттям цих двох препаратів.

При одночасному прийомі кларитроміцину з іншим препаратом групи макролідів можлива взаємна конкуренція препаратів, і, як наслідок, неповний, або навіть протилежний очікуваному ефект.

При передозуванні клацида СР відзначається параноїдальна поведінка, зниження концентрації калію в організмі, зниження вмісту кисню в крові, так само спостерігається нудота, блювота, болі в животі.

При появі таких симптомів слід промити шлунок, видаливши при цьому не встиг розчинитися кларитроміцин, далі проводити симптоматичне лікування.

Зберігати препарат слід темному місці, при температурі не більше 30 °C в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності - 3 роки, застосовувати після закінчення даного терміну не можна.

Кларитроміцин