Кантаб

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить кандесартану цилексетилу 8 мг або 16 мг, 32 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, поліетиленгліколь 8000, гідроксипропілметилцелюлоза низькозаміщена, кальцію карбоксиметилцелюлоза, заліза оксид червоний (Е172), магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (8 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 або по 4 або по 7 блістерів у картонній упаковці. 16 мг і 32 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 або по 4 або по 6 блістерів у картонній упаковці)

Фармакодинаміка.

Ангіотензин II – головний вазоактивний гормон ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), що відіграє роль у патофізіологічному механізмі розвитку артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Основні фізіологічні ефекти ангіотензину II, такі як вазоконстрикція, стимуляція альдостерону, регуляція сольового та водного гомеостазу та стимуляція росту клітин, відбуваються за участю рецепторів типу 1 (АТ 1 ).

Кандесартану цілексетил є препаратом-попередником, придатним для прийому внутрішньо. Він швидко перетворюється на активну речовину, кандесартан, шляхом ефірного гідролізу під час всмоктування із травного тракту. Кандесартан є антагоністом рецепторів ангіотензину II (АРА II), селективним по відношенню до АД 1 рецепторів, з щільним зв'язуванням і повільним від'єднанням від рецептора. Йому не властива агоністична активність.

Кандесартан не гальмує АПФ, що перетворює ангіотензин I на ангіотензин II і руйнує брадикінін. Не помічено впливу на АПФ та посилення брадикініну або речовини Р. У процесі досліджень, які порівнювали кандесартан з інгібіторами АПФ, частота кашлю була нижчою у пацієнтів, які приймали кандесартан цилексетил. Кандесартан не пов'язує і не блокує рецептори інших гормонів або іонних каналів, які важливі в регуляції серцево-судинної системи. Антагонізм до рецепторів ангіотензину II (АТ 1 ) призводить до дозозалежного зростання плазмових рівнів реніну, ангіотензину I та ангіотензину II, а також зменшення плазмової концентрації альдостерону.

Артеріальна гіпертензія

При артеріальній гіпертензії кандесартан призводить до тривалого зниження артеріального тиску. Антигіпертензивна дія відбувається за рахунок зменшення системного периферичного опору без підвищення рефлекторної частоти серцевих скорочень. Вказівки на серйозну або посилену гіпотензію після прийому першої дози або синдрому відміни після припинення лікування відсутні.

Після прийому одноразової дози кандесартану цилексетилу початок антигіпертензивного ефекту в більшості випадків спостерігається протягом 2 годин. При тривалому лікуванні основне зменшення артеріального тиску при всіх дозах зазвичай досягається протягом чотирьох тижнів і зберігається протягом тривалого лікування. За даними метааналізу, середній додатковий ефект зі збільшенням дози з 16 до 32 мг 1 раз на добу був незначним. Враховуючи міжіндивідуальні відмінності, у деяких пацієнтів очікується більш виражений, ніж середній ефект. Кандесартану цилексетил при прийомі 1 раз на добу забезпечує ефективне та плавне зниження АТ протягом 24 годин з незначною відмінністю між максимальним та мінімальним ефектами під час інтервалу дозування.

При застосуванні кандесартану цилексетилу разом із гідрохлортіазидом спостерігається додаткове зниження артеріального тиску. Посилений антигіпертензивний ефект також відзначається, якщо цилексетил кандесартан комбінують із амлодипіном або фелодипіном. Лікарським засобам, які блокують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, властивий менш виражений антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси (зазвичай складових популяцію з низьким рівнем реніну), ніж у інших рас. Це також притаманно кандесартану.

Кандесартан посилює нирковий кровотік та/або не впливає або підвищує швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) за рахунок зменшення судинного опору у нирках та фракції фільтрації. Відсутні дані про вплив кандесартану на прогрес діабетичної нефропатії.

Серцева недостатність

Лікування кандесартаном цилексетилом знижує летальність, зменшує кількість госпіталізацій щодо серцевої недостатності та полегшує симптоми у пацієнтів із систолічною дисфункцією лівого шлуночка.

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) та зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка, ФВЛШ ≤ 40%) кандесартан знижує системний судинний опір та тиск заклинювання легеневих капілярів, підвищує II, а також знижує рівень аль.

Фармакокінетика.

Абсорбція та розподіл

Після прийому внутрішньо кандесартану цилексетил перетворюється на активну речовину кандесартану. Абсолютна біодоступність кандесартану становить приблизно 40% після прийому внутрішньо розчину кандесартану цилексетилу. Відносна біодоступність лікарської форми таблеток порівняно з тим самим розчином для внутрішнього прийому становить близько 34% з дуже незначною мінливістю. Розрахункова абсолютна біодоступність таблетки становить 14%. Середній пік сироваткової концентрації (C max ) досягається через 3-4 години після прийому таблетки. Сироваткова концентрація кандесартану лінійно зростає зі збільшенням доз у межах терапевтичного діапазону дозування. Відмінностей у фармакокінетиці кандесартану залежно від статі пацієнта не виявлено. Площа під кривою «сироваткова концентрація-час» (AUC) кандесартану не зазнає істотних змін під впливом їжі.

Кандесартан значною мірою зв'язується з білками плазми (понад 99%). Очікуваний обсяг розподілу кандесартану становить 0,1 л/кг.

Біодоступність кандесартану не зазнає змін під впливом їжі.

Метаболізм та виведення

Кандесартан виводиться переважно у незміненому вигляді із сечею та жовчю та у незначній мірі – за рахунок печінкового метаболізму (CYP2C9). Виходячи з даних in vitro досліджень, не очікується in vivo взаємодії з препаратами, метаболізм яких залежить від ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4 цитохрому Р450. Кінцевий період напіввиведення кандесартану становить приблизно 9 годин. Кумуляції після неодноразових доз немає.

Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв/кг із нирковим кліренсом близько 0,19 мл/хв/кг. Виведення кандесартану нирками відбувається як шляхом клубочкової фільтрації, так і за допомогою активної канальцевої секреції. Після прийому внутрішньоміченого радіоізотопом 14°С кандесартану цилексетилу приблизно 26% дози виводиться із сечею у вигляді кандесартану та 7% - у вигляді неактивного метаболіту, тоді як приблизно 56% дози відновлюється у калі у вигляді кандесартану та 10% - у вигляді неактивного метаболіту.

Фармакокінетика у особливих категорій пацієнтів

У пацієнтів похилого віку (віком від 65 років) Cmax та AUC кандесартану підвищувалися приблизно на 50% та 80% відповідно порівняно з молодими пацієнтами. Однак реакція артеріального тиску та частота небажаних явищ були подібними після прийому дози молодими пацієнтами та пацієнтами похилого віку.

У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю Cmax та AUC кандесартану зростали при повторному прийомі приблизно на 50% та 70% відповідно, але середній період напіввиведення (t 1/2 ) залишався незмінним порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Відповідні зміни у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю становили приблизно 50% та 110% відповідно. Кінцевий t 1/2 кандесартану був приблизно подвоєним у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. AUC кандесартану у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була близька до показника у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю відсутній.

Лікування есенціальної гіпертензії.

Лікування серцевої недостатності та порушень систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40%), як додаткова терапія до лікування інгібіторами АПФ (АПФ) або у випадках непереносимості інгібіторів АПФ.

Гіперчутливість до кандесартану цилексетилу або до будь-якої з допоміжних речовин.

Важка печінкова недостатність і / або холестаз.

Вагітні або жінки, які планують завагітніти.

Спосіб застосування

Приймати всередину.

Препарат слід приймати 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану.

Дозування при артеріальній гіпертензії.

Рекомендована початкова доза та звичайна підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на добу. У більшості випадків антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів з недостатнім контролем АТ дозу можна збільшити до 16 мг 1 раз на добу і максимум до 32 мг 1 раз на добу. Терапія вимагає корекції відповідно до реакції артеріального тиску.

Максимальна добова доза - 32 мг.

Препарат також можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами. Показано, що додавання гидрохлортиазида забезпечує додатковий антигіпертензивний ефект з різними дозами препарату.

Застосування у пацієнтів похилого віку.

Початкова корекція дози при застосуванні пацієнтам похилого віку не є необхідним.

Застосування пацієнтам із зменшенням внутрішньосудинного об'єму циркулюючої рідини.

Застосування початкової дози 4 мг може розглядатися у пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, таких як пацієнти з можливою дегідратацією.

Застосування при недостатності функції нирок.

Початкова доза у пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів на гемодіалізі, є 4 мг. Дозу слід підбирати відповідно до реакції на лікування. Досвід застосування препарату пацієнтам з важкою термінальною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <15 мл/хв) обмежений.

Застосування при недостатності функції печінки.

Паціенттам з легкої і помірною печінковою недостатністю рекомендується початкова доза 4 мг 1 раз на добу. Дозу можна коригувати відповідно до реакції на лікування. Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю і / або холестазом.

Застосування в залежності від расової приналежності.

Антигіпертензивний ефект кандесартану менш вираженим у темношкірих пацієнтів, ніж у пацієнтів, які належать до інших рас. Отже, потреба в збільшенні дози та супутньої терапії для контролю артеріального тиску може частіше виникати у темношкірих пацієнтів, ніж у представників інших рас.

Дозування при серцевій недостатності.

Рекомендована початкова доза Кантабу становить 4 мг (1/2 таблетки Кантаб 8 мг) 1 раз на добу. Збільшення до цільової дози 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або високою яку переносять дози відбувається за рахунок подвоєння дози з проміжками не менше 2-х тижнів. Обстеження пацієнтів з серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінки функції нирок, в тому числі моніторинг креатиніну і калію сироватки крові.

Препарат можна застосовувати разом з іншим лікуванням серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, β-блокатори, діуретики та препарати наперстянки або комбінацію цих лікарських засобів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону) та препарату не рекомендується; а її слід застосовувати тільки після ретельного оцінювання потенційних переваг і ризиків. 

Докладніше про дозування містить інструкція для Кантаб. Якщо з будь-якої причини препарат протипоказаний, рекомендуємо звернутися до лікаря, який зможе підібрати аналоги Кантаб.

Купити препарат Кантаб 16 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Кантаб ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми. З огляду на фармакологічні властивості препарату, основним проявом передозування, ймовірно, буде симптоматична артеріальна гіпотензія і запаморочення. В окремих випадках передозування (до 672 мг кандесартану цилексетилу) повідомляється про одужання пацієнтів без наслідків.

Лікування. Якщо розвивається симптоматична артеріальна гіпотензія, слід призначити симптоматичне лікування і проводити моніторинг показників життєдіяльності. Пацієнту слід надати положення лежачи на спині з піднятими нижніми кінцівками. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити обсяг плазми крові за допомогою інфузії, наприклад, 0,9% розчину натрію хлориду. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосувати симпатомиметики лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Лікування артеріальної гіпертензії

Небажані реакції, які спостерігалися під час досліджень, були легкими та минущими. Зв'язки загальної частоти небажаних явищ з дозою або віком не було виявлено.

У таблиці 1 представлені побічні реакції, дані про яких отримані при клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження.

Використано такі визначення частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10000 до <1 / 1000) і дуже рідко (<1/10000).

Таблиця 1

Результати лабораторних аналізів

У більшості випадків не спостерігалося клінічно значущого впливу препарату на звичайні лабораторні показники. Як і при застосуванні інших інгібіторів ренін-ангіотензин-, відзначено незначне зниження рівня гемоглобіну. Зазвичай для пацієнтів, які приймають препарат, немає необхідності в постійному моніторингу лабораторних показників. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується періодичний моніторинг рівня калію і креатиніну сироватки крові.

У таблиці 2 представлені дані по небажаних реакцій, які спостерігалися під час досліджень і постмаркетингового спостереження.

Таблиця 2

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дозволяє продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

ниркова недостатність. Як і при застосуванні інших засобів, що гальмують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, очікується зміна функції нирок у чутливих пацієнтів, які приймають препарат.
При застосуванні препарату у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю рекомендується періодичний моніторинг рівня калію та креатиніну в плазмі крові.
Досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкою термінальною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <15 мл/хв) обмежений. Таким пацієнтам дозу препарату слід обережно підбирати, здійснюючи ретельний моніторинг АТ.
Обстеження пацієнтів із серцевою недостатністю має включати періодичну оцінку функції нирок, особливо у осіб похилого віку (старше 75 років), а також пацієнтів із порушеною функцією нирок. При доборі дози препарату рекомендується моніторинг рівня креатиніну та калію у плазмі крові. До клінічних досліджень серцевої недостатності не слід залучати пацієнтів з рівнем креатиніну в плазмі >265 мкмоль/л (>3 мг/дл).
Супутня терапія із застосуванням інгібіторів АПФ при серцевій недостатності. Ризик небажаних реакцій, зокрема погіршення функції нирок та гіперкаліємія, може зростати при застосуванні препарату у комбінації з інгібіторами АПФ. Пацієнти, які приймають таке лікування, потребують регулярного та ретельного контролю.
Гемодіаліз. На тлі діалізу АТ може бути особливо чутливим до блокування АТ1-рецепторів внаслідок зменшення об'єму плазми крові та активації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Таким чином, пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, дозу препарату слід обережно підбирати, здійснюючи моніторинг АТ.
Стеноз ниркової артерії. Лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у тому числі АРА II, можуть підвищувати рівень сечовини та креатиніну в плазмі у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки.
Трансплантація нирки. Досвід застосування препарату у пацієнтів із нещодавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній.
Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів із серцевою недостатністю при лікуванні препаратом може виникати гіпотензія. Вона також може розвиватися у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та внутрішньосудинною дегідратацією внаслідок прийому діуретиків у високих дозах. Слід з обережністю розпочинати терапію та вжити заходів щодо корекції гіповолемії.
Анестезія та хірургічні втручання. У пацієнтів, які приймають АРА II, під час анестезії та хірургічних втручань може виникати артеріальна гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензинової системи. Дуже рідко артеріальна гіпотензія може бути вираженою і вимагати введення рідини та/або застосування судинозвужувальних засобів.
Стеноз аортального та мітрального клапанів (обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія). Як і інші вазодилататори, необхідно застосовувати обережно у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом у більшості випадків не реагують на антигіпертензивні лікарські засоби, що діють завдяки гальмуванню ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Таким чином застосування препарату у таких пацієнтів не рекомендується.
Гіперкаліємія. Одночасне застосування препарату з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, або іншими лікарськими засобами, здатними підвищувати рівень калію (наприклад з гепарином), може спричиняти підвищення рівня калію у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Слід належним чином здійснювати моніторинг рівня калію.
У пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають препарат, може виникати гіперкаліємія. Рекомендується періодичний моніторинг рівня калію у плазмі крові. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону) та кандесартану не рекомендується; а комбінацію можна застосовувати лише після ретельної оцінки потенційних користі та ризику.

Загальні

У пацієнтів, у яких судинний тонус та функція нирок залежать переважно від активності РААС (наприклад у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю або основним захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування із застосуванням інших лікарських засобів, що впливають на цю систему, було ет пов'язано з гострою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією, рідко - гострою нирковою недостатністю. Можливість подібних ефектів не можна виключати при застосуванні Араї. міокарда чи інсульту.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Вагітність

Епідеміологічні докази ризику тератогенності після експозиції інгібіторів АПФ у період першого триместру вагітності не дозволяють зробити остаточного висновку, проте незначне підвищення ризику не можна виключити. Оскільки контрольовані епідеміологічні дані щодо ризику при застосуванні АРАІІ відсутні, подібні ризики можуть існувати і для цього класу лікарських засобів. За винятком випадків, коли продовження терапії АРАII вважається вкрай необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативне антигіпертензивне лікування, що має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. Якщо вагітність діагностована, лікування препаратами АРАІІ слід негайно припинити та за необхідності розпочати альтернативну терапію.

Коли терапія із застосуванням Араи вважається вкрай необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, необхідно призначити альтернативне антигіпертензивне лікування, має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності.

Відомо, що терапія Араи в період II і III триместрів чревата фетотоксичність у людини (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримку осифікації черепа) і неонатальної токсичності (ниркову недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо вплив Араи відбувся в II триместрі вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження функції нирок і черепа.

Новонароджені, чиї матері приймали Араи повинні ретельно контролюватися по гіпотензії.

Оскільки доступної інформації щодо застосування препарату в період годування груддю немає, препарат не рекомендується для застосування, а альтернативні методи лікування з краще вивченими профілями безпеки в період годування грудьми є кращими, особливо в період годування новонароджених або недоношених дітей.

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень впливу кандесартану на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилось. Однак слід взяти до уваги, що під час лікування розвиваються запаморочення або підвищена стомлюваність.

Препарати, вивчалися в ході клінічних фармакокінетичних досліджень, включають гидрохлоротіазід, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (тобто етинілестрадіол / левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін та еналаприл. Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з цими лікарськими засобами не виявлено.

Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських препаратів (наприклад гепарину), може підвищувати рівень калію. Контроль рівня калію слід здійснювати належним чином.

Повідомлялося про тимчасове підвищення сироваткових концентрацій літію і токсичності протягом одночасного прийому літію та інгібіторів АПФ.

Подібний ефект може спостерігатися при застосуванні Араи. Застосування кандесартану з літієм не рекомендується. Якщо підтверджено необхідність комбінації, рекомендується ретельний моніторинг сироваткового рівня літію.

При одночасному введенні Араи з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/добу) і неселективними НПЗЗ) може спостерігатися ослаблення антигіпертензивного ефекту.

Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасний прийом Араи та НПЗП може призводити до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність і підвищення рівня калію в сироватці крові, зокрема у пацієнтів з ослабленою вже на початку лікування функцією нирок. Комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнту необхідно провести належним чином гідратацію, і увагу слід приділити моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії та періодично в подальшому.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.