Кантаб

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить кандесартану цилексетилу 8 мг або 16 мг, 32 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, поліетиленгліколь 8000, гідроксипропілметилцелюлоза низькозаміщена, кальцію карбоксиметилцелюлоза, заліза оксид червоний (Е172), магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (8 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 або по 4 або по 7 блістерів у картонній упаковці. 16 мг і 32 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 або по 4 або по 6 блістерів у картонній упаковці)

Фармакодинаміка

Ангіотензин II - головний вазоактивний гормон ренін-ангіотензин-, що грає роль в патофізіологічних механізмів розвитку артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Основні фізіологічні ефекти ангіотензину II, такі як вазоконстрикція, стимуляція альдостерону, регуляція сольового і водного гомеостазу та стимуляція росту клітин, відбуваються за участю рецепторів типу 1 (АТ _1).

Кандесартан посилює нирковий кровотік та/або не впливає, або підвищує швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) за рахунок зменшення судинного опору у нирках та фракції фільтрації. Відсутні дані про вплив кандесартану на прогрес діабетичної нефропатії.

Фармакокінетика

Абсорбція і розподіл

Після прийому всередину кандесартана цилексетил перетворюється в активну речовину кандесартан. Біодоступність кандесартану становить приблизно 40% після прийому всередину розчину кандесартану цилексетилу. Відносна біодоступність лікарської форми таблеток в порівнянні з тим же розчином для прийому всередину становить близько 34% з дуже незначною мінливістю. Розрахована біодоступність таблетки становить 14%. Середній пік концентрації в сироватці крові (C _max) досягається через 3-4 години після прийому. Сироваткова концентрація кандесартана лінійно зростає зі збільшенням доз в межах терапевтичної діапазону дозування. Розбіжностей у фармакокінетиці кандесартану в залежності від статі пацієнта не виявлено. Площа під кривою «концентрація в сироватці крові-час» (AUC) кандесартану не зазнає істотних змін під впливом їжі.

Кандесартан значною мірою зв'язується з білками плазми крові (99%). Очікуваний обсяг розподілу кандесартану становить 0,1 л/кг.

Біодоступність кандесартана не зазнає змін під впливом їжі.

Метаболізм і виведення

Кандесартан виводиться переважно в незміненому вигляді з сечею і жовчю і тільки незначно - за рахунок печінкового метаболізму (CYP2C9). Виходячи з даних in vitro досліджень, не очікується in vivo взаємодії з препаратами, метаболізм яких залежить від ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4 цитохрому Р450. Кінцевий період напіввиведення кандесартану становить приблизно 9.00. Кумуляції після багаторазових доз немає.

Загальний кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв / кг з нирковим кліренсом близько 0,19 мл/хв / кг. Висновок кандесартана нирками відбувається як шляхом клубочкової фільтрації, так і за допомогою активної канальцевої секреції. Після прийому всередину міченого радіоізотопом ¹⁴ С кандесартану цилексетилу приблизно 26% дози виводиться з сечею у вигляді кандесартану та 7% - у вигляді неактивного метаболіту, тоді як приблизно 56% дози відновлюється в калі у вигляді кандесартану та 10% - у вигляді неактивного метаболіту.

Лікування есенціальної гіпертензії.

Лікування серцевої недостатності та порушень систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40%), як додаткова терапія до лікування інгібіторами АПФ (АПФ) або у випадках непереносимості інгібіторів АПФ.

Гіперчутливість до кандесартану цилексетилу або до будь-якої з допоміжних речовин.

Важка печінкова недостатність і / або холестаз.

Вагітні або жінки, які планують завагітніти.

Спосіб застосування

Приймати всередину.

Препарат слід приймати 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану.

Дозування при артеріальній гіпертензії.

Рекомендована початкова доза та звичайна підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на добу. У більшості випадків антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів з недостатнім контролем АТ дозу можна збільшити до 16 мг 1 раз на добу і максимум до 32 мг 1 раз на добу. Терапія вимагає корекції відповідно до реакції артеріального тиску.

Максимальна добова доза - 32 мг.

Препарат також можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами. Показано, що додавання гидрохлортиазида забезпечує додатковий антигіпертензивний ефект з різними дозами препарату.

Застосування у пацієнтів похилого віку.

Початкова корекція дози при застосуванні пацієнтам похилого віку не є необхідним.

Застосування пацієнтам із зменшенням внутрішньосудинного об'єму циркулюючої рідини.

Застосування початкової дози 4 мг може розглядатися у пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, таких як пацієнти з можливою дегідратацією.

Застосування при недостатності функції нирок.

Початкова доза у пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів на гемодіалізі, є 4 мг. Дозу слід підбирати відповідно до реакції на лікування. Досвід застосування препарату пацієнтам з важкою термінальною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <15 мл/хв) обмежений.

Застосування при недостатності функції печінки.

Паціенттам з легкої і помірною печінковою недостатністю рекомендується початкова доза 4 мг 1 раз на добу. Дозу можна коригувати відповідно до реакції на лікування. Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю і / або холестазом.

Застосування в залежності від расової приналежності.

Антигіпертензивний ефект кандесартану менш вираженим у темношкірих пацієнтів, ніж у пацієнтів, які належать до інших рас. Отже, потреба в збільшенні дози та супутньої терапії для контролю артеріального тиску може частіше виникати у темношкірих пацієнтів, ніж у представників інших рас.

Дозування при серцевій недостатності.

Рекомендована початкова доза Кантабу становить 4 мг (1/2 таблетки Кантаб 8 мг) 1 раз на добу. Збільшення до цільової дози 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або високою яку переносять дози відбувається за рахунок подвоєння дози з проміжками не менше 2-х тижнів. Обстеження пацієнтів з серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінки функції нирок, в тому числі моніторинг креатиніну і калію сироватки крові.

Препарат можна застосовувати разом з іншим лікуванням серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, β-блокатори, діуретики та препарати наперстянки або комбінацію цих лікарських засобів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону) та препарату не рекомендується; а її слід застосовувати тільки після ретельного оцінювання потенційних переваг і ризиків. Купити препарат Кантаб можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Кантаб ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми. З огляду на фармакологічні властивості препарату, основним проявом передозування, ймовірно, буде симптоматична артеріальна гіпотензія і запаморочення. В окремих випадках передозування (до 672 мг кандесартану цилексетилу) повідомляється про одужання пацієнтів без наслідків.

Лікування. Якщо розвивається симптоматична артеріальна гіпотензія, слід призначити симптоматичне лікування і проводити моніторинг показників життєдіяльності. Пацієнту слід надати положення лежачи на спині з піднятими нижніми кінцівками. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити обсяг плазми крові за допомогою інфузії, наприклад, 0,9% розчину натрію хлориду. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосувати симпатомиметики лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Лікування артеріальної гіпертензії

Небажані реакції, які спостерігалися під час досліджень, були легкими та минущими. Зв'язки загальної частоти небажаних явищ з дозою або віком не було виявлено.

У таблиці 1 представлені побічні реакції, дані про яких отримані при клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження.

Використано такі визначення частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10000 до <1 / 1000) і дуже рідко (<1/10000).

Таблиця 1

Результати лабораторних аналізів

У більшості випадків не спостерігалося клінічно значущого впливу препарату на звичайні лабораторні показники. Як і при застосуванні інших інгібіторів ренін-ангіотензин-, відзначено незначне зниження рівня гемоглобіну. Зазвичай для пацієнтів, які приймають препарат, немає необхідності в постійному моніторингу лабораторних показників. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується періодичний моніторинг рівня калію і креатиніну сироватки крові.

У таблиці 2 представлені дані по небажаних реакцій, які спостерігалися під час досліджень і постмаркетингового спостереження.

Таблиця 2

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дозволяє продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Загальні

У пацієнтів, у яких судинний тонус та функція нирок залежать переважно від активності РААС (наприклад у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю або основним захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування із застосуванням інших лікарських засобів, що впливають на цю систему, було ет пов'язано з гострою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією, рідко - гострою нирковою недостатністю. Можливість подібних ефектів не можна виключати при застосуванні Араї. міокарда чи інсульту.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Вагітність

Епідеміологічні докази ризику тератогенності після експозиції інгібіторів АПФ у період першого триместру вагітності не дозволяють зробити остаточного висновку, проте незначне підвищення ризику не можна виключити. Оскільки контрольовані епідеміологічні дані щодо ризику при застосуванні АРАІІ відсутні, подібні ризики можуть існувати і для цього класу лікарських засобів. За винятком випадків, коли продовження терапії АРАII вважається вкрай необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативне антигіпертензивне лікування, що має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. Якщо вагітність діагностована, лікування препаратами АРАІІ слід негайно припинити та за необхідності розпочати альтернативну терапію.

Коли терапія із застосуванням Араи вважається вкрай необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, необхідно призначити альтернативне антигіпертензивне лікування, має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності.

Відомо, що терапія Араи в період II і III триместрів чревата фетотоксичність у людини (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримку осифікації черепа) і неонатальної токсичності (ниркову недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо вплив Араи відбувся в II триместрі вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження функції нирок і черепа.

Новонароджені, чиї матері приймали Араи повинні ретельно контролюватися по гіпотензії.

Оскільки доступної інформації щодо застосування препарату в період годування груддю немає, препарат не рекомендується для застосування, а альтернативні методи лікування з краще вивченими профілями безпеки в період годування грудьми є кращими, особливо в період годування новонароджених або недоношених дітей.

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень впливу кандесартану на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилось. Однак слід взяти до уваги, що під час лікування розвиваються запаморочення або підвищена стомлюваність.

Препарати, вивчалися в ході клінічних фармакокінетичних досліджень, включають гидрохлоротіазід, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (тобто етинілестрадіол / левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін та еналаприл. Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з цими лікарськими засобами не виявлено.

Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських препаратів (наприклад гепарину), може підвищувати рівень калію. Контроль рівня калію слід здійснювати належним чином.

Повідомлялося про тимчасове підвищення сироваткових концентрацій літію і токсичності протягом одночасного прийому літію та інгібіторів АПФ.

Подібний ефект може спостерігатися при застосуванні Араи. Застосування кандесартану з літієм не рекомендується. Якщо підтверджено необхідність комбінації, рекомендується ретельний моніторинг сироваткового рівня літію.

При одночасному введенні Араи з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/добу) і неселективними НПЗЗ) може спостерігатися ослаблення антигіпертензивного ефекту.

Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасний прийом Араи та НПЗП може призводити до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність і підвищення рівня калію в сироватці крові, зокрема у пацієнтів з ослабленою вже на початку лікування функцією нирок. Комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнту необхідно провести належним чином гідратацію, і увагу слід приділити моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії та періодично в подальшому.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.