Калімін

Склад

діюча речовина: пиридостигмина бромід;

1 таблетка містить пиридостигмина бромід 60 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, глутамінової кислоти гідрохлорид, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, кремнію діоксид обложений.

Форма випуску

Таблетки (по 50 і 100 таблеток у флаконі, по 1 флакону в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Білі двоопуклі довгасті таблетки з розподільною рискою з одного боку.

Препарат Калімін (активна речовина піридостигміну бромід) застосовується для лікування міастенії гравіс – аутоімунного нервово-м'язового захворювання, що характеризується м'язовою слабкістю. Він відноситься до класифікації інгібіторів холінестерази.

Основна дія Каліміну полягає в тому, що він перешкоджає розщепленню ацетилхоліну, який є важливим нейромедіатором та джерелом передачі нервових імпульсів. За рахунок цього ступінь передачі імпульсів у нервово-м'язовому синапсі посилюється, і м'язова сила підвищується.

Відповідно до інструкції з каліміну, ефект препарату, як правило, швидкий і вимагає точного дотримання дозування, оскільки його утворення (тобто, підбір/встановлення) залежить від індивідуальної реакції хворого на лікування.

Актуальна ціна на Калімін 60 Н вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Калімін інструкція, а також інформація «Калімін від чого» та «Калімін рецепт» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Пиридостигмина бромід пригнічує холінестеразу. Він відноситься до парасімпатоміметіческіе засобів непрямої дії. Блоку ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах в холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого і тривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє на периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність в ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Фармакокінетика

Максимальні концентрації в плазмі крові досягається через 1,7-3,2 години після прийому пиридостигмина броміду. Після прийому 60 мг пиридостигмина бромида досягаються рівні плазми 40-60 нг / мл. У дослідженнях серед пацієнтів з міастенією гравіс максимальний рівень в крові досягається через 3:00, а прояви клінічного і нейрофізіологічного ефектів спостерігалися через 30 хв і досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою і плазмовими концентраціями / величиною рівня в плазмі крові або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100 нг / мл ефективність препарату не росте.

Обсяг розподілу пиридостигмина броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла.

Пиридостигмина бромід метаболізується в печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виводиться головним чином нирками, після введення період напіввиведення з плазми становить приблизно 1,5 години. Після прийому всередину період напіввиведення збільшується до 3-3,5 години. Біодоступність пиридостигмина бромида після прийому коливалася від 8% до 20%. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4%.

Доклінічні дані з безпеки

Наслідками підшкірної ін'єкції піридостигміну броміду в токсичній дозі у щурів були гіперсалівація, судоми, тремор та утруднення дихання. Стандартні дослідження в умовах in vitro і in vivo за генетичною токсичністю не виявили клінічно значущого генотоксичного потенціалу піридостигміну броміду. Доклінічні дослідження канцерогенності піридостигміну бромід не проводилися.

Міастенія гравіс;

міастенічний синдром (синдром Ламберта-Ітона-Рука) у складі комбінованої терапії з гуанідином.

Таблетки Калімін 60 Н протипоказано застосовувати при відомій анамнезу підвищеній чутливості до компонентів препарату, при механічній непрохідності шлунково-кишкового тракту і сечовивідних шляхів; при захворюваннях, що супроводжуються підвищеним тонусом бронхіальної мускулатури (наприклад, бронхіальна астма i спастичний бронхіт), запаленні очі (ирите), лактації.

Дозування і тривалість лікування kalymin визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування.

Міастенія гравіс.

Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Калімін 60 Н 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу).

Хворі на міастенію гравіс вимагають ретельного індивідуального підбору дози залежно від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, однак не слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг.

Міастенічні синдром (синдром Ламберта-Ітона-Рука).

Лікування слід починати з призначення калімін 60 Н в добовій дозі 180-720 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми. Якщо ця доза не є достатньо ефективною, терапію можна доповнити гуанідином в дозі 375-1000 мг, який слід призначати між дозами препарату Калімін 60 Н.

Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок.

Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат призначати в низьких дозах, оскільки пиридостигмина бромід в незміненому вигляді виводиться з організму в основному нирками (75%). При рівні креатиніну плазми 2 мг/дл слід застосовувати половинну підтримуючу дозу або відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого, залежно від реагування на терапію препаратом. Рекомендовано ретельне медичне спостереження за такими хворими.

Таблетки слід запивати невеликою кількістю рідини (приблизно 0,5 склянки води).

Таблетки мають розподільну риску для поділу. Лекарство Калімін купить можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де вказано поточну вартість лікарського препарату у вибраному населеному пункті.

У разі випадкового передозування препарату Калімін 60 Н треба терміново звернутися за допомогою до лікаря.

Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, втомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювота, мимовільне випускання сечі та калу, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блокади), бронхіальні спазми, набряк легенів, зниження артеріального тиску, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія Передозування може викликати розвиток холінергічного кризу характеризується вираженою або зростаючої м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, який загрожує же іттю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до повної зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія).

Лікування передозування. Препарат слід негайно скасувати. Обов'язковим є промивання шлунка і застосування активованого вугілля. У випадках холинергического криза препарат слід негайно відмінити та внутрішньовенно повільно ввести  спеціальний антидот атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу, введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів і при необхідності забезпечити штучне дихання.

У разі серцевого нападу слід проводити масаж серця. Відновити водний і електролітний баланс. Після перорального застосування пиридостигмина броміду: лаваж шлунка і застосування активованого вугілля.

У осіб з індивідуальною непереносимістю до будь-якого компонента препарату, можливі реакції гіперчутливості.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, спастичний біль в животі у зв'язку з підвищеною перистальтикою кишечника, гіперсалівація.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску (артеріальна гіпотензія), зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія), брадиаритмия;

З боку дихальної системи: посилення секреції бронхіальних залоз

З боку шкіри: рідко - шкірний висип;

З боку органів зору: порушення акомодації, збільшена сльозотеча;

З боку кістково-м'язової системи: спазми та слабкість м'язів, тремор м'язів,

Інші: посилене потовиділення, часті позиви до сечовипускання.

Зазначені побічні ефекти можуть бути ознаками передозування або холінергічного кризу. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати атропіну сульфат шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного введення для усунення парасімпатоміметічніх ефектів.

Холінергічний криз, серед інших симптомів, може викликати різке або поступове посилення симптомів міастенії до паралічу. Існує небезпека розвитку дихального паралічу, що загрожує життю. Інші супутні ефекти, що супроводжуються зниженням артеріального тиску, можуть призводити до судинної недостатності, брадикардії і викликати зупинку серця або парадоксальну рефлекторну тахікардію. У такому випадку після негайного припинення застосування препарату слід ввести 1-2 мг атропіну сульфату шляхом повільного вливання.

Тільки після ретельної оцінки ризику та очікуваного сприятливого ефекту препарат Калімін 60 Н слід призначати пацієнтам з виразковою хворобою шлунка, тиреотоксикозом, декомпенсованою серцевою недостатністю, інфарктом міокарда. З особливою обережнiстю Калiмiн слід призначати хворим зi зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардiя), хворим на цукровий дiабет, пацієнтам із нирковою недостатністю (при необхiдностi слід коригувати дозу препарату), хворобою Паркінсона, перенесеними захворюваннями печiнки, а також пiсля операцiй на органах шлунково-кишкового тракту. Якщо Калiмiн таблетка не була прийнята вчасно, не потрібно збільшувати дозу, а слід продовжувати лікування за описаною схемою дозування. Не слід припиняти прийом препарату Калімін без попередньої консультацiї з лiкарем, тому що можуть знову посилитися симптоми захворювання. У пацієнтів із перенесеними захворюваннями печiнки регулярно слід контролювати її функцiю.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає достатніх даних щодо застосування препарату калімін 60 Н в період вагітності. Застосування пиридостигмина броміду в дослідженнях на тваринах не виявило тератогенної впливу при пероральному прийомі. Однак фетотоксичність і вплив на потомство не дослідили. Відомо, що введення антихолінестерази в період вагітності може викликати передчасні пологи. Ризик передчасних пологів вище в разі прийому препарату Калімін 60 Н в III триместрі вагітності. Тому препарат слід застосовувати тільки після ретельного оцінки ризику і очікуваного сприятливого ефекту.

Калімін 60 Н проникає в грудне молоко, тому пиридостигмина бромід не слід застосовувати в період годування груддю. У випадках, коли застосування Калімін 60 Н є абсолютно необхідним, грудне вигодовування слід припинити.

Діти

Калімін 60 Н не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування слід уникати керування автотранспортом або іншими механізмами. У разі недостатньої компенсації основного захворювання або розвитку холінергічного ефекту після відносного передозування препарату здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може бути порушена.

Поєднання з іншими інгібіторами холінестерази або парасимпатоміметики може посилювати дію пиридостигмина броміду. Препарат здатний посилювати парасімпатоміметіческіе ефекти морфіну і його похідних. Продовжується дія деполярізованих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Антімускаріновие агенти (наприклад, атропін) гальмують мускарінергіческое дію пиридостигмина броміду на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів і кишечник. Нікотінергіческіе ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує всмоктування пиридостигмина броміду, а активоване вугілля майже повністю його адсорбує. Аміноглікозидні антибіотики (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин і лінкоміцин, численні антіаріарітмічние кошти (хінідин, прокаїнамід, пропранолол), пеніциламін, літій, транквілізатори бензодіазепінового типу і фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект пиридостигмина і за рахунок цього викликати миастенические симптоми. Високі дози кортикостероїдів також можуть послаблювати ефект пиридостигмина броміду.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Після розтину - 6 місяців. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару