Калимин

Состав

действующее вещество: пиридостигмина бромид;

1 таблетка содержит пиридостигмина бромид 60 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глутаминовой кислоты гидрохлорид, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид осажденный.

Форма выпуска

Таблетки (по 50 и 100 таблеток во флаконе, по 1 флакону в коробке).

Основные физико-химические свойства

Белые двояковыпуклые продолговатые таблетки с распределительной насечкой с одной стороны.

Препарат Калимин (активное вещество пиридостигмина бромид) применяется для лечения миастении гравис – аутоиммунного нервно-мышечного заболевания, которое характеризуется мышечной слабостью. Он относится к классификации ингибиторов холинэстеразы.

Основное действие Калимина заключается в том, что он препятствует расщеплению ацетилхолина, который является важным нейромедиатором и источником передачи нервных импульсов. За счет этого степень передачи импульсов в нервно-мышечном синапсе усиливается, и мышечная сила повышается.

В соответствии с калимин инструкцией по применению, эффект препарата, как правило, быстрый и требует точного соблюдения дозировки, поскольку ее образование (то есть, подбор/установление) зависит от индивидуальной реакции больного на лечение.

Актуальная цена на Калимин 60 Н указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Калимин инструкция, а также информация «Калимин от чего» и «Калимин рецепт» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1. 

Фармакодинамика

Пиридостигмина бромид ингибирует холинестеразу. Он относится к парасимпатомиметическим средствам непрямого действия. Ингибирования фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в холинергических синапсах, приводит к более выраженному и длительного эффекта ацетилхолина. Препарат преимущественно действует на периферическую нервную систему. Он не влияет на функции центральной нервной системы, поскольку из-за низкой растворимости в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1,7-3,2 часа после приема пиридостигмина бромида. После приема 60 мг пиридостигмина бромида достигаются уровне плазмы 40-60 нг / мл. В исследованиях среди пациентов с миастенией гравис максимальный уровень в крови достигается через 3:00, а проявления клинического и нейрофизиологичного эффектов наблюдались через 30 мин и достигали максимума через 120-150 мин. Четкой связи между дозой и плазменными концентрациями / величине уровня в плазме крови или изменениями миастенических симптомов нет. Однако при уровнях более 100 нг / мл эффективность препарата не растет.

Объем распределения пиридостигмина бромида составляет приблизительно 0,5-1,7 л / кг массы тела.

Пиридостигмина бромид метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 3-гидрокси-N-метилпиридин. Выводится главным образом почками, после введения период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,5 часа. После приема внутрь период полувыведения увеличивается до 3-3,5 часа. Биодоступность пиридостигмина бромида после приема колебалась от 8% до 20%. У больных миастенией биодоступность может снижаться ниже 4%.

Доклинические данные по безопасности

Последствиями подкожной инъекции пиридостигмина бромида в токсической дозе у крыс были гиперсаливация, судороги, тремор и затруднение дыхания. Стандартные исследования в условиях in vitro и in vivo по генетической токсичности не выявили клинически значимого генотоксического потенциала пиридостигмина бромида. Доклинические исследования по канцерогенности пиридостигмина бромид не проводились.

Миастения гравис;

миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука) в составе комбинированной терапии с гуанидином.

Таблетки Калимин 60 Н противопоказано применять при известной анамнеза повышенной чувствительности к компонентам препарата, при механической непроходимости желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным тонусом бронхиальной мускулатуры (например, бронхиальная астма i спастический бронхит), воспалении глаза (ирите), лактации.

Дозировку и продолжительность лечения kalymin определяет врач в зависимости от течения заболевания и реакции пациента на лечение.

Миастения гравис.

Для симптоматического лечения миастении гравис у взрослых рекомендуется применять по 1-3 таблетки препарата Калимин 60 Н 3-4 раза в сутки (180-720 мг в сутки).

Больные миастенией гравис требуют тщательного индивидуального подбора дозы в зависимости от течения заболевания и ответа больного на лечение. Приведенные выше дозы являются лишь рекомендациями, однако не следует превышать максимальную суточную дозу 720 мг.

Миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука).

Лечение следует начинать с назначения калимин 60 Н в суточной дозе 180-720 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Если эта доза не является достаточно эффективной, терапию можно дополнить гуанидином в дозе 375-1000 мг, который следует назначать между дозами препарата Калимин 60 Н.

Лечение пациентов с заболеваниями почек.

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначать в низких дозах, так как пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками (75%). При уровне креатинина плазмы 2 мг / дл следует применять половинную поддерживающую дозу или соответственно увеличить вдвое интервал между приемом доз. Поэтому необходимую дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного, в зависимости от реагирования на терапию препаратом. Рекомендовано тщательное медицинское наблюдение за такими больными.

Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости (примерно 0,5 стакана воды).

Таблетки имеют распределительную черту для деления. Лекарство Калимин купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1, где указана текущая стоимость лекарственного препарата в выбранном населенном пункте.

В случае случайной передозировки препарата Калимин 60 Н надо срочно обратиться за помощью к врачу.

Симптомы интоксикации. Слюноотделение, слезотечение, покраснение кожи, повышенное потоотделение, утомляемость, слабость, сужение зрачков, нарушение зрения, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольное испускание мочи и кала, колики и мышечный паралич (как следствие нервно-мышечной блокады), бронхиальные спазмы, отек легких, понижение АД, брадикардия, возможна рефлекторная тахикардия Передозировка может вызвать развитие холинергического кризис характеризуется выраженной или возрастающей мышечной слабостью вплоть до паралича дыхательной системы, который грозит же иттю больного. Другими сопутствующими явлениями могут быть снижение артериального давления до сосудистого коллапса, а также снижение частоты сердечных сокращений до полной остановки сердца или парадоксальное повышение частоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия).

Лечение передозировки. Препарат следует немедленно отменить. Необходимо промывание желудка и применение активированного угля. В случаях холинергического кризис препарат следует немедленно отменить и внутривенно медленно ввести специальный антидот атропина сульфат в количестве 1-2 мг. В зависимости от частоты пульса, введение атропина сульфата через 2-4 часа можно повторить. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и при необходимости обеспечить искусственное дыхание.

В случае сердечного приступа следует проводить массаж сердца. Восстановить водный и электролитный баланс. После перорального применения пиридостигмина бромида: лаваж желудка и применение активированного угля.

У лиц с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата, возможны реакции гиперчувствительности.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе в связи с повышенной перистальтикой кишечника, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (артериальная гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), брадиаритмия;

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез

Со стороны кожи: редко - кожная сыпь;

Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, повышенное слезотечение;

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы и слабость мышц, тремор мышц,

Другие: усиленное потоотделение, частые позывы к мочеиспусканию.

Указанные побочные эффекты могут быть признаками передозировки или холинергического кризис. Поэтому следует обязательно выяснить причину симптомов и, при необходимости, применить атропина сульфат путем подкожного, внутримышечного или медленного введения для устранения парасимпатомиметичних эффектов.

Холинергический кризисов, среди других симптомов, может вызвать резкое или постепенное усиление симптомов миастении до паралича. Существует опасность развития дыхательного паралича, угрожающего жизни. Другие сопутствующие эффекты, сопровождающиеся снижением артериального давления, могут приводить к сосудистой недостаточности, брадикардии и вызвать остановку сердца или парадоксальную рефлекторную тахикардию. В таком случае после немедленного прекращения применения препарата следует ввести 1-2 мг атропина сульфата путем медленного вливания.

Только после тщательного оценки риска и ожидаемого благоприятного эффекта препарат Калимин 60 Н следует назначать пациентам с язвенной болезнью желудка, тиреотоксикозом, декомпенсированной сердечной недостаточностью, инфаркт миокарда. С особой осторожностью Калимин следует назначать больным со сниженной частотой сердечных сокращений (брадикардия), больным сахарным диабетом, пациентам с почечной недостаточностью (при необходимости следует корректировать дозу препарата), болезнью Паркинсона, перенесенными заболеваниями печени, а также после операций на органах желудочно-кишечного тракта. Если Калимин таблетка не была принята вовремя, не нужно увеличивать дозу, а следует продолжать лечение по описанной схеме дозирования. Не следует прекращать прием препарата Калимин 60 Н без предварительной консультации с врачом, так как могут снова усилиться симптомы заболевания. У пациентов с перенесенными заболеваниями печени регулярно следует контролировать ее функцию.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нет достаточных данных относительно применения препарата калимин 60 Н в период беременности. Применение пиридостигмина бромида в исследованиях на животных не выявило тератогенного воздействия при пероральном приеме. Однако фетотоксичность и влияние на потомство не исследовали. Известно, что введение антихолинэстеразы в период беременности может вызвать преждевременные роды. Риск преждевременных родов выше в случае приема препарата Калимин 60 Н в III триместре беременности. Поэтому препарат следует применять только после тщательного оценки риска и ожидаемого благоприятного эффекта.

Калимин 60 Н проникает в грудное молоко, поэтому пиридостигмина бромид не следует применять в период кормления грудью. В случаях, когда применение Калимин 60 Н является абсолютно необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.

Дети

Калимин 60 Н не применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами. В случае недостаточной компенсации основного заболевания или развития холинергического эффекта после относительной передозировки препарата способность управлять автомобилем и работать с механизмами может быть нарушена.

Сочетание с другими ингибиторами холинэстеразы или парасимпатомиметики может усиливать действие пиридостигмина бромида. Препарат способен усиливать парасимпатомиметические эффекты морфина и его производных. Продолжается действие деполяризованых миорелаксантов (например, сукцинилхолина). Антимускариновые агенты (например, атропин) тормозят мускаринергическое действие пиридостигмина бромида на слюнные железы, глаза, сердце, мышцы бронхов и кишечник. Никотинергические эффекты на скелетные мышцы остаются без изменений. Метилцеллюлоза полностью тормозит всасывание пиридостигмина бромида, а активированный уголь почти полностью его адсорбирует. Аминогликозидные антибиотики (например, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин), полипептидные антибиотики (полимиксин, колистин), некоторые другие антибиотики, например, окситетрациклин, клиндамицин и линкомицин, многочисленные антиариаритмичные средства (хинидин, прокаинамид, пропранолол), пеницилламин, литий, транквилизаторы бензодиазепинового типа и фенотиазины (например, хлорпромазин) могут ослаблять эффект пиридостигмина и за счет этого вызвать миастенические симптомы. Высокие дозы кортикостероидов также могут ослаблять эффект пиридостигмина бромида.

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. После вскрытия - 6 месяцев. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара