Напишіть нам, ми онлайн!
chat_bubble
Міжнародна непатентована назва | Tranexamic acid |
ATC-код | B02AA02 |
Тип МНН | Моно |
Форма випуску |
розчин для ін'єкцій, по 5 мл у ампулах; по 10 ампул у картонній коробці |
Умови відпуску |
за рецептом |
Склад |
1 ампула (5 мл) містить транексамової кислоти (tranexamic acid) - 500,00 мг |
Фармакологічна група | Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. |
Заявник |
Лабораторія Агетан Франція |
Виробник |
ТОВ "Медохімія" Кіпр |
Реєстраційний номер | UA/19591/01/01 |
Дата початку дії | 02.09.2022 |
Дата закінчення строку дії | 02.09.2024 |
Дострокове припинення | Ні |
Термін придатності | 3 роки |
НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
ТРАНЕКСАМОВА КИСЛОТА АГЕТАН 0,5 г/5 мл, розчин для ін'єкцій
Транексамова кислота 0,5 г.
На 5 мл розчину для ін'єкцій.
1 мл розчину для ін'єкцій містить 100 мг транексамової кислоти.
Повний перелік допоміжних речовин див. у розділі 6.1
Розчин для ін'єкцій.
Прозорий безбарвний розчин. pH від 6,5 до 8,0.
Профілактика та лікування кровотечі внаслідок загального або місцевого фібринолізу у дорослих та дітей від одного року.
Конкретні показання включають:
• крововиливи, спричинені загальним або місцевим фібринолізом, такі як:
- менорагія і метрорагія, ошлунково-кишкова кровотеча,
- геморагічні розлади сечовипускання після операції на простаті або хірургічні процедури, що впливають на сечовивідні шляхи,
• хірургія вуха, носа та горла (аденоїдектомія, тонзилектомія, видалення зубів),
• гінекологічні операції або стани акушерського походження,
• торакальна та абдомінальна хірургія та інші великі операції, такі як серцево-судинна хірургія,
• лікування кровотечі внаслідок застосування фібринолітичного засобу.
Дозування
Дорослі
Якщо інше не передбачено, рекомендовані такі дози:
1. Стандартне лікування місцевого фібринолізу
Від 0,5 г (1 ампула по 5 мл) до 1 г (1 ампула по 10 мл або 2 ампули по 5 мл) транексамової кислоти (АТХ) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (= 1 мл/хв) два-три рази на день.
2. Стандартне лікування загального фібринолізу
1 г (1 ампулапо 10 млабо 2 ампули по 5 мл) транексамової кислоти (ATX) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (= 1 мл/хв) кожні 6-8 годин, що еквівалентно 15 мг/кг маси тіла.
3. Ниркова недостатність
У разі ниркової недостатності, що призводить до ризику накопичення, застосування транексамової кислоти протипоказано пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнтам із легкою та помірною нирковою недостатністю дозу транексамової кислоти слід зменшити залежно від рівня креатиніну в сироватці крові:
Креатинін сироватки | IV доза | Введення | ||
мікромоль/л | мг/дл | |||
120 до 249 | 1,35 до 2,82 | 10 мг/кг 3 тіла | вага | Кожні 12 годин |
250-500 | 2,82 до 5,65 | 10 мг/кг 3 тіла | вага | Кожні 24 години |
> 500 | > 5,65 | 5 мг/кг з тіла | вага | Кожні 24 години |
4. Печінкова недостатність
Пацієнтам з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Діти
Дітям віком від 1 року за показаннями, затвердженими та описаними в розділі 4.1, дозування становить близько 20 мг/кг/добу. Однак дані щодо ефективності, дозування та безпеки застосування обмежені для цих показань.
Ефективність, дозування та безпека транексамової кислоти у дітей, які перенесли операцію на серці, повністю не встановлені. Наразі доступні дані обмежені та описані в розділі 5.1.
Населення похилого віку
Знижувати дозу не потрібно, за винятком випадків доведеної ниркової недостатності.
Метод застосування
Введення слід проводити строго шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції.
• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі 6.1.
• Гострий венозний або артеріальний тромбоз (див. розділ 4.4).
• Фібринолітичні стани, вторинні по відношенню до споживної коагулопатії, за винятком станів, пов'язаних з переважною активацією фібринолітичної системи з гострою тяжкою кровотечею (див. розділ 4.4).
• Тяжка ниркова недостатність (ризик накопичення).
• Судоми в анамнезі.
• Інтратекальні та внутрішньошлуночкові ін'єкції, внутрішньомозкові аплікації (ризик набряку мозку та судом).
Необхідно суворо дотримуватися описаних вище показань і способу застосування:
• внутрішньовенні ін'єкції слід вводити дуже повільно,
• транексамову кислоту не слід вводити внутрішньом’язово.
Судоми
Повідомлялося про випадки судом у зв'язку з лікуванням транексамовою кислотою.
Під час операції аортокоронарного шунтування (АКШ) більшість цих випадків повідомлялося після внутрішньовенної (IV) ін'єкції високих доз транексамової кислоти. При застосуванні нижчих рекомендованих доз транексамової кислоти частота післяопераційних судом була подібна до тих, які спостерігалися у пацієнтів, які не отримували лікування.
Порушення зору
Слід звернути увагу на можливі порушення зору, включаючи порушення зору, нечіткість зору, порушення колірного зору. При необхідності лікування слід припинити. Регулярні офтальмологічні огляди (обстеження очей, включаючи гостроту зору, кольоровий зір, очне дно, поле зору тощо) показані при постійному та тривалому застосуванні ін’єкції транексамової кислоти. Якщо спостерігаються патологічні офтальмологічні зміни, особливо при наявності захворювань сітківки ока, лікар повинен звернутися до фахівця для вирішення питання про необхідність тривалого застосування розчину для ін’єкцій транексамової кислоти в кожному окремому випадку.
Гематурія
Якщо гематурія виходить з верхніх сечовивідних шляхів, існує ризик закупорки уретри.
Тромбоемболічні явища
Перед застосуванням транексамової кислоти слід враховувати фактори ризику тромбоемболічних захворювань. Пацієнтам з тромбоемболічним захворюванням в анамнезі або пацієнтам із підвищеною частотою тромбоемболічних подій у їх сімейному анамнезі (пацієнтам з високим ризиком тромбофілії) розчин транексамової кислоти для ін'єкцій слід вводити лише за наявності серйозних медичних показань, після консультація фахівця з гемостазу та суворий медичний нагляд (див. розділ 4.3).
Транексамову кислоту слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують пероральні контрацептиви через підвищений ризик тромбозу (див. розділ «Особливості застосування»).
Дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові
У більшості випадків пацієнтам з дисемінованим внутрішньосудинним згортанням крові не слід застосовувати транексамову кислоту (див. розділ 4.3). Застосування транексамової кислоти слід обмежити особам з переважною активацією фібринолітичної системи з тяжкою гострою кровотечею.
Гематологічний профіль характеризується приблизно так: зменшення часу лізису еуглобуліну; подовження протромбінового часу; зниження рівня фібриногену в плазмі, факторів V і VIII, фібринолізину з плазміногену та альфа-2 макроглобуліну; нормальні рівні Р і P-комплексу в плазмі (протромбіновий комплекс), тобто факторів II (протромбін), VIII і X; підвищення рівня продуктів розпаду фібриногену в плазмі; нормальний рівень тромбоцитів в крові. Наведене вище передбачає, що основний стан захворювання сам по собі не змінює різні елементи цього профілю.
У таких гострих випадках одноразової дози 1 г транексамової кислоти часто достатньо для контролю кровотечі. Введення транексамової кислоти у разі дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові слід розглядати лише за наявності відповідних лабораторних засобів для гематологічного аналізу та кваліфікованого персоналу.
Гостре ураження нирок у контексті лікування післяпологової кровотечі
Повідомлялося про випадки гострого ураження нирок (включаючи кортикальний некроз) при застосуванні транексамової кислоти у дозах > 2 г (загальні дози) для лікування післяпологової кровотечі.
Як запобіжний захід, а також оскільки причинний зв'язок між транексамовою кислотою та гострим ураженням нирок не можна виключити, слід з обережністю застосовувати дози > 2 г (загальні дози) транексамової кислоти під час післяпологової кровотечі.
Дослідження взаємодії не проводилися. Одночасне лікування антикоагулянтами повинно проводитися під суворим наглядом лікаря-спеціаліста в цій галузі
Лікарські засоби, які впливають на гемостаз, слід з обережністю призначати пацієнтам, які лікуються транексамовою кислотою. Існує теоретичний ризик збільшення тромбоутворення, наприклад, при застосуванні естрогену. Крім того, антифібринолітичний ефект препарату може бути антагонізований тромболітиками.
Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування.
Вагітність
Достатніх клінічних даних щодо застосування транексамової кислоти вагітним жінкам немає. Таким чином, хоча дослідження, проведені на тваринах, не виявили тератогенних ефектів, і як запобіжний засіб, транексамова кислота не рекомендується застосовувати протягом першого триместру вагітності.
Обмежені клінічні дані щодо застосування транексамової кислоти при різних клінічних ситуаціях кровотечі протягом другого та третього триместрів не виявили шкідливого впливу на плід. Транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності, лише якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик.
Лактація
Транексамова кислота виділяється з грудним молоком. Тому годувати грудьми не рекомендується.
Фертильність
Клінічних даних щодо впливу транексамової кислоти на фертильність немає.
Досліджень щодо здатності керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводилось.
Побічні реакції, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження, наведено нижче за класами систем органів.
Таблиця з переліком побічних ефектів
Повідомлені побічні реакції представлені в таблиці нижче Побічні реакції перераховані відповідно до основних систем органів MedDRA. У кожному класі систем органів побічні реакції перераховані за частотою. У кожній групі частоти небажані ефекти представлені в порядку зменшення серйозності. Частоти були визначені таким чином: дуже часто (≥1/10); поширені (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).
Система MedDRA | Частота | Побічні ефекти |
---|---|---|
Захворювання шкіри та підшкірної клітковини | Рідкісні | Алергічний дерматит |
Шлунково-кишковий | Часті |
Діарея Блювота Нудота |
Системні порушення нервової системи | Частота невизначена | Судоми,особливо у випадку неправильного використання (розділи 4.3 і 4.4) |
Стан очей | Частота невизначена | Порушення зору, в т.ч порушення сприйняття кольорів |
Судинні порушення | Частота невизначена |
Недуга при гіпотонії, з або без втрати свідомості (зазвичай після ін'єкції внутрішньовенним шляхом, що пройшла занадто швидко, виключно після пероральногоприйому) Артеріальний або венозний тромбоз, ймовірно, що відбудеться у будь-якому місці |
Системні порушення імунної системи | Частота невизначена | Реакції гіперчутливості в тому числі анафілактичні реакції (кропив'янка, ангіонабряк, анафілактичний шок) і різні висипання на шкірі |
Захворювання шкіри та підшкірної клітковини | Частота невизначена | Фіксована пігментна еритема |
Порушення роботи нирок | Частота невизначена | Нирковий дефіцит через кортикальний некроз нирки |
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Важливе значення має повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозрювані несприятливі ефекти через національну систему звітності: Національне агентство з безпеки лікарських засобів та продуктів здоров'я (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.qouv.fr.
Про випадки передозування не повідомлялося.
Ознаки та симптоми можуть включати запаморочення, головний біль, гіпотензію та судоми. Було показано, що судоми, як правило, виникають з більшою частотою у міру збільшення дози.
Лікування передозування складається з симптоматичного лікування.
Фармакотерапевтична група: антигеморагічні засоби - антифібринолітики, код ATX: В02АА02.
Транексамова кислота виявляє антигеморагічну дію шляхом пригнічення фібринолітичної активності плазміну.
Таким чином, між транексамовою кислотою і плазміногеном утворюється комплекс, причому транексамова кислота зв'язується з плазміногеном під час його перетворення в плазмін.
Активність комплексу між транексамовою кислотою та плазміном на активність фібрину менш сильна, ніж активність окремого вільного плазміну.
Дослідження in vitro продемонстрували, що транексамова кислота, яка вводиться у високих дозах, знижує активність комплементу.
Діти
У дітей від року
Огляд літератури виявив 12 досліджень ефективності в дитячій кардіохірургії, які включали 1073 дитини, 631 з яких отримували транексамову кислоту. Більшість із них були плацебо- контрольованими дослідженнями. Досліджена популяція була неоднорідною за віком, типом операції та режимами дозування. Результати дослідження свідчать про те, що транексамова кислота зменшує потреби в кровотечі та переливанні крові в дитячих хірургічних операціях на серцево-легеневому шунтуванні (СЛІП) і при високому ризику кровотечі, особливо у пацієнтів із ціанотичним синдромом або повторно оперованих пацієнтів.
Найбільш підходящою схемою дозування є наступна:
• перший болюс 10 мг/кг після введення в анестезію і перед розрізом шкіри,
• безперервна інфузія 10 мг/кг/год,
• остаточна ін’єкція 10 мг/кг в кінці м.
Незважаючи на те, що досліджували у дуже невеликій кількості пацієнтів, обмежені дані свідчать про те, що інфузія підтримує терапевтичну концентрацію в плазмі протягом всієї процедури.
Специфічного дослідження дози-ефекту у дітей не проводилося.
Поглинання
Пікові концентрації транексамової кислоти в плазмі крові досягаються швидко після короткої внутрішньовенної інфузії, після чого концентрації в плазмі знижуються багаторазово.
Розповсюдження
Зв’язування транексамової кислоти з білками плазми становить близько 3% при терапевтичних рівнях у плазмі крові і, мабуть, повністю виникає внаслідок її зв'язування з плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується з сироватковим альбуміном. Початковий об'єм розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів.
Транексамова кислота проникає через плаценту. Після внутрішньовенної ін'єкції 10 мг/кг 12 вагітним жінкам концентрація транексамової кислоти в сироватці коливалася від 10 до 53 мкг/мл, тоді як у пуповинній крові - від 4 до 31 мкг/мл.
Транексамова кислота швидко дифундує в суглобову рідину та синовіальну оболонку. Після внутрішньовенної ін'єкції 10 мг/кг 17 пацієнтам, які перенесли операцію на коліні, концентрації в суглобових рідинах були подібними до концентрацій, що спостерігалися у відповідних зразках сироватки.
Концентрація транексамової кислоти в ряді інших тканин є часткою від концентрації, що спостерігається в крові (грудне молоко - сота частина; спинномозкова рідина - одна десята; водяниста волога - одна десята).
Транексамова кислота була виявлена в спермі, де вона пригнічує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.
Виведення
Транексамова кислота виводиться переважно із сечею в незміненому вигляді. Виведення сечі шляхом клубочкової фільтрації є основним шляхом виведення. Нирковий кліренс еквівалентний кліренсу з плазми (110-116 мл/хв). Екскреція транексамової кислоти становить приблизно 90% протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення транексамової кислоти становить приблизно 3 години.
Особливі групи населення.
Ниркова недостатність
Концентрація в плазмі крові підвищується у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Діти
У дослідженні оцінювали фармакокінетичні дані у популяції з 21 дитини (віком від 2,5 до 8,7 років з вагою від 11,5 до 25,3 кг) під час операції на серці під час серцево-легеневого шунтування (СЛШ). Повідомлялося, що вага є основною коваріатом, що впливає на фармакокінетику транексамової кислоти в цій популяції. У дослідженому діапазоні ваги (від 10 до 30 кг) плазмовий кліренс зменшувався зі збільшенням ваги (з 0,95 до 0,72 мл/хв/кг) відповідно до збільшення періоду напіввиведення (від 10 до 12,6 годин).
Дані клінічних доклінічних досліджень безпеки, токсикології повторних доз, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивних функцій і функцій розвитку не виявляють особливої небезпеки для людини.
При інтратекальному застосуванні транексамової кислоти у тварин спостерігали епілептогенну активність.
6.2. Вода для ін'єкцій.
«In vitro», етамзилат визначає незначне зниження активності цього препарату за рахунок скорочення часу лізису. Вітамін К1 і метилсульфат тімонію дещо посилюють дію цього препарату за рахунок подовження часу лізису.
Цей препарат не слід змішувати або вводити одночасно з урокіназою.
Слід уникати парентерального введення цього продукту з деякими гіпертензивними засобами (норадреналіну бітартрат, дезоксиепінефрину гідрохлорид, метарамінолу бітартрат), з бензилпеніцилінами, тетрациклінами (тетрацикліну гідрохлорид, ролітетрацикпіну нітрат, ролітетрациклін), зі зміною кольору діапіридазолу або іншим чином діапірідамолу або премідазолу, з'явиться.
3 роки.
Після відкриття: продукт необхідно використати негайно.
Цей лікарський засіб не потребує особливих заходів безпеки.
10 флаконів (скло І типу) по 5 мл.
Без особливих вимог.
ЛАБОРАТОРІЯ АГЕТАН
1, РЮ АЛЕКСАНДР ФЛЕМІНГ
69007 ЛІОН.
• 34009 301 255 1 9: 10 флаконів (склянок) по 5 мл.
Дата першої авторизації 07 грудня 2017 року.
29 листопад 2021 року.
Не застосовується.
Не застосовується.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Купуй Українське
Купуй Українське
Купуй Українське
Купуй Українське
Купуй Українське
Стерксамік р-н д/ін. 100мг/мл амп. 5мл №5***
Виробник: Стеріл-джен лай сайенсіз
Країна: Індія
Бренд: СТЕРКСАМІК
Купуй Українське
Купуй Українське
Купуй Українське
Купуй Українське
Неотранекс р-н д/ін. 500мг/5мл амп. 5мл №5
Виробник: Біоіндастріа лабораторії
Країна: Італія
Бренд: НЕОТРАНЕКС
Купуй Українське
Купуй Українське
Стерксамік р-н д/ін. 100мг/мл амп. 5мл №5
Виробник: Стеріл-джен лай сайенсіз
Країна: Індія
Бренд: СТЕРКСАМІК