Іпамід

табл. п / полон. оболонкою 2,5 мг блістер, № 30

• Індапамід 2,5 мг

Фармакодинамика

Що лікує Іпамід? Індапамід – сульфонамідний діуретик, який фармакологічно споріднений з тіазидними діуретиками. Індапамід пригнічує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу і щонайменше - екскрецію калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез. Антигіпертензивна дія індапаміду виявляється при дозах, при яких діуретичний ефект незначний. Більше того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які перебувають на гемодіалізі. Гіпотензивний засіб (діуретик, вазодилататор). За фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків (порушення реабсорбції натрію в кортикальному сегменті петлі Генле). Збільшує виділення з сечею Na + і Cl- і в меншій мірі - K + і Mg2 +. Маючи здатність селективно блокувати повільні кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує ОПСС. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка. Практично не впливає на зміст ліпідів в плазмі крові (ТГ, ЛПВЩ, ЛПНЩ); не впливає на вуглеводний обмін (в тому числі у хворих на цукровий діабет). Знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II, стимулює синтез простагландину Е2.

При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів та тіазидоподібних діуретиків не збільшується, тоді як кількість небажаних явищ зростає. Якщо лікування недостатньо ефективне, підвищувати дозу не рекомендується.

Гіпотензивний ефект розвивається до кінця 1-го тижня, зберігається протягом 24 год на фоні одноразового прийому.

Фармакокінетика

Швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті; біодоступність висока - 93%. Прийом їжі трохи сповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Сmах - 1-2 години після перорального прийому. Стабільна концентрація встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Т½ - 18 год, зв'язок з білками плазми крові - 79%. Зв'язується також з еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить крізь гістогематичні бар'єри (в т.ч. плацентарний), проникає в грудне молоко.

Метаболізується в печінці. Нирками виділяється 60-80% у вигляді метаболітів (в незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник - 20%.

Від чого Іпамід? Препарат застосовується при артеріальній гіпертензії (підвищений тиск).

Вартість на сечогінне Іпамід вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

приймають перорально, таблетку слід ковтати цілими, не розжовуючи та запивати водою. Добова доза препарату - 1 таблетка (2,5 мг) на добу (вранці).

Застосування більш високих доз препарату не призводить до збільшення антигіпертензивного ефекту, але діуретичний ефект зростає. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та ефективності лікування.

гіперчутливість до індапаміду та компонентів препарату або до сульфаніламідів; тяжка ниркова недостатність; печінкова енцефалопатія і важкі порушення функції печінки; гіпокаліємія.

при підвищеній чутливості до препарату або при застосуванні у високих дозах може спостерігатися наступні побічні ефекти:

• з боку водно-електролітного балансу: гіпокаліємія, гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією організму і ортостатичну гіпотензію; супутня втрата іонів хлору може спричинити компенсаторний метаболічний алкалоз (частота та вираженість незначні); дуже рідко - гіперкальціємія;
• з боку обміну речовин: можливо збільшення сечової кислоти та глюкози в плазмі крові: раціональність призначення препарату повинна бути ретельно зважена при призначенні пацієнтам з подагрою та цукровим діабетом;
• з боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко - ниркова недостатність;
• з боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія;
• з боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - порушення функції печінки. У пацієнтів з печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії;
• з боку серцево-судинної системи: дуже рідко - аритмія, артеріальна гіпотензія;
• з боку травної системи: нечасто- блювота; рідко - нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко - панкреатит;
• з боку центральної нервової системи: рідко - парестезії, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність;
• алергічні реакції: більшість - у вигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергічних та астматичних реакцій: часто - макулопапульозний висип; нечасто - пурпура; дуже рідко - ангіоневротичний набряк та / або кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона; в окремих випадках - загострення системного червоного вовчака. Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості.

на тлі прийому Іпаміда слід систематично контролювати концентрацію іонів калію, натрію, магнію в плазмі крові (можуть розвиватися електролітичні порушення), рH, глюкози, сечової кислоти та залишкового азоту.

Найбільш ретельний контроль показаний пацієнтам із захворюванням печінки (через можливий розвиток метаболічного алкалозу і прояви печінкової енцефалопатії), з ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, а також особам похилого віку.

При розвитку в процесі лікування реакцій фотосенсибілізації рекомендується припинити прийом препарату. Якщо є необхідність знову призначити індапамід, рекомендується захистити чутливі ділянки тіла від сонця або від джерел штучного ультрафіолету.

До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазная недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбция, не можна приймати цей препарат.

Перший вимір концентрації калію в крові слід провести протягом першого тижня лікування.

Зниження рівня калію в плазмі крові з виникненням гіпокаліємії - основний ризик при застосуванні препарату. Ризику виникнення гіпокаліємії (<3,4 ммоль / л) необхідно уникати, особливо у пацієнтів з подовженим Q-T-інтервалом вродженого або ятрогенного походження. У таких пацієнтів як гіпокаліємія, так і брадикардія можуть призводити до розвитку тяжких порушень серцевого ритму, в тому числі пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует, яка може бути летальною.

Лікування будь-якими діуретиками може призвести до гіпонатріємії, іноді з дуже серйозними наслідками. Зниження рівня натрію в плазмі крові може проходити спочатку безсимптомно, тому регулярний моніторинг необхідний і повинен проводитися частіше у людей похилого віку і у хворих на цироз печінки.

Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком що раніше не діагностованого гіперпаратиреозу.

У пацієнтів з підвищеним рівнем сечової кислоти можливе збільшення кількості нападів подагри.

У хворих на цукровий діабет необхідно контролювати рівень глюкози в крові, особливо при наявності гіпокаліємії.

Діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції незначні (креатинін в плазмі крові <25 мг/л, тобто 220 ммоль / л у дорослих). У осіб похилого віку креатинін в плазмі крові повинен відповідати віку, масі тіла і підлозі пацієнтів.

Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок.

На тлі застосування препарату можливий позитивний результат при допінг-контролі у спортсменів.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Слід уникати призначення препарату вагітним і ніколи не застосовувати його для лікування фізіологічних набряків вагітних. Індапамід може привести до фетоплацентарної ішемії з ризиком затримки росту плода.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю, на період лікування годування груддю слід припинити (індапамід виділяється в грудне молоко).

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати в дитячому віці через відсутність даних по його ефективності та безпеки у цієї групи пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або роботі, що вимагає підвищеної уваги, оскільки на тлі зниження артеріального тиску можливо запаморочення, особливо на початку лікування.

літій. Можливе підвищення рівня літію в плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як і при дієті без солі). Якщо необхідно призначення діуретика, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі крові та адаптувати його дозу.

Препарати, які можуть спричинити виникнення пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует (torsade de points):

• антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідроквінідін, дизопірамід);
• антиаритмічні препарати III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
• деякі антипсихотичні препарати: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин); бензаміди (амілсульпрід, сульпірид, сультоприд, тіаприд); бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
• інші лікарські засоби: астемізол, терфенадин, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин в / в, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін в / в.

Перед призначенням такої комбінації перевіряють рівень калію і в разі потреби коригують його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, електроліти в плазмі крові та ЕКГ.

НПЗП (для системного застосування), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, високі дози саліцилатів (> 3 г/добу): можуть зменшувати гіпотензивний ефект індапаміду; у пацієнтів із зневодненням підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс і перевірити функцію нирок.

Інгібітори АПФ. Можливе виникнення раптової артеріальної гіпотензії та / або гострої ниркової недостатності у пацієнтів з гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Пацієнтам з АГ, у яких попереднє застосування діуретика призвело до гіпонатріємії, необхідно: або за 3 доби до початку лікування інгібіторами АПФ припинити вживання діуретиків та потім, в разі потреби, відновити терапію діуретиком, або починати призначення інгібітору АПФ з низької початкової дози з подальшим поступовим підвищенням дози. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю починати застосування інгібітору АПФ слід з мінімальної дози, можливо, після зниження дози супутнього діуретика.

Препарати, одночасне застосування яких може спричинити виникнення гіпокаліємії: глюко- і мінералокортикоїди (для системного застосування), амфотерицин В (в / в), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику.

Серцеві глікозиди: наявність гіпокаліємії підсилює токсичність серцевих глікозидів. Слід проводити моніторинг калію в плазмі крові, контроль ЕКГ і при необхідності коригувати терапію.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію індапаміду. На початку терапії необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати функцію нирок.

Комбінація з калійзберігаючимидіуретиками (амілорид, спіронолактон, триамтерен) може бути ефективна у деякої категорії хворих, однак при цьому повністю не виключається можливість розвитку гіпо- або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет і з нирковою недостатністю.

Метформін. Підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу у разі розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків (особливо петльових). Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну в крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків і 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Індапамід підвищує ризик розвитку порушень функції нирок при застосуванні йодовмісних контрастних засобів у високих дозах (зневоднення організму). Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно відновити втрату рідини.

Іміпрамінові (трициклічні) антидепресанти та антипсихотичні препарати підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Солі кальцію: можливо виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію нирками.

Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення креатиніну в плазмі крові без впливу на рівень циркулюючого циклоспорину, навіть при відсутності дефіциту води та натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії) зменшують гіпотензивну дію індапаміду через затримку води та іонів натрію.

Індапамід знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання крові в результаті зменшення ОЦК і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози).

Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.

передозування можлива при прийомі дуже високих доз (> 40 мг).

Симптоми: порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювота, артеріальна гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія аж до анурії (викликаної гиповолемией). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля з подальшою регидратационной терапією і корекцією електролітних порушень в умовах стаціонару.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Купити пігулки Іпамід можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Іпамід вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.