Хітакса

Склад

• діюча речовина: дезлоратадин;
• 1 мл розчину орального містить 0,5 мг дезлоратадину;
• допоміжні речовини: гіпромелоза; сахаралоза; кислота лимонна моногідрат, натрію; сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420) пропіленгліколь; ароматизатор; вода очищена.

Форма випуску

Розчин оральний (у флаконах по 60 мл, 120 мл, 150 мл, закриті кришкою, що загвинчується із захистом від відкриття дітьми, в комплекті з мірною ложечкою або дозувальним шприцом, в картонній коробці).

Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, по 2,5 мг і 5 мг, блістер 10 шт.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий, безбарвний розчин з фруктовим смаком.

Фармакодинаміка

Дезлоратадин - це антагоніст гістаміну з тривалою дією; не проявляє заспокійливу дію, має виражену селективну антагоністичну активність відносно периферичних рецепторів _Н1.

Після прийому всередину дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові рецептори Н _1, оскільки не проникає в центральну нервову систему.

Дослідження in vitro показали протиалергічні властивості дезлоратадина, зокрема гальмування вивільнення цитокінів, які індукують запальну реакцію (а саме: IL-4, IL-6, IL-8 і IL-13), з людських огрядних клітин і базофільних лейкоцитів, а також гальмування експресії адгезивной молекули Р - селективну на поверхні клітин ендотелію.

Ефективність дезлоратадину у формі розчину для прийому всередину не перевірялася в окремих клінічних випробуваннях у дітей. Однак безпека застосування дезлоратадину у формі сиропу з такою ж концентрацією дезлоратадина, як і розчин, для дітей доведена трьома дослідженнями. Діти у віці від 1 року до 11 років, які проходили антигістамінні лікування, отримували дезлоратадин в дозі 1,25 мг (діти від 1 до 5 років) або 2,5 мг (діти від 6 до 11 років). Лікарський засіб переносився добре, що підтверджено результатами лабораторних аналізів, вимірами життєвих параметрів і записи ЕКГ, в тому числі оцінці QT.

Дезлоратадин не проникає легко в центральну нервову систему. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Інструкція повідомляє, що у дорослих і підлітків концентрації дезлоратадину в плазмі можна визначити протягом 30 хвилин після прийому їжі. Дезлоратадин всмоктується добре, причому максимальної концентрації досягається через 3:00.

В інших дослідженнях після одноразового застосування рекомендованої дози значення AUC і C _max дезлоратадину у дітей можна було порівняти такими у дорослих, які отримували дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83 - 87%). Немає доказів клінічно значущої кумуляції діючої речовини, беруть один раз на добу (дози від 5 мг до 20 мг) протягом 14 днів, у дорослих і підлітків.

Метаболізм.

Фермент, відповідальний за метаболізм дезлоратадину, поки не ідентифікований, так що не можна повністю виключити взаємодію з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не гальмує CYP3A4 in vivo, а проведені випробування in vitro показують, що препарат не гальмує CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р - глікопротеїну.

У випробуванні після одноразового прийому дози 7,5 мг дезлоратадину не виявили впливу їжі (високожирний, висококалорійний сніданок) на розподіл дезлоратадину. Також не виявлено впливу грейпфрутового соку на розподіл дезлоратадину.

Висновок.

Період напіввиведення у фазі елімінації становить близько 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає періоду напіввиведення і частоті прийому.

Лінійність і нелінійність.

Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі в діапазоні 5-20 мг.

Клінічні характеристики.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель.

Для усунення симптомів, пов'язаних з кропив'янкою, таких як свербіж і висип.

Підвищена чутливість до дезлоратадину або до будь - якого допоміжного компонента препарату.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (в тому числі интермиттирующей і ПЕРСИСТУЮЧОЇ) і кропив'янку, препарат Хітакса застосовують в наступних дозах:

Дорослі та діти старше 12 років: 10 мл (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Діти у віці від 6 до 11 років: 5 мл розчину (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Діти у віці від 1 до 5 років 2,5 мл (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Дорослі та підлітки (віком від 12-ти років) - одна таблетка 1 раз на день незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи интермиттирующий і персистуючий алергічний риніт) і кропив'янку.

Терапію интермиттирующего алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і відновити після повторного їх виникнення. При ПЕРСИСТУЮЧОЇ алергічний риніт (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.

Спосіб застосування.

Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі.

У разі передозування показані стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої діючої речовини. Рекомендується симптоматичне і підтримуюче лікування. Дезлоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу; невідомо, виводиться він шляхом перитонеального діалізу.

З боку психіки: галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторне збудження, судоми.

З боку серця: тахікардія, серцебиття.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.

З боку печінки та жовчних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну, гепатит.

З боку кістково - м'язової системи та сполучної тканини: біль у м'язах.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипи та кропив'янка).

У разі появи будь - яких небажаних реакцій слід припинити лікування і звернутися до лікаря.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування лікарського засобу при алергії в період вагітності не встановлена, тому не рекомендується застосовувати препарат Хітакса в період вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, не слід приймати препарат Хітакса.

Діти

Ефективність та безпечність застосування лікарського засобу Хітакса, розчин оральний, для дітей до 1 року не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнти повинні бути проінформовані, що в дуже рідкісних випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем і складною технікою.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Особливі умови зберігання не вимагаються. Зберігати в оригінальній упаковці.

Термін придатності - 3 роки.