Хитакса

Состав

• действующее вещество: дезлоратадин;
• 1 мл раствора орального содержит 0,5 мг дезлоратадина;
• вспомогательные вещества: гипромеллоза; сахаралоза; кислота лимонная моногидрат, натрия; сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420) пропиленгликоль; ароматизатор; вода очищенная.

Форма выпуска

Раствор оральный (во флаконах по 60 мл, 120 мл, 150 мл, закрытые крышкой завинчивающейся с защитой от открытия детьми, в комплекте с мерной ложечкой или дозировочным шприцем, в картонной коробке).

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости, по 2,5 мг и по 5 мг, блистер 10 шт.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный раствор с фруктовым вкусом.

Фармакодинамика

Дезлоратадин - это антагонист гистамина с длительным действием; не проявляет успокаивающего действия, обладает выраженным селективную антагонистическую активность в отношении периферических рецепторов Н ₁ .

После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые рецепторы Н ₁ , поскольку не проникает в центральную нервную систему.

Исследования in vitro показали противоаллергические свойства дезлоратадина, в частности торможение высвобождения цитокинов, индуцирующих воспалительную реакцию (а именно: IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13), из человеческих тучных клеток и базофильных лейкоцитов, а также торможение экспрессии адгезивной молекулы Р - селективную на поверхности клеток эндотелия.

Эффективность дезлоратадина в форме раствора для приема внутрь не проверялась в отдельных клинических испытаниях у детей. Однако безопасность применения дезлоратадина в форме сиропа с такой же концентрацией дезлоратадина, как и раствор, для детей доказана тремя исследованиями. Дети в возрасте от 1 года до 11 лет, которые проходили антигистаминные лечения, получали дезлоратадин в дозе 1,25 мг (дети от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (дети от 6 до 11 лет). Лекарственное средство переносился хорошо, что подтверждено результатами лабораторных анализов, замерами жизненных параметров и записи ЭКГ, в том числе оценке QT.

Дезлоратадин не проникает легко в центральную нервную систему. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо.

Фармакокинетика

Всасывания.

Инструкция сообщает, что у взрослых и подростков концентрации дезлоратадина в плазме можно определить в течение 30 минут после приема пищи. Дезлоратадин всасывается хорошо, причем максимальной концентрации достигается через 3:00.

В других исследованиях после однократного применения рекомендуемой дозы значение AUC и C_max дезлоратадина у детей были сопоставимы таковыми у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83 - 87%). Нет доказательств клинически значимой кумуляции действующего вещества, принимают один раз в сутки (дозы от 5 мг до 20 мг) в течение 14 дней, у взрослых и подростков.

Метаболизм.

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не идентифицирован, так что нельзя полностью исключить взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не тормозит CYP3A4 in vivo , а проведенные испытания in vitro показывают, что препарат не тормозит CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р - гликопротеина.

В испытании после однократного приема дозы 7,5 мг дезлоратадина не выявили влияния пищи (высокожирный, высококалорийный завтрак) на распределение дезлоратадина. Также не обнаружено влияния грейпфрутового сока на распределение дезлоратадина.

Вывод.

Период полувыведения в фазе элиминации составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду полувыведения и частоте приема.

Линейность и нелинейность.

Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг.

Клинические характеристики.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Повышенная чувствительность к дезлоратадина или к какому - либо вспомогательного компонента препарата.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ) и крапивницей, препарат Хитакса применяют в следующих дозах:

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Дети в возрасте от 1 до 5 лет 2,5 мл (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Взрослые и подростки (в возрасте от 12-ти лет) - одна таблетка 1 раз в день независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Способ применения.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неадсорбированного действующего вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не выводится с помощью гемодиализа; неизвестно, выводится он путем перитонеального диализа.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторное возбуждение, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчных путей: повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны костно - мышечной системы и соединительной ткани: боль в мышцах.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

В случае появления каких - либо нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения лекарственного средства при аллергии в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется применять препарат Хитакса в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует принимать препарат Хитакса.

Дети

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Хитакса, раствор оральный, для детей до 1 года не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Особые условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности - 3 года.