Глемонт

склад:

• діюча речовина: монтелукаст;
• 1 таблетка містить монтелукаста натрію еквівалентно монтелукаста 4 мг або 5 мг;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневий.

Форма випуску:

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, в блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

По 30 таблеток у пластиковому контейнері, в картонній коробці. У кожен контейнер разом з таблетками укладається полімерний циліндр з влагопоглотителем (силікагель).

Фармакодинаміка.

Цістеініллейкотріени (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, які виділяються різними клітинами, в тому числі огрядних клітин і еозинофілами. Ці важливі проастматічні медіатори зв'язуються з цістеініллейкотріеновіми рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і викликають таку реакцію, як бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокування цістеініллейкотріеновіх рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю пригнічувати бронхоконстрикцию в астматичних пацієнтів, спричинену вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг викликає значну блокаду викликане LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст викликає бронходилатацию протягом 2 годин після прийому всередину; цей ефект був адитивним до бронходилатації, викликаної β-блокатори.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст порівнянні з плацебо, зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів і дітей. В окремому дослідженні прийом монтелукаста значно зменшував число еозинофілів в дихальних шляхах (за вимірами мокротиння). У дорослих пацієнтів та дітей у віці від 2 до 14 років монтелукаст в порівнянні з плацебо, зменшує число еозинофілів периферичної крові та покращує клінічний контроль астми.

Під час досліджень за участю дорослих монтелукаст у дозі 10 мг 1 раз на добу порівняно з плацебо продемонстрував значне покращення показника ранкового ОФВ1 (зміна від вихідного на 10,4% та 2,7% відповідно), ранкової пікової швидкості видиху (РПШВ) ( зміна від вихідного на 24,5 л/хв та 3,3 л/хв відповідно) та достовірне зменшення загального застосування β-агоністів (зміна від початкового на – 26,1% та – 4,6% відповідно). Поліпшення показників денних і нічних симптомів астми, що повідомляються пацієнтом, було достовірно кращим, ніж для плацебо.

Фармакокінетика.

абсорбція

Після перорального прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. Після прийому препарату в формі жувальних таблеток в дозі 5 мг натщесерце C Max у дорослих досягається через 2 часа.Біодоступность становила 73% і знижувалася до 63% при вживанні звичайної їжі.

розподіл

Більше 99% монтелукаста зв'язується з білками плазми. Обсяг розподілу монтелукаста в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. При дослідженні міченого монтелукаста проходження через гематоенцефалічний бар'єр був мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях з терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукаста в стаціонарному стані плазми крові у дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

В ході досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 ЗА4, 2А 6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукаста. Результати подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro свідчать, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів в терапевтичному дії монтелукаста мінімальна.

висновок

Кліренс монтелукаста з плазми крові здорових дорослих добровольців в середньому становить 45 мл/хв. Після пероральної дози позначеного ізотопом монтелукаста 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - з сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукаста при пероральному призначенні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження за участю пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю вважається необхідним. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) немає.

При прийомі великих доз монтелукаста (що в 20 і 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг один раз на день.

Фармакокінетичні дослідження показали, що профілі концентрації жувальних таблеток по 4 мг у дітей віком від 2 до 5 років і жувальних таблеток по 5 мг у дітей віком від 6 до 14 років аналогічні профілю концентрації вкритих оболонкою таблеток по 10 мг у дорослих.

Жувальні таблетки по 5 мг слід застосовувати у пацієнтів у віці від 6 до 14 років, а жувальні таблетки 4 мг - для пацієнтів у віці від 2 до 5 років.

Жувальні таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендовані для дітей від 2 до 5 років;

жувальні таблетки Монтелукаст 5 мг рекомендовані для дітей від 6 до 14 років:

• як додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів з ПЕРСИСТУЮЧОЇ астму легкого та середнього ступеня, недостатньо контролюється інгаляційними ГКС, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності;
• як альтернативний спосіб лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів у пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня, у яких не було нещодавно серйозних нападів астми, що вимагають вживання кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, у яких виявлено непереносимість інгаляційних ГКС;
• як профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями;
• для полегшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукаста не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація - час» (AUC) монтелукаста знижувалася приблизно на 40%. Оскільки монтелукаст метаболізується СYР ЗА4, необхідно бути обережним, особливо по відношенню до дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3 А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

У дослідженнях in vitro було показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, який метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 In Vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає в значній мірі на метаболізм препаратів, які метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону і репаглініду).

Пацієнтів необхідно попередити, що Монтелукаст не слід застосовувати для зняття гострих астматичних нападів. Рекомендується продовжувати лікування відповідними ліками для зняття нападів. У разі гострого нападу слід застосовувати інгаляційні бета-агоністи короткої дії. Пацієнтам необхідно якнайшвидше проконсультуватися з лікарем у разі, якщо їм потрібна більша, ніж зазвичай, кількість інгаляцій β-агоністів короткої дії.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або пероральними ГКС.

У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, іноді разом з клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарга - Страуса (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться за допомогою системної кортикостероїдної терапії. Такі випадки зазвичай були пов'язані зі зменшенням або скасуванням терапії ГКС. Припущення про те, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов'язані з появою синдрому Чарга - Страуса, неможливо ані спростувати, ані підтвердити, тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітно висипу, погіршення легеневої симптоматики, ускладнення з боку серця і / або нейропатії. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне дослідження, а схему їх лікування слід переглянути.

Глемонт таблетки жувальні містять аспартам, який є похідним фенілаланіну і становить небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Загальні рекомендації щодо застосування препарату.

Терапевтична дія препарату щодо контролю астматичних параметрів триває протягом дня. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати прийом препарату, навіть якщо астма є контрольованою, а також під час загострення астматичного статусу.

Коригування дози для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня або нирковою недостатністю не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) немає, тому рекомендації щодо корекції дози відсутні.

Дозування препарату є однаковим для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

Монтелукаст як альтернативний спосіб лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів при ПЕРСИСТУЮЧОЇ астмі легкого ступеня.

Монтелукаст НЕ рекомендується в якості монотерапії хворим з ПЕРСИСТУЮЧОЇ астмою середнього ступеня. Монтелукаст як альтернативний препарат замість низьких доз інгаляційних ГКС для дітей, хворих ПЕРСИСТУЮЧОЇ астмою легкого ступеня, може бути застосований лише для пацієнтів без важких астматичних нападів у недавньому анамнезі, які потребують перорального застосування кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, які не можуть приймати інгаляційні кортикостероїдні препарати .

Персистувальна астма легкого ступеня - це астма, при якій прояв симптомів астми відбувається частіше 1 рази в тиждень, але рідше 1 разу на добу, нічні напади спостерігаються частіше 2 разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень, між епізодами функція легень залишається в нормі . Якщо неможливо досягти задовільного контролю астми (як правило, протягом 1 місяця), слід оцінити необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, заснований на поетапній системі лікування астми. Контроль астми у пацієнтів необхідно періодично оцінювати.

Застосування монтелукаста перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу.

У хворих у віці від 2 до 5 років бронхоспазм, викликаний фізичними навантаженнями, може бути основною ознакою ПЕРСИСТУЮЧОЇ астми, вимагає лікування інгаляційними ГКС. Стан пацієнта слід оцінювати протягом 2-4 тижнів після початку лікування монтелукастом. Якщо не спостерігається задовільного результату лікування, слід прийняти рішення про додаткове чи інше лікування.

Лікування монтелукастом порівнянні з іншими способами лікування астми. Якщо лікування монтелукастом проводиться як додаткова терапія до лікування інгаляційними ГКС, не можна різко вводити монтелукаст замість інгаляційних кортикостероїдів.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, які приймають монтелукаст. Оскільки ці явища можуть впливати на інші фактори, невідомо, чи пов'язані ці явища із застосуванням монтелукасту. Лікарі повинні обговорити ці небажані явища зі своїми пацієнтами та/або їхніми доглядальницями. Пацієнтам та/або доглядальницям слід дати вказівки про те, щоб вони повідомляли лікаря про виникнення таких змін. Лікування монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспіринзалежною астмою застосовувати аспірин або інші нестероїдні протизапальні препарати.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат призначений для застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат призначений для застосування у дітей.

Препарат слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

Глемонт для дітей від 2 до 5 років.

Пацієнтам з астмою і алергічний риніт (сезонний і цілорічним) рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка 4 мг 1 раз на добу.

Діти від 6 до 14 років.

Пацієнтам з астмою і алергічний риніт (сезонний і цілорічним) рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 5 мг 1 раз на добу.

Для лікування астми жувальну таблетку слід приймати ввечері за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі. Для полегшення симптомів алергічного риніту прийомі підбирають індивідуально.

Індивідуальний підбір дози для даної вікової категорії не потрібно.

Для пацієнтів у віці від 15 років рекомендується застосовувати таблетки монтелукаста з дозуванням 10 мг.

Діти.

Застосовують дітям від 2 років. Дітям у віці від 6 місяців до 2 років застосовують препарат у вигляді гранул по 4 мг.

Доцільність та безпека застосування препарату Глемонт при бронхіті або Глемонт при алергії дізнавайтеся у лікаря.

Лікарський препарат Глемонт можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Глемонт зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Ніякої інформації щодо лікування передозування монтелукастом немає. У дослідженнях хронічної астми монтелукаст призначали в дозах до 200 мг / день дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях - до 900 мг / день протягом приблизно одного тижня, при цьому клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

При постмаркетинговомуу застосуванні та при клінічних досліджень надходили повідомлення про гострий передозування монтелукастом внаслідок прийому препарату дорослими та дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина у віці 42 місяці). Отримані клінічні та лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування спостерігалися побічні ефекти, відповідали профілю безпеки монтелукаста і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень з частотою від ≥ 1/100 <1/10:

• інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів - часто;
• з боку нервової системи: головний біль;
• з боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі;
• загальні розлади: спрага.

Побічні реакції, зареєстровані в постмаркетинговомуу періоді:

• з боку кровоносної та лімфатичної системи: тенденція до посилення кровоточивості;
• з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки;
• з боку психіки: порушення сну, в тому числі нічні кошмари, галюцинації, безсоння, дратівливість, гнів, нетерплячість, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожості, тремор - нечасто, депресії, дезорієнтація, дуже рідко - суїцидальні наміри та поведінку;
• з боку нервової системи: млявість і запаморочення, парестезія / гіпестезія, нападу;
• з боку серцево-судинної системи: серцебиття;
• з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання;
• з боку печінки: підвищення рівня трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатичний гепатит, печінковоклітинних порушення);
• з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висипання, нодозная узелковая еритема;
• з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми;
• загальні розлади та місцеві реакції: астенія / втома, відчуття дискомфорту, набряк, лихоманка.

У рідкісних випадках при лікуванні монтелукастом хворих на астму описано виникнення носової кровотечі, синдрому Чарга - Страуса (СЧС) (дивись розділ «Особливості застосування»).

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.