Бліс

Склад

Діюча речовина: рупатадину фумарат;

1 мл містить рупатадину фумарату 1,28 мг у перерахуванні на рупатадин 1 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрофосфат безводний, кислота лимонна безводна, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропіленгліколь, цукроза, сахарин натрію, ароматизатор банановий, вода очищена.

Лікарська форма

Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтувата рідина з запахом банана.

Фармакотерапевтична група

Інші антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТХ R06A X28.

Фармакодинаміка

Бліс від алергії відноситься до другого покоління антигістамінних препаратів і є антагоністом гістаміну тривалої дії з виборчої периферичної антагоністичну активність до Н1-рецепторів. Деякі з його метаболітів (дезлоратадин і його гідроксильовані метаболіти) зберігають антигістамінну активність і можуть частково здійснювати свій внесок у загальну ефективність препарату.

Інструкція для Blis повідомляє, що дослідження рупатадіна in vitro у високій концентрації показали гальмування дегрануляції огрядних клітин, викликане імунологічними та неіммунологіческімі подразниками, а також вихід цитокінів, зокрема TNF, із стовбурових клітин і моноцитів людини. Клінічне значення спостережуваних експериментальних даних ще тільки слід підтвердити.

Фармакодинамічний ефект (зменшення площі з бульбашками, антигістамінний ефект) спостерігався і через 4 тижні після лікування.

Оскільки рупатадін має здатність блокувати вивільнення гістаміну та інших медіаторів запалення, очікується, що він буде ефективним при лікуванні симптомів інших видів кропив'янки, крім хронічної спонтанної кропив'янки.

Фармакокінетика

Діти

У підгрупі дітей 2-5 і 6-11 років рупатадин швидко всмоктувався, а середня Cmax становила 1,9 нг/мл і 2,5 нг/мл після повторної пероральної дози відповідно. Що стосується експозиції, середня загальна площа під кривою (AUC) становила  10,4 нг•год/мл у дітей 2-5 років і 10,7 нг•год/мл у дітей 6-11 років. Усі ці значення аналогічні тим, які отримані у дорослих і підлітків.

Середній період напіввиведення рупатадину у дітей 2-5 років становив 15,9 години, а у дітей 6-11 років – 12,3 години,  що є довшим, ніж у дорослих і підлітків.

Ефект прийому їжі

Дослідження взаємодії їжі з пероральним розчином рупатадіна не проводили. Дослідження впливу прийому їжі проводили у дорослих і підлітків, застосовуючи рупатадін в таблетках по 10 мг. Прийом їжі підсилює системний вплив рупатадіна на організм (AUC) приблизно на 23%. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) в результаті прийому їжі не змінюється. Ці відмінності не мають клінічного значення.

Метаболізм і виведення

При дослідженні екскреції у дорослих 34,6% введеного рупатадіна виводиться з сечею, а 60,9% з фекаліями, зібраними за 7 днів. Рупатадін піддається значному пресистемному метаболізму при пероральному шляху введення. Неизмененная активна субстанція виявляється в сечі та у фекаліях тільки в незначних кількостях. Це означає, що рупатадін практично повністю метаболізується. Загалом, активні метаболіти дезлоратадина і інших гідроксильованих похідних становили відповідно 27% і 48% від загального системного впливу активних речовин. Дослідження метаболізму in vitro в мікросомах печінки людини показали, що рупатадін метаболізується головним чином за участю цитохрому P450 (CYP 3A4).

Від чого Бліс? Симптоматичне лікування алергічного риніту (включаючи персистуючий алергічний риніт) і кропив'янки у дітей з 2 до 11 років.

Гіперчутливість до рупатадіну або до будь-якого іншого компонента препарату.

Для забезпечення точного дозування упаковка містить шприц-дозатор.

В горловину флакона вставити шприц-дозатор і відміряти необхідну кількість розчину з урахуванням віку і маси тіла дитини.

Слід звернути увагу, що якщо флакон містить адаптер, розташований в горловині, в такому випадку щільно вставити шприц-дозатор в шийку адаптера і перевернути флакон догори дном, обережно потягнути поршень, втягуючи рідину в шприц-дозатор до потрібної позначки. Набравши необхідну кількість розчину, перевернути флакон у початкове положення і обережно вийняти шприц-дозатор з флакона.

Після використання промити деталі шприца-дозатора теплою водою.

Дозування

Діти з 2 до 11 років

З масою тіла від 10 кг, але менше 25 кг: 2,5 мл (2,5 мг рупатадіна) орального розчину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

З масою тіла від 25 кг: 5 мл (5 мг рупатадіна) орального розчину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Чи не повідомляли про випадки передозування препаратом у дорослих і дітей. В ході дослідження клінічної безпеки рупатадін добре переносився в добовій дозі 100 мг протягом 6 днів. Найбільш поширеною побічною реакцією була сонливість. При випадковому проковтуванні дуже високих доз слід провести симптоматичне лікування та вжити необхідних підтримують заходи.

Частота побічних  реакцій визначена таким чином: часто (≥ 1/100,  < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100).

З боку крові і лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія, нейтропенія.

З боку нервової системи: часто – головний біль, сонливість; нечасто – запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто  – нудота.

З боку шкіри та сполучної тканини: нечасто – екзема, нічна пітливість.

Інфекції та інвазії: нечасто – грип, назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.

Загальні порушення: нечасто – втомлюваність.

Вікові обмеження: Безпека та ефективність застосування рупатадину у дітей віком до 2 років не встановлені.

Взаємодія з інгібіторами CYP3A4: Слід уникати комбінації препарату з потужними інгібіторами CYP3A4 та з обережністю призначати з помірними інгібіторами. Може знадобитися коригування дози чутливих субстратів (наприклад, симвастатин, ловастатин) та препаратів із вузьким терапевтичним індексом (циклоспорин, такролімус, сиролімус, еверолімус, цизаприд), оскільки рупатадин підвищує їх концентрацію в плазмі крові.

Вплив на серцеву діяльність: Рупатадин слід з обережністю призначати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, нескоригованою гіпокаліємією, а також при стійких проаритмічних станах (клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда).

Контроль печінкових показників: У дорослих під час прийому таблеток по 10 мг спостерігалися нечасті побічні реакції у вигляді підвищення креатинфосфокінази, АЛТ, АСТ та зміни функціональних печінкових проб.

Грейпфрутовий сік: Не рекомендується одночасний прийом препарату з грейпфрутовим соком.

Допоміжні речовини

Цукроза: Може бути шкідливою для зубів; пацієнтам із непереносимістю деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем.

Метилпарагідроксибензоат: Може спричиняти алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Пропіленгліколь: Міститься в кількості 200 мг на 1 мл. Одночасне застосування з алкогольдегідрогеназою (наприклад, етанолом) може викликати побічні реакції у дітей віком до 5 років. Необхідність призначення вагітним або жінкам, які годують груддю, розглядається індивідуально (речовина проникає у молоко та плаценту). Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки потрібен медичний нагляд через ризики ускладнень (гострий тубулярний некроз, ниркова недостатність).

Натрій: Препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на 1 мл, що важливо для пацієнтів на натрій-контрольованій дієті.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Як запобіжний захід рекомендується уникати застосування препарату у період вагітності.

Рішення щодо припинення годування груддю або припинення/утримання від терапії рупатадином слід приймати, враховуючи користь від годування груддю для дитини та користь від лікування для матері.

Діти

Ліки Бліс застосовується дітям віком від 2 до 11 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лікарський засіб застосовується дітям.

Дослідження взаємодії рупатадіна у вигляді орального розчину у дітей не проводили.

Дослідження взаємодії були проведені тільки у дорослих і підлітків (старше 12 років) із застосуванням рупатадіна у вигляді таблеток 10 мг.

Вплив інших лікарських засобів на рупатадін

Спільного призначення з потужними інгібіторами CYP3A4 (включаючи ітраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кларитроміцин, нефазодон) слід уникати. При спільному призначенні з помірними інгібіторами CYP3A4 (еритроміцин, флуканозол, дилтіазем) слід проявляти обережність.

Спільне призначення рупатадіна в дозі 20 мг і кетоконазолу або еритроміцину підсилює системний вплив рупатадіна в 10 разів і останніх - в 2-3 рази. Ці комбінації не супроводжуються змінами інтервалу QT або збільшенням частоти побічних реакцій у порівнянні з окремим застосуванням зазначених препаратів.

Взаємодія з грейпфрутом

Одночасний прийом рупатадіна в таблетках по 10 мг і грейпфрутового соку в 3,5 рази підсилює загальне дію рупатадіна. Це відбувається тому, що сік грейпфрута містить один або більше компонентів, що інгібують CYP3A4 і можуть підвищити концентрацію в плазмі крові препаратів, метаболізм яких здійснюється за допомогою CYP3A4, таких як рупатадін. Крім того, було висловлено припущення, що грейпфрут може впливати на кишкові транспортні системи лікарських засобів, таких як глікопротеїн-P. Не слід вживати грейпфрутовий сік одночасно з прийомом препарату.

Вплив рупатадіна на інші лікарські засоби

Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні рупатадіна з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються і мають вузький терапевтичний індекс, оскільки дані про вплив рупатадіна на інші лікарські засоби обмежені.

Взаємодія з алкоголем

Після прийому алкоголю доза рупатадіна 10 мг має незначний вплив на результати деяких тестів на психомоторну працездатність, що значно не відрізняється від впливу прийому тільки одного алкоголю. Доза 20 мг посилювала зміни, викликані прийомом алкоголю.

Взаємодія з депресантами ЦНС

Як і в разі застосування інших антигістамінних препаратів, не можна виключити взаємодії з депресантами ЦНС.

Взаємодія зі статинами

Безсимптомне підвищення креатинфосфокінази іноді відзначали під час клінічних досліджень рупатадіна. Ризик при взаємодії зі статинами (деякі з них також метаболізуються ізоферментом CYP3A4 цитохрому P450) невідомий. Тому рупатадін слід з обережністю застосовувати при одночасному призначенні зі статинами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакона - 12 місяців.

Вартість на Бліс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де їх можна купити за найвигіднішими цінами в Україні.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Rupatadine: Uses, Interactions, Mechanism of Action  / drugbank.com;
• Rupatadine and its role in the treatment of allergic rhinitis  / ncbi.nlm.nih.gov.