Аллегра

Склад

• Аллегра 120 мг - діюча речовина: фексофенадина гідрохлорид

1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду 120 мг (еквівалентно 112 мг фексофенадину)

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид колоїдний, макрогол 400, суміш заліза оксиду жовта (Е 172) і суміш заліза оксиду рожева (Е 172) .

• Аллегра 180 мг - діюча речовина: фексофенадина гідрохлорид

1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду 180 мг (еквівалентно 168 мг фексофенадину)

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид колоїдний, макрогол 400, суміш заліза оксиду жовта (Е 172) і суміш заліза оксиду рожева (Е 172) .

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

№ 10 № 20 (10 × 2) по 10 таблеток в блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Фексофенадину гідрохлорид - неседативні антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н 1. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину.

У клінічних дослідженнях бульбашок і гіперемії шкіри, індукованих гістаміном, антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, який призначали 1 і 2 рази на добу, проявився протягом 1:00, досягнувши максимуму через 6:00 і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект при алергії спостерігався після одноразового прийому доз від 10 до 130 мг. У цій моделі антигистаминного ефективності для забезпечення постійного ефекту протягом 24 годин були необхідні дози не менше 130 мг. Максимум придушення набряклості та гіперемії перевищував 80%. Клінічні дослідження сезонного алергічного риніту показують, що доза 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності

У хворих із сезонним алергічним ринітом, які приймали дозу до 240 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 2 тижнів, статистично значущих змін QT-інтервалу у порівнянні з плацебо не спостерігалося.

Також в порівнянні з плацебо не спостерігалося подібних змін у здорових добровольців, які приймали до 60 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6 місяців, по 400 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6,5 дня і по 240 мг на добу в протягом року. У віці від 6 до 11 років не спостерігалося статистично значущих змін інтервалу QT порівняно з плацебо після застосування фексофенадину гідрохлориду в дозі 60 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Навіть при концентраціях в плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофенадин у людей не виявляв впливу на калієві канали уповільненої випрямлення, клоновані з міокарда людини.

Фармакокінетика

Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після прийому всередину. Максимальна концентрація досягається через 1-3 години. Максимальна концентрація становить приблизно 289 нг / мл після одноразового прийому препарату в дозі 120 мг 1 раз на добу і приблизно 494 нг / мл після одноразового прийому препарату в дозі 180 мг 1 раз на добу.

60-70% фексофенадину зв'язується з білками плазми крові.

Фексофенадин не метаболізується в печінці. Метаболізується в дуже незначній мірі, оскільки в сечі та калі виявляється основна речовина препарату. Висновок фексофенадина з плазми крові відбувається з двофазним зниженням і термінальним періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового застосування. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг 2 рази на добу.

Згідно з даними досліджень, проведених на даний момент, велика частина дози виводиться з жовчю, з сечею в незміненому вигляді виводиться до 10%.

• Аллегра 120 мг - Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у дорослих та дітей старше 12 років.
• Аллегра 180 мг - Симптоматичне лікування хронічної ідіопатичної кропив'янки для дорослих і дітей старше 12 років.

• Підвищена чутливість до фексофенадину гідрохлориду або до інших компонентів препарату.
• Вік до 12 років через відсутність належних даних з безпеки та ефективності.

• Аллегра 120 мг - Рекомендована доза фексофенадину гідрохлориду для дорослих і дітей старше 12 років становить 120 мг на добу в один прийом, тобто одна таблетка 120 мг 1 раз на добу.
• Аллегра 180 мг - Рекомендована доза фексофенадину гідрохлориду для дорослих і дітей старше 12 років становить 180 мг на добу в один прийом, тобто одна таблетка 180 мг 1 раз на добу.

Повідомлялося про виникнення запаморочення, сонливості, підвищеної стомлюваності та сухості в роті в результаті передозування фексофенадину гідрохлориду. У порівнянні з плацебо дози до 60 мг двічі на добу протягом 2 тижнів у дітей, а також одноразові дози до 800 мг і дози по 690 мг 2 рази на добу протягом 1 місяця, а також по 240 мг 1 раз на добу протягом 1 року у здорових добровольців не здійснювали будь-яких істотних з клінічної точки зору побічних ефектів. Максимальна переносима доза фексофенадину гідрохлориду поки не встановлена.

У разі значного передозування слід застосовувати симптоматичне лікування та контролювати життєво важливі функції. Видалення фексофенадину гідрохлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефективно. Поки невідомо про існування антидоту до препарату.

Побічні реакції, які спостерігалися у дорослих під час контрольованих клінічних досліджень, розподілені за системами органів і частотою виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасті (> 1/1000, <1/100), рідкісні

(> 1/10000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), частота невідома.

З боку нервової системи. Часто: головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто нудота. Частота невідома: сухість у роті.

Загальні порушення і реакції в місці введення. Нечасто підвищена стомлюваність.

Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про ніжчезазанчені небажані ефекти у дорослих (частота виникнення цих ефектів невідома і не може бути оцінена на основі наявних даних)

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, що проявлялися у вигляді ангіоневротичного набряку, відчуття стиснення в грудях, задишки, припливи та інших системних анафілактичних реакцій.

З боку психіки. Безсоння, нервозність, порушення сну або нічні кошмари / незвичайні сновидіння (хворобливі сновидіння).

З боку серця. Тахікардія, серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту. Діарея.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Висип, кропив'янка, свербіж.

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції. Повідомлення про підозрюваних побічні реакції після затвердження лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь / ризик для даного лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про всі підозрюваних небажані реакції через національну систему повідомлень.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Дані про застосування вагітним жінкам недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний / фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид не можна застосовувати в період вагітності, крім випадків крайньої необхідності, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Годування грудьми. Оскільки фексофенадин проникає в грудне молоко, препарат Аллегра® 120 мг не можна застосовувати в період годування груддю.

Діти

Препарат не застосовувати дітям до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На підставі фармакодинамічного профілю та наявних на сьогодні даних про побічні ефекти негативного впливу фексофенадину гідрохлориду на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не виявлено. Під час проведення випробувань істотного впливу препарату Аллегра® 120 мг на функцію центральної нервової системи не виявлено. Пацієнтам можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що вимагає концентрації уваги.

Однак при наявності підвищеної чутливості до препарату рекомендується попередньо перевірити індивідуальну реакцію хворого на лікарський засіб.

Фексофенадин не метаболізується в печінці та тому не взаємодіє з іншими лікарськими засобами цим шляхом.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні

При одночасному призначенні з еритроміцином або кетоконазолом спостерігалося 2-3-кратне збільшення концентрації фексофенадину в плазмі крові. Вплив на QT-інтервал не був пов'язаний з цією зміною; частота побічних реакцій не збільшувалася в порівнянні з такою при прийомі кожного з цих речовин окремо. Дослідження на експериментальних тваринах показали, що підвищення концентрації фексофенадину в плазмі крові, яке спостерігалося після одночасного застосування еритроміцину або кетоконазолу, може бути обумовлено збільшенням всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті та зменшенням або екскреції препарату в жовчних шляхах, або його секреції в шлунково-кишковому тракті.

Взаємодія з омепразолом не відзначено.

Шлунково-кишкові засоби місцевої дії, антациди та адсорбенти. Застосування антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію або магнію, за 15 хвилин до прийому препарату Аллегра ® 120 мг знижує ефективність фексофенадина гідрохлориду, ймовірно через його зв'язування в шлунково-кишковому тракті, тим самим зменшуючи всмоктування фексофенадину в шлунково-кишковому тракті. Слід дотримуватися інтервалу (по можливості тривалістю більше 2:00) між застосуванням фексофенадину гідрохлориду та шлунково-кишкових засобів місцевої дії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.