Флукап

Склад

діюча речовина: озельтамівір;

1 капсула містить озельтамівіру фосфат еквівалентно озельтамівіру 30 мг або 45 мг, 75 мг.

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, тальк, натрію стеарилфумарат, капсули тверді желатинові.

оболонка капсули:

капсули по 30 мг: заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, титану діоксид, желатин, чорнило сині;

капсули по 45 мг заліза оксид чорний, титану діоксид, желатин, чорнило сині;

капсули по 75 мг заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, заліза оксид чорний, титану діоксид, желатин, чорнило сині.

Форма випуску

капсули по 30 мг: тверді желатинові капсули розміру «4» з непрозорою кришечкою світло-жовтого кольору і непрозорим корпусом світло-жовтого кольору, з написом синім чорнилом «H» на кришечці та «33» на корпусі, заповнені гранульованим порошком білого або майже білого кольори

капсули по 45 мг: тверді желатинові капсули розміру «4» з непрозорою кришечкою сірого кольору і непрозорим корпусом сірого кольору, з написом синім чорнилом «H» на кришечці та «32» на корпусі, заповнені гранульованим порошком білого або майже білого кольору;

капсули по 75 мг: тверді желатинові капсули розміру «2» з непрозорою кришечкою світло-жовтого кольору і непрозорим корпусом сірого кольору з написом синім чорнилом «H» на кришечці та «5» на корпусі, заповнені гранульованим порошком білого або майже білого кольору.

По 10 капсул у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.

Флукап капсули – це ефективний противірусний препарат на основі осельтамівіру (флукап 75 містить 75 мг активної речовини), що застосовується для лікування та профілактики грипу A та B у дорослих та дітей з масою тіла >40 кг.
Згідно з флукапом інструкції, для лікування рекомендується приймати по 75 мг 2 рази на добу мінімум 5 днів, починаючи не пізніше 48 годин від появи симптомів; при нирковій недостатності дозу необхідно коригувати для запобігання кумуляції. Препарат відпускається за рецептом, а використання потребує необхідного медичного контролю.

Фармакодинаміка

Озельтамівіру фосфат є пропрепаратом активногометаболіту (озельтамівіру карбоксилат), який є селективним інгібітором ферменту нейрамінідази вірусів грипу, є глікопротеїн, знайдений на поверхні віріона. Активність ферменту нейрамінідази вірусу грипу є важливою для проникнення вірусу в неінфіковані клітини епітелію дихальних шляхів і вивільнення знову вірусних частинок з інфікованих клітин і подальшого поширення вірусу в організмі.

Озельтамівіру карбоксилат пригнічує нейрамінідази вірусів грипу типів А і В in vitro. Озельтамівіру фосфат пригнічує вірус грипу і реплікацію вірусу грипу in vitro. У разі орального застосування озельтамівір пригнічує реплікацію вірусу грипу типів А і В і його патогенність in vivo на моделях грипозної інфекції у тварин при противірусних концентраціях, подібні до тих, які досягаються у людини при дозі 75 мг два рази на добу.

Антивірусна активність озельтамівіру була підтверджена по відношенню до вірусів грипу типів А і В у ході експериментальних досліджень за участю здорових добровольців.

Значення IC 50 озельтамівіру для ферменту нейрамінідази клінічних ізолятів вірусів грипу А коливалися від 0,1 нмоль до 1,3 нмоль, а для вірусів грипу В склали 2,6 нмоль. В даних опублікованих досліджень відзначалися більш високі значення ІС 50 для вірусів грипу В з медіаною 8,5 нмоль.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому озельтамівіру фосфат (пропрепаратом) легко всмоктується в шлунково-кишковому тракті та в значній мірі перетворюється в активний метаболіт (озельтамівіру карбоксилат) переважно під дією печінкових естераз. Не менш 75% вжитої дози потрапляє в системний кровотік у вигляді активного метаболіту, менш 5% - у вигляді про-препарату. Плазмові концентрації як пропрепаратом, так і активного метаболіту пропорційні дозі, тому не залежать від одночасного застосування з їжею.

розподіл

У людини середній об'єм розподілу озельтамівіру карбоксилат в рівноважному стані - приблизно 23 л, що еквівалентно обсягу позаклітинної рідини організму. Оскільки активність нейрамінідази є позаклітинної, озельтамівіру карбоксилат досягає всіх основних місць локалізації грипозної інфекції.

Зв'язування озельтамівіру карбоксилат з білками плазми низьке (близько 3%).

метаболізм

Озельтамівір значній мірі перетворюється в озельтамівіру карбоксилат під дією естераз, що знаходяться переважно в печінці. Ні озельтамівір, ні активний метаболіт не є добрим субстратами або інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р450 в дослідженнях in vitro. Ніяких кон'югатів фази 2 для обох сполук не було виявлено in vivo.

висновок

Озельтамівір всмоктався виводиться головним чином (> 90%) шляхом перетворення в озельтамівіру карбоксилат, що не піддається подальшій трансформації і виводиться з сечею. У більшості пацієнтів максимальні концентрації озельтамівіру карбоксилат в плазмі крові знижується з періодом напіввиведення 6-10 годин. Активний метаболіт повністю (> 99%) виводиться нирками. Нирковий кліренс (18,8 л / год) перевищує швидкість клубочкової фільтрації (7,5 л / ч), що вказує на те, що препарат виводиться ще й шляхом канальцевої секреції. З калом виводиться менше 20% прийнятого внутрішньо радіоактивно позначеного препарату.

лікування грипу

Флукап показаний дорослим і дітям від 1 року, у яких є симптоми, характерні для грипу, при циркуляції вірусу грипу. Ефективність була продемонстрована, коли лікування було розпочато протягом двох днів після появи симптомів.

профілактика грипу

Профілактика грипу у дорослих і дітей старше 1 року після контакту з особою з клінічно діагностованим грипом під час циркуляції вірусу грипу.

Відповідне застосування препарату Флукап з метою профілактики грипу необхідно визначати в кожному конкретному випадку, враховуючи обставини та враховуючи групу пацієнтів, якій потрібен захист. У виняткових ситуаціях (наприклад, у разі розбіжностей між циркулюючим вірусом грипу та вірусом грипу, проти якого проводили вакцинацію, і під час пандемії) сезонну профілактику можна проводити дітям у віці від 1 року.

Застосування препарату Флукап не замінює вакцинацію проти грипу.

Застосування противірусних засобів для лікування та профілактики грипу повинна ґрунтуватися на офіційних рекомендаціях. Рішення про застосування озельтамівіру для лікування і профілактики слід приймати з урахуванням характеристик циркулюючих вірусів грипу, доступної інформації про чутливість вірусів грипу до лікарських засобів в кожному сезоні, впливу захворювання в різних географічних регіонах і групах пацієнтів.

Купити Флукап можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Підвищена чутливість до озельтамівіру фосфату або до будь-якого компонента препарату.

спосіб застосування

Для перорального застосування.

дозування

Дози 75 мг можна приймати як:

1 капсула по 75 мг,

1 капсула по 30 мг плюс 1 капсула по 45 мг.

Дорослі та підлітки у віці від 13 років

Лікування. Рекомендований режим дозування препарату Флукап - по 1 капсулі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів дорослим і підліткам (≥13 - <18 років) з масою тіла більше 40 кілограм.

Лікування потрібно починати в перший або на другий день появи симптомів грипу.

Профілактика після контакту з хворим на грип Рекомендована доза Флукап для профілактики грипу після контакту з хворим на грип - по 75 мг 1 раз на добу протягом 10 днів дорослим і підліткам (≥13 - <18 років) з масою тіла більше 40 кг. Прийом препарату слід починати не пізніше ніж у перші 2 дні після контакту.

Профілактика під час сезонної епідемії грипу. Рекомендована доза для профілактики під час сезонної епідемії грипу - по 75 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів.

Діти ≥ 1 - <13 років.

Рекомендована доза для профілактики під час сезонної епідемії грипу - по 75 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів.

Пацієнти, що знаходяться на перитонеальному діалізі – 30 мг одноразово.

Пацієнти з ослабленим імунітетом

Рекомендується сезонна профілактика грипу протягом 12 тижнів у пацієнтів з ослабленим імунітетом (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції»).

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Повідомлення про передозування препарату Флукап були отримані під час клінічних досліджень і в протягом постмаркетингового застосування препарату. У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялося.

Побічні реакції, про які повідомляли при передозуванні, були за характером і видами подібними до тих, які спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз препарату Флукап (див. Розділ «Побічні реакції»).

Специфічного антидоту не існує.

У дорослих / підлітків при прийомі озельтамівіру для лікування грипу частими небажаними явищами були нудота і блювота, для профілактики грипу - нудота. Вони мали тимчасовий характер і виникали, як правило, в перший-другий день лікування і зникали через 1-2 дня. У дітей найчастіше небажаним явищем було блювоти. У більшості випадків побічні реакції не приводили до скасування препарату.

Під час постмаркетингового застосування озельтамівіру рідко повідоміляли про наступні серйозні побічні реакції анафілактичні та анафілактоїдні реакції, порушення з боку печінки (блискавичний гепатит, порушення функції печінки та жовтяниця), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, шлунково-кишкова кровотеча і нейропсихічного розлади (щодо нейропсихічних см. розділ «Особливості застосування»).

Для опису частоти побічних реакцій використовували такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000 , <1/1000), дуже рідко (<1/10000). Побічні реакції віднесені до певної категорії згідно з аналізом об'єднаних даних клінічних досліджень.

Лікування і профілактика грипу у дорослих і підлітків

Найбільш часті побічні реакції, які були зареєстровані в дослідженнях застосування озельтамівіру для лікування і профілактики грипу у дорослих і підлітків і в післяреєстраційному періоді при застосуванні рекомендованої дози (75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів для лікування і 75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів для профілактики), наводяться нижче.

Профіль безпеки, популярність у пацієнтів, які отримували озельтамівір для профілактики (75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів), був подібний до такого, який спостерігався в дослідженнях лікування, незважаючи на велику тривалість досліджень з метою профілактики:

інфекції та інвазії: поширені - бронхіт, простий герпес, інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт, синусит,

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія

з боку імунної системи: нерозповсюджені - реакція гіперчутливості; рідко - анафілактичні та анафілактоїдні реакції;

психічні розлади: рідко - ажитація, патологічна поведінка, тривожність, сплутаність свідомості, марення, делірій, галюцинації, нічні кошмари, самотравмування;

з боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - безсоння іноді - порушення свідомості, судоми

з боку органів зору: рідко - порушення зору;

З боку серця: іноді - серцеві аритмії

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - кашель, ринорея, біль в горлі

з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота; часто - блювання, біль в животі (в тому числі в верхніх відділах), диспепсія рідко - шлунково-кишкова кровотеча, геморагічний коліт

з боку травної системи: рідко - підвищення рівня печінкових ферментів окремих випадках - блискавичний гепатит, печінкова недостатність, гепатит

з боку шкіри та підшкірної клітковини: іноді - дерматит, висипання, екзема, кропив'янка рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз частота невідома - алергія, набряк обличчя;

загальні розлади та реакції в місці введення: часто - запаморочення (включаючи вертиго), слабкість, біль, гіпертермія, біль у кінцівках.

Лікування і профілактика грипу у дітей

Найбільш часті побічні реакції, які були зареєстровані в дослідженнях застосування озельтамівіру для лікування і профілактики грипу у дітей (при застосуванні дози на основі віку - від 30 мг до 75 мг 1 раз на добу):

інфекції та інвазії: часто - середній отит; частота невідома - бронхіт, пневмонія, синусит,

з боку нервової системи: часто - головний біль;

З боку системи крові та лімфатичної системи: частота невідома - лімфаденопатія;

з боку органів зору: часто - кон'юнктивіт (включаючи почервоніння очей, виділення з очей і біль)

з боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто - біль у вухах іноді - порушення з боку барабанної перетинки;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто - кашель, закладеність носа, часто - ринорея; частота невідома - астма (включаючи загострення), носові кровотечі

з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - блювання часто - нудота, біль в животі (в тому числі в верхніх відділах), диспепсія частота невідома - діарея

з боку шкіри та підшкірної клітковини: іноді - дерматит (включаючи алергічний та атопічний дерматит).

Опис окремих побічних реакцій

Психічні та неврологічні розлади

Грип може бути пов'язаний з психоневрологічними порушеннями, які проявляються галюцинаціями, делірій і неадекватною поведінкою, в деяких випадках - з летальним результатом. Зазначені явища можуть спостерігатися як прояв енцефаліту або енцефалопатії, але можуть виникати без очевидного тяжкого захворювання.

У хворих на грип при застосуванні озельтамівіру також були зафіксовані випадки судом і делірію (включаючи зміну рівня свідомості, сплутаність свідомості, неадекватну поведінку, марення, галюцинації, ажитації, тривожність, нічні кошмари), які рідко приводили до випадкового самоушкодження або летального результату. Зазначені явища були зафіксовані в основному у дітей і підлітків і часто мали раптовий початок і швидке завершення. Невідомо, пов'язані психоневрологічні порушення із застосуванням озельтамівіру, оскільки психоневрологічні розлади також були зареєстровані у хворих на грип, не застосовували цей препарат.

гепатобіліарної системи

У пацієнтів з грипоподібні захворювання спостерігалися розлади травної системи, включаючи випадки гепатиту та підвищення рівня печінкових ферментів. Зазначені випадки включали летальний фульмінантний гепатит / печінкову недостатність.

Додаткова інформація про окремі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку та пацієнти з хронічними захворюваннями серця і дихальної системи

Досліджувана популяція для лікування грипу включала здорових дорослих / підлітків і пацієнтів з факторами ризику (пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень, пов'язаних з грипом, наприклад, пацієнти похилого віку і пацієнти з хронічними захворюваннями серця або дихальної системи). Загалом профіль безпеки у підлітків і дорослих з хронічними захворюваннями серця і / або захворюваннями дихальної системи був якісно можна порівняти з таким у здорових добровольців.

Діти з бронхіальною астмою

Загалом профіль побічних реакцій у дітей з бронхіальною астмою був якісно можна порівняти з таким у здорових щодо інших захворювань дітей.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Контрольованих клінічних досліджень щодо застосування озельтамівіру вагітним проводили, дані про застосування в період вагітності отримані в постмаркетингових дослідженнях і дослідженнях спостереження (див. Розділ «Фармакологічні» і «Фармакокінетика»). Отримані дані та результати досліджень у тварин свідчать про відсутність прямої або опосередкованої шкідливої дії на вагітність, розвиток ембріона / плода і постнатальний розвиток. Вагітним жінкам можна призначати Флукап з урахуванням наявної інформації з безпеки, патогенності циркулюючого штаму вірусу грипу та стану вагітної жінки.

годування грудьми

У лактуючих щурів озельтамівір і активний метаболіт проникають в грудне молоко. Існує обмежена інформація щодо годування грудьми жінками, які приймають озельтамівір, і по екскреції озельтамівіру в грудне молоко. Обмежені дані показують, що озельтамівір та його активний метаболіт були виявлені в грудному молоці, однак їх рівні були низькими, що може привести до отримання субтерапевтичної дози немовлям. З огляду на ці дані, а також патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу та стан жінки, яка годує грудьми, може бути розглянуте питання про призначення озельтамівіру після оцінки співвідношення користь / ризик.

Діти

Застосовувати дітям у віці від 1 року з масою тіла більше 10 кг, які здатні проковтнути капсулу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат Флукап не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Фармакокінетичнівластивості озельтамівіру, такі як слабке зв'язування з білками та метаболізм, який не залежить від систем CYP450 і глюкуронідази (див. Розділ «Фармакокінетика»), свідчать, що клінічно значуща взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна.

пробенецид

При одночасному прийомі озельтамівіру і пробенециду для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна. Одночасне призначення пробенециду, який є потужним інгібітором анионного шляху ниркової канальцевої секреції, призводить до збільшення експозиції активногометаболіту озельтамівіру приблизно вдвічі.

Amoksitsilіn

Озельтамівір не проявляє кінетичної взаємодії з амоксициліном, елімінація якого відбувається тим же шляхом, що і озельтамівіру, що свідчить про слабку взаємодію з озельтамівіром даними шляхом.

виведення нирками

Клінічно важлива взаємодія з іншими лікарськими засобами, яка включає конкуренцію за ниркову канальцеву секрецію, малоймовірно в зв'язку з відомими межами безпеки більшості з цих коштів, характеристиками елімінації активних метаболітів (клубочкова фільтрація і аніонна канальцева секреція) і об'ємом екскреції за допомогою даних шляхів. Однак слід проявляти обережність при призначенні озельтамівіру пацієнтам, які приймають лікарські засоби з аналогічним шляхом екскреції і вузький терапевтичний діапазон (наприклад, хлорпропамід, метотрексат, фенілбутазон).

додаткова інформація

Фармакокінетичні взаємодії між озельтамівіром і його активний метаболіт при одночасному призначенні з парацетамолом, ацетилсаліциловою кислотою, циметидином та антацидними засобами (гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, кальцію карбонат), ремантадин або варфарин (у пацієнтів, які перебувають на стабільних дозах варфарину і не хворіють на грип) НЕ виявлені.

У клінічних дослідженнях III фази застосування озельтамівіру для лікування і профілактики грипу озельтамівіру фосфат призначали з загальновживаними лікарськими засобами, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлуазід), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорин, азитроміцин, еритроміцин і доксициклін), блокатори Н2-рецепторів (ранітидин, циметидин), бета-блокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіоїди (кодеїн), кортикостероїди, інгаляційні бронходилататори, анальгетики (ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен і парацетамол). При застосуванні Флукап разом з перерахованими препаратами зміни профілю безпеки та частоти виникнення побічних реакцій не зареєстровано.

Механізм взаємодії з оральними контрацептивами відсутня.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.