
Аналоги
З цим товаром купують
діюча речовина: езомепразол;
1 флакон містить езомепразолу натрію еквівалентно езомепразолу 40 мг
Допоміжні речовини: натрію едетат, натрію гідроксид.
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій та інфузій.
По 1 або 10 флаконів з препаратом у картонній упаковці.
Езорма - це інгібітор протонної помпи (ІПП), що містить езомепразол, призначений для лікування кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту, таких як виразкова хвороба, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) та ерадикація Helicobacter pylori. У клінічній практиці препарат вводиться внутрішньовенно в дозі 20-40 мг 1 раз на добу при неможливості перорального прийому, забезпечуючи пригнічення секреції соляної кислоти та підтримання рівня pH шлункового вмісту вище 4 в середню 21 год. Дослідження фармакокінетики показують, що загальний кліренс становить близько 17 л/годину після разової дози з періодом напіввиведення 1,3 години. Взаємодія з іншими препаратами мінімальна, але потребує обережності при одночасному застосуванні з варфарином, діазепамом або цизапридом, оскільки езомепразол може посилювати їхній ефект за рахунок інгібування CYP2C19. Можливі реакції включають головний біль, нудоту та діарею (у 1–10% пацієнтів), а також, з боку печінки, підвищення ферментів або, рідко, гепатит при порушенні функції печінки. Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем для індивідуальної оцінки ризиків та моніторингу.
Езомепразол є S-ізомером омепразолу, що пригнічує секрецію шлункового соку завдяки специфічному, спрямованому механізму дії. Він є специфічним інгібітором кислотної помпи парієтальних клітин. І R-, і S-ізомери омепразолу мають подібну фармакологічну активність.
розподіл
Обсяг розподілу в стаціонарному стані у здорових добровольців становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97% зв'язується з білками плазми крові.
Метаболізм і виведення
Езомепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2C19, що відповідає за освіту гідрокси та десметилметаболіт езомепразола. Решта метаболізму забезпечується іншою специфічною изоформой, CYP3A4, що відповідає за освіту езомепразола сульфону, основного метаболіту в плазмі крові.
Наступні параметри відображають переважно фармакокінетику в осіб з функціональними CYP2C19 ферментом, тобто швидких метаболізаторов.
Загальний кліренс становить близько 17 л / год після разової дози та приблизно 9 л / годину після повторного застосування. Період напіввиведення препарату з плазми становить приблизно 1,3 години при повторному застосуванні 1 раз на добу. AUC зростає при повторному застосуванні езомепразолу. Це зростання залежить від дози та призводить до утворення нелінійної залежності між дозою та AUC після повторного застосування. Така залежність від часу і дози обумовлена зниженням пресистемного метаболізму і системного кліренсу, викликаного, ймовірно, пригніченням ферменту CYP2C19 езомепразол і / або його сульфоновой метаболіт.
Езомепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами, тенденції до його накопичення в організмі при застосуванні 1 раз на добу не спостерігається.
дорослі
Антисекреторна терапія в разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад:
Діти у віці від 1 до 18 років
Антисекреторна терапія в разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад:
Підвищена чутливість до езомепразолу, інших заміщених бензімідазолу або до будь-якого з допоміжних речовин цього лікарського засобу.
Езомепразол не слід застосовувати одночасно з атазанавиром, нелфінавіром.
дозування
дорослі
Антисекреторна терапія в разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення
Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, можна вводити препарат Езорма парентерально в дозі 20-40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів з рефлюксной езофагітом складає 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які отримують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг 1 раз на добу.
При лікуванні виразок шлунка, зумовлених прийомом НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовленим терапією НПЗП пацієнтам групи ризику призначають препарат в дозі 20 мг 1 раз на добу.
Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткочасним, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу як можна швидше.
Короткочасне підтримку гемостазу і профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки
Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої інфузії зі швидкістю 8 мг / год протягом 3 днів (72 годин).
Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.
спосіб застосування
Приготування відновленого розчину наведені в даному розділі нижче («інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).
ін'єкції
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 3 хвилини.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.
інфузії
Доза 40 мг
Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Болюсне доза 80 мг
Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої інфузії протягом 30 хвилин.
Доза 8 мг / год
Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг / год.
діти
дозування
Діти 1-18 років
Як засіб для придушення шлункової секреції в разі, якщо пероральний прийом препарату неможливий
Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРБ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані в таблиці 2).
Зазвичай лікування за допомогою препарату для введення повинно тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу як можна швидше.
Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенно введення
| вікова група | Лікування ерозивного рефлюксної езофагітуСимптоматичне лікування ГЕРХ | |
| 1-11 років |
Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз на добу |
10 мг 1 раз на добу |
| 12-18 років | 40 мг один раз на добу | 20 мг 1 раз на добу |
спосіб застосування
Інструкція приготування відновленого розчину наведені в даному розділі нижче ( «інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).
ін'єкції
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 3 хвилини.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.
Доза 10 мг
1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю не менше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.
інфузії
Доза 40 мг
Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Доза 10 мг
Чверть відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.
Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)
Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність частинок і зміни забарвлення. Слід використовувати тільки прозорий розчин. Суміш призначена тільки для одноразового застосування.
Якщо все відновлено вміст флакона не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Розчин для ін'єкцій 40 мг
Готують розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9% натрію хлориду для застосування у флакон езомепразола 40 мг.
Відновлений розчин для ін'єкцій прозорий і безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Розчин для інфузій 40 мг
Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст флакона езомепразола 40 мг в 100 мл 0,9% хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Розчин для інфузій 80 мг
Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразола 40 мг в 100 мл 0,9% хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Відновлений розчин для інфузій прозорий і безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Досвід навмисного передозування нині дуже обмежений. Симптомами, які виникали в результаті пероральному прийомі дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту і слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не викликали. Специфічний антидот не відомий. Езомепразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові та тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і в разі будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування і прийняти загальних підтримуючих заходів.
Резюме профілю безпеки
Серед небажаних реакцій, які найчастіше зустрічаються при проведенні клінічних досліджень (а також в період післяреєстраційного застосування препарату), відзначаються головний біль, біль в животі, діарея і нудота. Крім того, профіль безпеки застосування препарату є однаковим для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп і популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було.
З боку крові та лімфатичної системи
З боку імунної системи
З боку метаболізму та харчування
З боку психіки
З боку нервової системи
З боку органів зору
З боку органів слуху та рівноваги
З боку дихальної системи
Шлунково-кишковий тракт
З боку травної системи
З боку шкіри та підшкірної клітковини
З боку кістково-м'язової системи
З боку сечовидільної системи
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Загальні порушення і реакції в місці введення
* Реакції в місці введення спостерігалися переважно в дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 діб (72 годин). У програмі доклінічного дослідження препарату езомепразол для внутрішньовенного застосування не спостерігалося подразнення судин, однак була помічена незначна реакція запалення тканини в області підшкірної (навколовенозних) ін'єкції. Результати доклінічного дослідження вказували на те, що клінічний прояв роздратування тканини Буво пов'язаний з концентрацією.
Необоротні порушення зору відзначалися рідко у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.
Вагітність.
Дані щодо застосування езомепразолу в період вагітності обмежені. Призначати Езорму вагітним жінкам слід з обережністю.
Період годування грудьми
Невідомо, чи проникає езомепразол з грудним молоком. Досліджень за участю жінок, які годують груддю, не проводилось. Езомепразол не слід застосовувати в період годування груддю.
Застосовують дітям віком від 1 року в якості засобу для антисекреторних терапії в разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.
Езомепразол із мінімальним впливом на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Зафіксовані такі небажані реакції, як запаморочення (рідко) і нечіткість зору (нечасто). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів
інгібітори протеази
Відзначено взаємодія омепразолу з деякими інгібіторами протеази. Клінічна значимість і механізми цих взаємодій не завжди відомі. Підвищення рівня рН шлункового соку в період терапії омепразолом може змінювати всмоктування інгібіторів протеази. Інші механізми взаємодії можливі через придушення CYP2C19. Зниження сироваткових рівнів атазанавіру та нелфінавіру зазначалося при одночасному застосуванні омепразолу, тому попутно застосовувати ці препарати не рекомендується. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 300 мг / ритонавіром 100 мг у здорових добровольців призводило значне зниження експозиції атазанавіру (зниження AUC, C max і C minпрімерно на 75%). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) з атазанавіром 400 мг / ритонавіром 100 мг у здорових добровольців знижувало експозицію атазанавіру приблизно на 30% в порівнянні з експозицією, зазначеної при застосуванні атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг 1 раз на добу без застосування цих ліків в дозі 20 мг на добу. Одночасне застосування омепразолу (40 мг на добу) зменшувало середні значення AUC, C max і C min нелфінавіру на 36-39%, а середні значення AUC, C max і C min фармакологічно активного метаболіту М8 на 75-92%.
Підвищення концентрації саквінавіру (що застосовувався одночасно з ритонавіром) в сироватці крові (80-100%) спостерігалося при одночасному застосуванні омепразолу (в дозі 40 мг на добу). Омепразол в дозі 20 мг на добу не впливав на експозицію дарунавіру (застосовувався одночасно з ритонавіром) і ампренавіру (в поєднанні з ритонавіром). Езомепразол в дозі 20 мг на добу не впливав на експозицію ампренавіру (в поєднанні з ритонавіром або окремо). Застосування омепразолу в дозі 40 мг на добу не змінювало експозицію лопінавіру (в поєднанні з ритонавіром). Через подібність фармакодинамічних ефектів і фармакокінетичних властивостей омепразолу і езомепразол супутнє застосовувати езомепразол і атазанавір не рекомендується, а одночасне застосування езомепразолу та нелфінавіру протипоказано.
метотрексат
При застосуванні метотрексату разом з ІПП його рівень підвищувався у деяких пацієнтів. Може знадобитися тимчасове припинення прийому езомепразолу при застосуванні метотрексату в великих дозах.
Takrolіmus
При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялося про підвищення рівня такролімусу в сироватці. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), при необхідності слід відкоригувати дозу такролімусу.
Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН
Пригнічення шлункової секреції на тлі терапії езомепразол і іншими ІПП може призводити до ослаблення або посилення всмоктування лікарських засобів, абсорбція яких залежить від рівня рН шлункового соку. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що зменшують кислотність шлункового соку, всмоктування препаратів, як кетоконазол, ітраконазол і ерлотиніб, може послаблюватися, а всмоктування дигоксину - посилюватися в період застосування езомепразолу. При одночасному застосуванні омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців біодоступність дигоксину зростала на 10% (до 30% в двох з десяти учасників). Токсичні ефекти дигоксину відзначалися рідко. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні високих доз езомепразолу у пацієнтів похилого віку. Слід посилити моніторинг концентрації дигоксину в крові пацієнта.
Лікарські засоби, які метаболізуються CYP2C19
Езомепразол пригнічує CYP2C19 - основний фермент, метаболізується езомепразол. Тому при поєднанні езомепразола з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн, концентрації цих препаратів в плазмі крові можуть зростати та може знадобитися зменшення їх доз. Дослідження взаємодії in vivo із застосуванням форми препарату для введення в великих дозах (80 мг + 8 мг / год) не проводилися. Вплив езомепразолу на лікарські засоби, які метаболізуються CYP2C19, на тлі такого режиму лікування може бути більш вираженим, і пацієнтів протягом 3-денного періоду введення препарату слід уважно стежити за розвитку небажаних явищ.
діазепам
Супутній пероральний прийом 30 мг езомепразолу призводив до зниження кліренсу субстрату CYP2C19 діазепаму на 45%.
фенітоїн
При одночасному пероральному застосуванні 40 мг езомепразолу та фенітоїну мінімальні концентрації фенітоїну в плазмі крові хворих на епілепсію росли на 13%. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі на початку терапії езомепразол і при її припинення.
вориконазол
Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) викликало зростання C max і AUC τ вориконазолу (субстрату CYP2C19) на 15% і 41% відповідно.
цілостазол
Омепразол, як і езомепразол, є інгібітором CYP2C19. У здорових добровольців в процесі перехресного дослідження застосування цих ліків в дозі 40 мг призводило до зростання C max і AUC цілостазолу відповідно на 18% і 26%, а одного з його активних метаболітів - на 29% і 69% відповідно.
цизаприд
Супутній пероральний прийом 40 мг езомепразолу та цизаприду у здорових добровольців призводило до збільшення AUC на 32%, а період напіввиведення (t 1/2) - на 31%, але підвищення C max цизаприда в плазмі крові відзначено не було. Невелике подовження інтервалу QТс, що відзначалося при застосуванні цизаприду окремо, не збільшувалася при застосуванні цизаприду в комбінації з езомепразолом.
варфарин
При одночасному пероральному застосуванні 40 мг езомепразолу пацієнтами, які приймали варфарин в рамках клінічного дослідження, час згортання крові залишався в межах інтервалу допустимих значень. Однак в постмаркетинговий період на тлі застосування перорального езомепразол були відзначені кілька окремих випадків клінічно значущого підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) при одночасному застосуванні цих препаратів. Рекомендується проводити моніторинг на початку і в кінці супутнього застосування езомепразолу та варфарину або інших кумаринового похідних.
клопидогрел
Результати оцінки фармакокинетического (ФК) / фармакодинамічної (ФД) взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза - 300 мг / підтримуюча доза 75 мг на добу) і езомепразол (перорально 40 мг на добу), отримані при проведенні досліджень за участю здорових добровольців, показали зниження експозиції активногометаболіту клопідогрелю в середньому на 40% і зниження максимального показника пригнічення (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів в середньому на 14%.
Під час проведення дослідження за участю здорових добровольців, коли клопидогрел застосовувався разом з езомепразолом і ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) в порівнянні з застосуванням клопідогрелю у вигляді монотерапії, відзначалося зниження експозиції активногометаболіту клопідогрелю майже на 40%. Проте максимальні рівні інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у цих осіб були однаковими в групі застосування клопідогрелю як монотерапії і в групі застосування клопідогрелю разом з езомепразолом і АСК. У наглядових і клінічних дослідженнях були отримані суперечливі дані про клінічних аспектів ФК / ФД взаємодії езомепразола за основними серцево-судинних явищ. В якості запобіжного заходу одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю необхідно уникати.
Лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії
Амоксицилін або хінідин
Було показано, що езомепразол клінічно значуще не впливав на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.
Напроксен або рофекоксиб
Протягом короткочасних досліджень супутнього застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом ні фармакокінетичної взаємодії помічено не було.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу
Езомепразол метаболізується CYP2C19 і CYРЗА4. Супутнє пероральне застосування езомепразолу та інгібітору CYРЗА4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводило до подвоєння AUC езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP2C19 і CYРЗА4 може призводити до зростання експозиції езомепразолу більш ніж удвічі. Інгібітор CYP2C19 і CYРЗА4 вориконазол збільшував AUCτ омепразолу на 280%. Корекція дози езомепразолу не завжди потрібна в таких ситуаціях. Однак вона може бути необхідною для пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки та у випадках, коли показано тривале лікування.
Лікарські засоби, які індукують активність CYP2C19 і / або CYP3A4
Препарати (такі як рифампіцин і звіробій) здатні стимулювати CYP2C19 або CYРЗА4 або обидва ці ферменти, можуть знижувати концентрацію езомепразолу в сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Купити Езорма можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна Езорма вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Порошок Езорма: інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Езорма на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: порошок для розчину для ін'єкцій та інфузій по 40 мг; по 1 або 10 флаконів з порошком у картонній упаковці
Склад: 1 флакон містить езомепразолу натрію еквівалентно езомепразолу 40 мг
Производитель: Індія
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}