Езолонг

Склад

діюча речовина: esomeprazole;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить езомепразолу магнію тригідрату еквівалентно езомепразолу 20 мг або 40 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, повідон (К-30), магнію стеарат, тальк, ароматизатор м'ятний, оболонка (опадрай білий 58901 (Opadry White), тальк, заліза оксид жовтий (Е 172) - мається на таблетках, вкритих плівковою оболонкою, 20 мг, заліза оксид червоний (Е172) - мається на таблетках, вкритих плівковою оболонкою, 40 мг.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 7 таблеток в алюмінієвому блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого (для 40 мг) або світло-жовтого (для 20 мг) кольору, з рискою для поділу з одного боку.

Фармакодинаміка

Ліки езомепразол є S-ізомер омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насоса в парієтальної клітці. R- і S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.

Після прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% при визначенні цього показника через 6-7 годин після прийому дози на 5-й день.

Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більше 4 в середньому протягом 13 і 17 годин відповідно і більше 24 годин у пацієнтів з симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частка пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більше 4 протягом 8, 12 і 16 годин після прийому 20 мг езомепразолу склала відповідно 76%, 54% і 24%. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97%, 92% і 56%.

При використанні AUC в якості непрямого показника плазмової концентрації була показана залежність придушення секреції кислоти від експозиції препарату.

Терапевтичні ефекти придушення секреції соляної кислоти.

Лікування рефлюкс-езофагіт езомепразол 40 мг було успішним приблизно у 70% хворих після 4 тижнів лікування і в 93% - після 8 тижнів лікування.

Застосування езомепразолу 20 мг два рази на добу протягом одного тижня разом з відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності в проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Абсорбція езомепразола відбувається швидко, пікові концентрації в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Біодоступність становить 64% після разової дози 40 мг і зростає до 89% після повторного прийому 1 раз на добу. Для 20 мг езомепразолу відповідні значення - 50% і 68%.

Прийом їжі уповільнює та знижує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на ефект езомепразолу по кислотності в порожнині шлунка.

Розподіл.

Обсяг розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97% зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізм.

Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи 450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного 2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметілметаболітів езомепразола. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYРЗА4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону - основного метаболіту в плазмі крові.

Висновок.

Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику в осіб з функціональними ферментом 2С19 (екстенсивних метаболізаторов).

Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л / год після разової дози та близько 9 л / годину після повторного прийому. Період напіввиведення з плазми становить близько 1,3 години після повторного прийому дози 1 раз на добу. Езомепразол повністю виводиться із плазми між прийомами доз без тенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80% пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів, інші - кишечником. Менше 1% початкової лікарської речовини виявляється в сечі.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• тривале лікування з метою запобігання рецидиву;
• симптоматичне лікування ГЕРХ.

У поєднанні з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:

• лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з Helicobacter pylori;
• запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих виразки, викликані Helicobacter pylori.

Лікування і профілактика виразок, викликаних тривалим застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ):

• лікування виразок, викликаних терапією НПЗП
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику у зв'язку з прийомом НПЗЗ.

Профілактика рецидиву кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки після внутрішньовенного лікування езомепразол.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона. Купити Езолонг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на ліки Езолонг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до езомепразолу, в заміщених бензімідазолу або інших компонентів препарату. Одночасне застосування з атазанавіром, нелфінавіром.

Препарат Езолонг застосовувати внутрішньо дорослим і дітям старше 12 років. Таблетки приймати цілими за 1:00 до їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки не слід розжовувати або подрібнювати. Зазвичай тривалість курсу лікування визначає лікар.

Дорослі та діти старше 12 років.

ГЕРБ:

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіт: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додаткові 4 тижні рекомендуються для пацієнтів, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми.

Тривале лікування з метою запобігання рецидиву: 20 мг 1 раз на добу.

Симптоматичне лікування ГЕРХ: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо контроль симптомів не досягається протягом 4 тижнів лікування, пацієнта потрібно обстежити. При усуненні симптомів подальший їх контроль може бути досягнутий при прийомі 20 мг 1 раз на добу. Для дорослих можна застосовувати схему «в разі потреби», яка передбачає прийом 20 мг один раз на добу. Пацієнтам, застосовували НПЗЗ і в яких існує ризик розвитку виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів з використанням схеми «в разі потреби» не рекомендується.

Дорослі.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з Helicobacter pylorі: 20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 діб.

Запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих виразки, викликані Helicobacter pylori: 20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 діб.

Лікування виразки шлунка, асоційованих з лікуванням НПЗЗ: рекомендована доза - 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з лікуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Профілактика рецидиву кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки після внутрішньовенного лікування езомепразолом: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Періоду прийому всередину езомепразола має передувати терапія, спрямована на придушення кислотності, яка полягає в застосуванні езомепразолу у вигляді розчину для інфузій.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона: 40 мг 2 рази на добу. Дозування повинно бути підібране індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями. Згідно з отриманими клінічних даних, у більшості пацієнтів захворювання можна контролювати прийом від 80 до 160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її потрібно розділити на два прийоми.

Дані про передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не викликає важких побічних ефектів. Спеціальний антидот не відомий. Езомепразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові та тому не діалізується.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Під час клінічних досліджень і після впровадження езомепразолу у широку медичну практику повідомлялося про наведені нижче побічні ефекти. Не було виявлено дозозалежний ефект. Небажані явища класифікувалися залежно від частоти виникнення: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) рідко (> 1/10000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи:

• рідко лейкопенія, тромбоцитопенія
• дуже рідко агрунолоцітоз, панцитопенія.

З боку імунної системи:

• рідко реакції гіперчутливості, включаючи лихоманку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції / шок.

З боку обміну речовин:

• нечасто периферичні набряки
• рідко гипонатриемия
• дуже рідко: гіпомагніємія; важка гіпомагніємія може привести до гіпокальціємії.

Порушення психіки:

• нечасто: безсоння;
• рідко: збудження, депресія, сплутаність свідомості;
• дуже рідко агресія, галюцинації.

З боку нервової системи:

• часто: головний біль
• нечасто: запаморочення, слабкість, парестезії, сонливість
• рідко: порушення смаку.

З боку органів зору:

• рідко нечіткість зору.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення:

• нечасто вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

• рідко бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт:

• часто: біль в животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювота
• нечасто: сухість у роті
• рідко стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту
• дуже рідко мікроскопічний коліт.

З боку травної системи:

• нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів
• рідко гепатит з або без жовтяниці;
• дуже рідко печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

• нечасто дерматит, свербіж, кропив'янка, висип,
• рідко алопеція, фотосенсибілізація;
• дуже рідко мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини:

• нечасто: перелом стегна, зап'ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування»);
• рідко: артралгія, міалгія;
• дуже рідко м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи:

• дуже рідко інтерстиціальний нефрит (у деяких пацієнтів - одночасно з нирковою недостатністю).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

• дуже рідко гінекомастія.

Загальні розлади та порушення в місці введення:

• рідко: слабкість, підвищена пітливість.

Езолонг при панкреатиті та Езолонг при гастриті може призначатися лише на розсуд лікаря.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Період вагітності.

Клінічні дані щодо застосування езомепразолу у вагітних обмежені. Результати досліджень великої кількості вагітних жінок, що приймали рацемическую суміш омепразолу, вказують на відсутність мальформатівного (порушення розвитку плоду) і фетотоксичну ефектів. Дослідження езомепразола на тваринах не показали прямого або опосередкованого негативного впливу на розвиток ембріона / плода. Дослідження рацемічноі суміші на тваринах не показали прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, пологи та постнатальний розвиток. Препарат призначати в період вагітності з обережністю.

Період годування груддю.

Інструкція повідомляє, що не було проведено досліджень за участю жінок, які годують груддю. Невідомо, чи проникає езомепразол з грудним молоком. Тому езомепразол не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність.

Дослідження рацемической суміші омепразолу на тваринах не показали впливу на фертильність.

Діти

Препарат Езоленг застосовувати дітям віком від 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У разі розвитку при лікуванні запаморочення і / або нечіткості зору слід утриматися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Варфарин.

В ході клінічних досліджень застосування 40 мг езомепразолу пацієнтами, які приймали варфарин, показало, що час коагуляції в межах норми. Однак після широкого впровадження препарату в медичну практику було кілька повідомлень про клінічно значуще збільшення часу коагуляції, тому при одночасному застосуванні езомепразолу та варфарину (або інших кумаринових дериватів) слід контролювати показники коагуляції.

Вориконазол.

Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP 2C19. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) призводило до збільшення C _max і AUC для вориконазолу (CYP2C19 субстрату) на 15% і 41% відповідно.

Діазепам.

Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу СYР2С19 субстрату діазепаму на 45%.

Клопідогрел.

У здорових осіб відзначалася фармакокінетична / фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг / добова підтримуюча доза 75 мг) і езомепразол (40 мг на добу всередину), що призводило до зменшення експозиції активногометаболіту клопідогрелю в середньому на 40% і зменшення максимальної інгібуючої активності (АДФ-індукованої) по агрегації тромбоцитів в середньому на 14%.

У дослідженні за участю здорових осіб, в якому вивчали застосування клопідогрелю разом з комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти в порівнянні з клопідогрелем в монорежиме, відзначали зниження експозиції активногометаболіту клопідогрелю майже на 40%. Однак, максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукованої) по агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою в групах, де брали клопідогрель окремо і клопідогрель + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота), що, напевно, пояснюється одночасним введенням меншої дози ацетилсаліцилової кислоти.

Ряд досліджень обсервацій і клінічних досліджень по ФК / ФД взаємодії продемонстрували суперечливі результати щодо того, підвищується ризик основних серцево-судинних явищ, якщо пацієнт отримує клопидогрел разом з ІПП. Як застереження, рекомендується уникати одночасного застосування клопідогрелю.

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від pH.

Метотрексат.

Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності введення метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну езомепразола.

Такролімус.

При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялося про підвищення рівня такролімусу в плазмі крові. У разі застосування даної комбінації слід здійснювати моніторинг функції нирок (кліренс креатиніну), моніторинг рівня такролімусу в плазмі крові та при необхідності провести коригування дози.

Цизаприд.

У здорових добровольців одночасне застосування 40 мг езомепразолу з цизапридом призводить до збільшення площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) на 32% і збільшення часу напіввиведення (t _1/2) на 31%, але не відбувалося помітного збільшення пікового рівня цизаприду в плазмі крові. Помірно пролонгований QT-інтервал спостерігався після прийому цизаприду окремо і не збільшувався при подальшому застосуванні цизаприду в комбінації з езомепразолом.

Цілостазол.

Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP 2C19. Застосування омепразолу в дозі 40 мг здоровими добровольцями під час дослідження призводило до збільшення C _max і площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) для цілостазолу на 18% і 26% відповідно, і для одного з його активних метаболітів на 29% і 69% відповідно.

Фенітоїн.

Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до збільшення рівня фенітоїну в плазмі крові на 13% у хворих на епілепсію. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові при призначенні або відміні терапії езомепразолом.

Підвищення шлункового рН під час застосування омепразолу може змінювати всмоктування інгібіторів протеази.

У ході супутньої терапії омепразолом (40 мг на добу) повідомляли, що при застосуванні саквінавіру (у поєднанні з ритонавіром) його рівні у сироватці крові зростали. Лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу не впливало на експозицію даравінару (у поєднанні з ритонавіром) та ампренавіру (у поєднанні з ритонавіром). Лікування езомепразолом у дозі 20 мг на добу не впливало на експозицію ампренавіру (у поєднанні з ритонавіром і без нього). Лікування омепразолом у дозі 40 мг на добу не впливало на експозицію лопінавіру (у поєднанні з ритонавіром).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.