Эзолонг

Состав

действующее вещество: esomeprazole;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эзомепразола магния тригидрата эквивалентно эзомепразола 20 мг или 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, повидон (К-30), магния стеарат, тальк, ароматизатор мятный, оболочка (опадрай белый 58901 (Opadry White), тальк, железа оксид желтый (Е 172) - имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 20 мг, железа оксид красный (Е172) - имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 40 мг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 7 таблеток в алюминиевом блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового (для 40 мг) или светло-желтого (для 20 мг) цвета, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакодинамика

Лекарство эзомепразол является S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическом активность.

После приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был более 4 в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно и более 24 часов у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Доля пациентов, у которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов после приема 20 мг эзомепразола составила соответственно 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.

При использовании AUC в качестве косвенного показателя плазменной концентрации была показана зависимость подавления секреции кислоты от экспозиции препарата.

Терапевтические эффекты подавления секреции соляной кислоты.

Лечение рефлюкс-эзофагит эзомепразолом 40 мг было успешным приблизительно у 70% больных после 4 недель лечения и в 93% - после 8 недель лечения.

Применение эзомепразола 20 мг два раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. Для 20 мг эзомепразола соответствующие значения - 50% и 68%.

Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола по кислотности в полости желудка.

Распределение.

Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм.

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы 450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного 2С19, отвечающий за возникновение гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYРЗА4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону - основного метаболита в плазме крови.

Вывод.

Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).

Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л / час после разовой дозы и около 9 л / час после повторного приема. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами доз без тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов, другие - кишечником. Менее 1% начальной лекарственного вещества оказывается в моче.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительное лечение с целью предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
• предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

• лечение язв, вызванных терапией НПВП
• профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения эзомепразолом.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона. Купить Эзолонг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на лекарство Эзолонг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к эзомепразола, в замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата. Одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром.

Препарат Эзолонг применять внутрь взрослым и детям старше 12 лет. Таблетки Эзолонг принимать целыми за 1:00 до еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки не следует разжевывать или измельчать. Обычно длительность курса лечения определяет врач.

Взрослые и дети старше 12 лет.

ГЭРБ:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит : 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы.

Длительное лечение с целью предотвращения рецидива : 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни : 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента нужно обследовать. При устранении симптомов дальнейший их контроль может быть достигнут при приеме 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему «в случае необходимости», которая предусматривает прием 20 мг один раз в сутки. Пациентам, применяли НПВС и в которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «в случае необходимости» не рекомендуется.

Взрослые.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylorи: 20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 суток.

Предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 суток.

Лечение язвы желудка, ассоциированных с лечением НПВС: рекомендованная доза - 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения эзомепразолом: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периода приема внутрь эзомепразола должно предшествовать терапия, направленная на подавление кислотности, которая заключается в применении эзомепразола в виде раствора для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозировка должна быть подобрано индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученным клинических данных, у большинства пациентов заболевание можно контролировать прием от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг / сут, ее нужно разделить на два приема.

Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызывает тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и поэтому не диализируется.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимый эффект. Нежелательные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы:

• редко лейкопения, тромбоцитопения
• очень редко агрунолоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы:

• редко реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек, анафилактические реакции / шок.

Со стороны обмена веществ:

• нечасто периферические отеки
• редко гипонатриемия
• очень редко: гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Нарушение психики:

• нечасто: бессонница;
• редко: возбуждение, депрессия, спутанность сознания;
• очень редко агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

• часто: головная боль
• нечасто: головокружение, слабость, парестезии, сонливость
• редко: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения:

• редко нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:

• нечасто вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• редко бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта:

• часто: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота
• нечасто: сухость во рту
• редко стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта
• очень редко микроскопический колит.

Со стороны пищеварительной системы:

• нечасто: повышение уровня печеночных ферментов
• редко гепатит с или без желтухи;
• очень редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• нечасто дерматит, зуд, крапивница, сыпь,
• редко алопеция, фотосенсибилизация;
• очень редко мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

• нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника (см. раздел «Особенности применения»);
• редко: артралгия, миалгия;
• очень редко мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

• очень редко интерстициальный нефрит (у некоторых пациентов - одновременно с почечной недостаточностью).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

• очень редко гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• редко: слабость, повышенная потливость.

Эзолонг при панкреатите и Эзолонг при гастрите может назначаться только по усмотрению врача.

Применение в период беременности и кормления грудью

Период беременности.

Клинические данные по применению эзомепразола у беременных ограничены. Результаты исследований большого количества беременных женщин, принимавших рацемическую смесь омепразола, указывают на отсутствие мальформативного (нарушение развития плода) и фетотоксического эффектов. Исследование эзомепразола на животных не показали прямого или опосредованного отрицательного влияния на развитие эмбриона / плода. Исследование рацемичнои смеси на животных не показали прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, роды и постнатальное развитие. Препарат назначать в период беременности с осторожностью.

Период кормления грудью.

Инструкция сообщает, что не было проведено исследований при участии женщин, кормящих грудью. Неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком. Поэтому эзомепразол не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Исследование рацемической смеси омепразола на животных не показали влияния на фертильность.

Дети

Препарат Эзоленг применять детям в возрасте от 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае развития при лечении головокружение и / или нечеткости зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Воздействие эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Варфарин.

В ходе клинических исследований применения 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции в пределах нормы. Однако после широкого внедрения препарата в медицинскую практику было несколько сообщений о клинически значимое увеличение времени коагуляции, поэтому при одновременном применении эзомепразола и варфарина (или других кумариновая дериватов) следует контролировать показатели коагуляции.

Вориконазол.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) приводило к увеличению C_max и AUC для вориконазола (CYP2C19 субстрата) на 15% и 41% соответственно.

Диазепам.

Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса СYР2С19 субстрата диазепама на 45%.

Клопидогрел.

У здоровых лиц отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимальной ингибирующей активности (АДФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

В исследовании с участием здоровых лиц, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако, максимальная ингибирующая активность (АТФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел + комбинация (эзомепразол + ацетилсалициловая кислота), что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Ряд обсервационных и клинических исследований по ФК / ФД взаимодействия продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, повышается риск основных сердечно-сосудистых явлений, если пациент получает клопидогрел вместе с ИПП. Как предостережение, рекомендуется избегать одновременного применения клопидогреля.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH.

Метотрексат.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости введения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Такролимус.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в плазме крови. В случае применения данной комбинации следует осуществлять мониторинг функции почек (клиренс креатинина), мониторинг уровня такролимуса в плазме крови и при необходимости произвести корректировку дозы.

Цизаприд.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t _1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно и не увеличивался при дальнейшем применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Цилостазол.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C_max и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) для цилостазолу на 18% и 26% соответственно, и для одного из его активных метаболитов на 29% и 69% в соответствии.

Фенитоин.

Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом.

Повышение желудочного рН во время применения омепразола может изменять всасывание ингибиторов протеазы.

В ходе сопутствующей терапии омепразолом (40 мг/сут) сообщали, что при применении саквинавира (в сочетании с ритонавиром) его уровни в сыворотке крови возрастали. Лечение омепразолом в дозе 20 мг/сут не влияло на экспозицию даравинара (в сочетании с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг/сут не влияло на экспозицию ампренавира (в сочетании с ритонавиром и без него). Лечение омепразолом в дозе 40 мг/сут не влияло на экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 2 года.