Євроцефтаз

Склад

діюча речовина: 1 флакон містить цефтриаксон натрію еквівалентно безводному цефтриаксона 1000 мг і тазобактам натрію еквівалентно тазобактама 125 мг.

Форма випуску

Порошок для ін'єкцій. По 1 флакону в коробці з картону.

Фармакодинаміка

Цефтриаксон - антибіотик групи цефалоспоринів третього покоління для парентерального введення. Він має бактерицидну дію відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефтриаксон стійкий до дії бета-лактамаз. Він також активний проти штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.

Високочутливі до цефтриаксону такі штами: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Види Enterobacteriacieae (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.) Також чутливі до цефтриаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази.

Цефтриаксон не є ефективним з Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis і метицилінстійких стафілококів.

Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до дії цефалоспоринів.

Тазобактам, сульфоновой похідне тріазолілметілпеніцілановоі кислоти, є інгібітором багатьох бета-лактамаз, включаючи плазмідні та хромосомні ферменти, які часто викликають стійкість до пеніциліну і цефалоспоринів, включаючи цефалоспорини третього покоління. Тазобактам має лише невелику антибактеріальну активність. Присутність тазобактама в комбінованому препараті Євроцефтаз підсилює і розширює антимікробний спектр цефтріаксону, включаючи бактерії, які продукують бета-лактамази, зазвичай нечутливі до нього та інших бета-лактамних антибіотиків.

Фармакокінетика

Цефтриаксон добре всмоктується при введенні та досягає високих концентрацій в сироватці. Біодоступність становить 100%.

Цефтриаксон швидко проникає в тканинну рідину і характеризується високим об'ємом розподілу в більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей цефтриаксон проникає в спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація в спинномозковій рідині становить 17% від концентрації в плазмі. У дорослих хворих через 2 - 24 години після введення одноразової дози 50 мк / кг маси тіла концентрація цефтриаксону в спинномозковій рідині перевищує мінімальну концентрацію для найбільш поширених збудників менінгіту.

Через тривалий період напіввиведення (у середньому о 8:00, а також у пацієнтів старше 75 років - вдвічі більше) концентрація цефтриаксону через 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікроорганізмів, що викликають різні інфекції.

Приблизно 50 - 60% введеного цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками в сечу, решта - через печінку. Очевидно, цефтриаксон знижує швидкість виведення тазобактама.

Лікування інфекцій, збудники яких чутливі до препарату:

• інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також ЛОР-органів;
• інфекції органів черевної порожнини ( перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту);
• інфекції сечовивідних шляхів;
• інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
• сепсис
• інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
• інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;
• менінгіт
• дисемінований бореліоз Лайма (ранні та пізні стадії захворювання).

Передопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і при гінекологічних процедур, але тільки у випадках потенційної чи відомої контамінації.

При призначенні Євроцефтазу необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії, зокрема рекомендацій з профілактики антибіотикорезистентності.

Підвищена чутливість до цефтриаксону або будь-якого іншого цефалоспорина. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичнихреакцій) до будь-якого іншого типу бета-лактамних антибактеріальних засобів (пеніциліни, монобактамами та карбапенемів).

Цефтриаксон протипоказаний:

Недоношеним новонародженим у віці ≤ 41 тиждень з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження) *

Доношеним новонародженим (в віці ≤ 28 днів):

з гіпербілірубінемією, жовтяницею, гипоальбуминемией або ацидозом, оскільки при таких станах зв'язування білірубіну, ймовірно, порушене *
вимагають (або очікується, що будуть вимагати) внутрішньовенного введення препаратів кальцію або інфузій містять кальцій, розчинів, оскільки існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону.
* У дослідженнях in vitro було показано, що цефтриаксон може витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном сироватки крові, що призводить до можливого ризику розвитку білірубінової енцефалопатії у таких пацієнтів.

Перед внутрішньом'язовим введенням цефтриаксона слід обов'язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його застосовують як розчинник. Див. Інструкцію із застосування лідокаїну, особливо протипоказання.

Розчини цефтриаксона, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити внутрішньовенно.

Ін'єкції Євроцефтазу призначені тільки для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

Дорослі та діти старше 12 років зазвичай призначають 1000/125 мг-2 000/250 мг Євроцефтазу 1 раз на добу (кожні 24 години). При важких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4000/500 мг. Добова доза не повинна перевищувати 4000 мг цефтриаксону.

Діти у віці від 2 до 12 років 20-80 мг/кг маси тіла (в перерахунку на цефтриаксон) 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 2000 мг цефтриаксону.

Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг (в перерахунку на цефтриаксон) або вище слід вводити шляхом інфузії протягом не менше 30 хв. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на уколи вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При передозуванні може спостерігатися нудота, блювання діарея. Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. У разі передозування гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знизять концентрації препарату. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.

Зазвичай Євроцефтаз переноситься добре. При його застосуванні можливі такі побічні явища.

Інфекції та інвазії: кандидомікоз, поширені - мікоз статевих шляхів, вторинні грибкові інфекції та інфекції, викликані резистентними мікроорганізмами, псевдомембранозний коліт, суперінфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: часто - озінофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу; рідко - підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - розлади коагуляції. Дуже рідко спостерігалися випадки агранулоцитозу (<500 / мм 3), переважно після застосування загальної дози 20 г чи більше. Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові. Повідомлялося про незначне збільшення протромбінового часу.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит; рідко - панкреатит, який розвинувся, можливо, внаслідок обструкції жовчовивідних шляхів, шлунково-кишкова кровотеча. Більшість з цих хворих мали фактори ризику застою в жовчовивідних шляхах, наприклад, лікування в анамнезі, тяжкі захворювання та повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключати роль преципітатів у розвитку панкреатиту, що утворилися під дією Євроцефтазу в жовчовивідних шляхах; дуже рідко - певдомембранозній ентероколіт.

З боку травної системи: дуже часто - псевдохолелітіаз жовчноrо міхура, преципітати кальцієвої солі цефтриаксону в жовчному міхурі з відповідною симптоматикою у дітей, зворотний холелітіаз у дітей (зазначені явища рідко спостерігались у дітей); часто - підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові (АСТ, АЛТ, лужної фосфатази) частота невідома: ядерна жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - висип, алергічний дерматит, свербіж, кропив'янка, набряки, висип, ангіоневротичний набряк дуже рідко - ексудативна багатоформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нuрок та сечовидільної системи: рідко - підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові, олігурія, гематурія, глюкозурія; дуже рідко - цилиндрурия, інтерстиціальний нефрит, утворення конкрементів у нирках, головним чином у дітей у віці від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (≥ 80 мг/кг на добу), або кумулятивні дози понад 10 г, а також мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, постільний режим). Утворення конкрементів у нирках може протікати безсимптомно або проявлятися клінічно, може викликати ниркову недостатність, яка минає після припинення лікування Євроцефтазом.

Неврологічні розлади: головний біль i запаморочення, тремор, судоми.

Кардіальні розлади: підвищення або зниження артеріального тиску, серцебиття.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: задишка, бронхоспазм.

З боку імунної системи: анафілактичні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, гіперчутливість.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

Загальні порушення: рідко - головний біль і запаморочення, лихоманка, озноб, а також сироваткова хвороба, набряки, носові кровотечі, слабкість.

Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти, болючість, ущільнення по ходу вени, в рідкісних випадках спостерігаються запальні реакції стінки вени. Їх можна уникнути, застосовуючи повільну ін'єкцію (2-4 хвилини).

Ін'єкція без застосування лідокаїну болюча.

Вплив на результати лабораторних аналізів.

Підвищення рівня креатиніну в крові. У рідкісних випадках при лікуванні Євроцефтазом у хворих можуть відзначатися хибнопозитивні результати Кумбса. Як і інші антибіотики, Євроцефтаз може викликати псевдопозитивні результати проби на галактоземію. Хибно позитивні результати можуть бути отримані та при визначенні глюкози в сечі, тому під час лікування глюкозурія, при необхідності, слід визначати лише ферментним методом.

Випадки діapeі після застосування цефтриаксону можуть бути пов'язані з Clostridium difficile. Слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів.

Преципітати кал'ціевоі солі цефтриаксону.

Рідкісні випадки тяжких побічних реакцій, іноді з летальним результатом, зареєстрованих у недоношених і доношених новонароджених (у віці <28 днів), яким внутрішньовенно вводили цефтриаксон і препарати кальцію. При аутопсії в легенях і нирках були виявлені преципітати кальцієвих солі цефтриаксону. Високий ризик утворення преципітатів у новонароджених є наслідком иx малого об'єму крові та збільшення, ніж у дорослих, періоду напіввиведення цефтриаксону.

Зареєстровані випадки освіти преципитатов в нирках, головним чином у дітей у віці від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (≥80 мг/кг на добу), або кумулятивні дози понад 10 г, а також мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, постільний режим). Ризик утворення преципітатів зростає у пацієнтів, позбавлених рухливості або у хворих в стані обезводнення. Освіта преципитатов в нирках може протікати безсимптомно або проявлятися клінічно, може викликати ниркову недостатність, яка минає після припинення лікування цефтріаксоном.

Зареєстровані випадки освіти преципитатов кальціевоіі солі цефтриаксону в жовчному міxypi, переважно у пацієнтів, яким препарат вводили в дозах, що перевищують стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними проспективних досліджень, частота освіти преципитатов при внутрішньовенному введенні препарату була різною - в деяких дослідженнях більше 30%. При повільному введенні препарату (протягом 20-30 хвилин) частота освіти преципитатов, очевидно, нижче. Освіта преципитатов зазвичай не супроводжується симптомами, але в рідкісних випадках виникали такі клінічні симптоми, як біль, нудота i блювота. У таких випадках рекомендується симптоматичне лікування. Після скасування цефтриаксона преципітати зазвичай зникають.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає достовірних даних про можливості застосування комбінації цефтріаксону з тазобактамом у вагітних жінок. Тому в період вагітності застосування Євроцефтазу протипоказано.

Цефтриаксон виділяється в грудне молоко. Концентрація в грудному молоці тазобактама не вивчена. Тому в період годування груддю застосування Євроцефтазу протипоказано. При необхідності застосування годування груддю необхідно припинити.

Діти

Інструкція повідомляє, що препарат застосовують дітям старше 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування цефтріаксоном можуть виникати побічні реакції, як запаморочення, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Ні в якому разі не можна застосовувати Євроцефтаз з кальцийсодержащих розчинами (розчин Рінгера тощо). Кальцій розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

При одночасному застосуванні високих доз Євроцефтазу і таких сильнодіючих діуретиків, як фуросемід, порушень функції нирок не спостерігалося. Немає вказівок на те, що Євроцефтаз підвищує нефротоксичність аміноглікозидів. Після вживання алкоголю одразу після прийому цефтриаксону не спостерігалося ефектів, схожих на дію дисульфіраму (тетурама).

Цефтриаксон не містить N-метілтіотетразольну групу, яка могла викликати непереносимість етанолу, а також кровотечі, які притаманні деяким іншим цефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення Євроцефтазу.

Був виявлений антагонізм між хлорамфеніколом та цефтриаксоном.

Не можна використовувати розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення Євроцефтазу у флаконах або для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв'язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні Євроцефтазу з розчинами, що містять кальцій в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Євроцефтаз не можна одночасно вводити з розчинами, що містять кальцій, в тому числі з тривалими інфузіями, що містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, за допомогою Y-подібної системи. Однак інших пацієнтів, крім новонароджених, цефтриаксон і кальцій розчини можна вводити послідовно, один після одного, якщо між інфузіями ретельно промити систему сумісною рідиною. У дослідженнях in vitro з використанням плазми пуповинної крові дорослих і новонароджених було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону.

Існують суперечливі дані щодо потенційного посилення токсичного впливу аміноглікозидів на нирки при їх застосуванні з цефалоспоринами. У таких випадках слід ретельно дотримуватися рекомендацій щодо моніторингу рівня аміноглікозидів (і функції нирок) в клінічній практиці.

Згідно з літературними даними, цефтриаксон не сумісний з амзакріном, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

Чи не використовувати розчини, які містять бікарбонати.

Бактеріостатичні кошти можуть впливати на бактерицидну дію цефалоспоринів.

Цефтриаксон може знижувати ефективність гормональних оральних контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується застосовувати додаткові (негормональні) методи контрацепції під час лікування і протягом 1 місяця після лікування.

Немає повідомлень про взаємодію між цефтриаксоном і продуктами для прийому, що містять кальцій, і взаємодія між цефтріаксоном при внутрішньом'язової ін'єкції і продуктами, що містять кальцій (внутрішньовенно або перорально).

Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами інших антимікробних засобів.

При одночасному застосуванні цефалоспоринів і циклоспорину рівень в плазмі та токсичність останніх можуть підвищуватися.

Диклофенак стимулює виведення з жовчю і знижує кліренс в сечі.

Спільне застосування препарату з пероральними антикоагулянтами може посилювати ефект проти вітаміну К і ризик кровотечі. Рекомендується часто перевіряти міжнародне нормалізоване відношення і належним чином коригувати дозу антивитаминов До як під час, так і після терапії цефтріаксоном.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Купити уколи Євроцефтаз можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Євроцефтаз вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.