Екзиста

діюча речовина: прегабалін;

1 капсула містить 75 мг або 150 мг прегабаліну;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний; тальк;

оболонка капсули: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), желатин (для капсул 75 мг); титану діоксид (Е 171), желатин (для капсул 150 мг).

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

тверді капсули Екзиста 75 мг: тверді желатинові капсули розміру 4, кришка капсули непрозора червоно-коричневого кольору, корпус непрозорий білого кольору з чорним відбитком «75 mg», що містить порошок білого або майже білого кольору;
тверді капсули Екзиста 150 мг: тверді желатинові капсули розміру 2, кришка і корпус капсули непрозорі, білого кольору, що містить порошок білого або майже білого кольору.

Протиепілептичні засоби, інші протиепілептичні засоби.

Код ATX N03A X16.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина – прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти.

[(S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота].

Механізм дії

Прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею (a 2 –d білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Клінічна ефективність та безпека

Нейропатичний біль

У ході досліджень було продемонстровано ефективність препарату для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату за інших видів нейропатичного болю не вивчалася.

Прегабалін вивчали у процесі 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування препарату 2 рази на добу та у процесі досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування 3 рази на добу. Загалом, профілі безпеки та ефективності для режимів дозування 2 рази на добу та 3 рази на добу були подібними.

У процесі клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, при яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.

У процесі контрольованих клінічних досліджень периферичного нейропатичного болю у 35% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращення спостерігалося у 33% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18% пацієнтів із групи плацебо. Серед пацієнтів із сонливістю частка пацієнтів, які відповіли на терапію, становила 48% у групі прегабаліну та 16% у групі плацебо.

У процесі контрольованого клінічного дослідження нейропатичного болю центрального походження у 22% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 7% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю.

Епілепсія

Комбінована терапія. Прегабалін вивчали в процесі 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів з режимом дозування 2 рази на добу або 3 рази на добу. Загалом, профілі безпеки та ефективності для режимів дозування 2 рази на добу та 3 рази на добу були подібними.

Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже першого тижня.

Діти та підлітки

Ефективність та безпека застосування прегабаліну як допоміжного засобу при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, що спостерігалися у дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n = 65), були подібні до побічних реакцій у дорослих. Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження 295 педіатричних пацієнтів у віці від 4 до 16 років та 14-денного плацебо-контрольованого дослідження 175 педіатричних пацієнтів у віці від 1 місяця до 4 років, проведеного для оцінки ефективності та безпеки прегабалина як 4 педіатричного пацієнта відповідно, віком від 3 місяців до 16 років з епілепсією, вказують на те, що такі побічні реакції як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів у дітей спостерігалися частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. розділи "Побічні реакції").

У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг/добу) або плацебо. Принаймні, 50% зменшення парціальних судомних нападів порівняно з початковим рівнем спостерігалося у 40,6% пацієнтів, які застосовували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р = 0,0068 порівняно з плацебо), 29,1% пацієнтів, які застосовували прегабалін у дозі 22,6% одержували плацебо.

У 14-денному плацебо-контрольованому дослідженні педіатричним пацієнтам (віком від 1 місяця до 4 років) було призначено прегабалін 7 мг/кг/добу, прегабалін 14 мг/кг/добу або плацебо. Середня частота нападів протягом 24 годин на початку та останнього відвідування становила 4,7 та 3,8 для прегабаліну 7 мг/кг/добу, 5,4 та 1,4 для прегабаліну 14 мг/кг/добу та 2,9 та 2,3 для плацебо відповідно. Прегабалін у дозі 14 мг/кг/добу значно зменшив логарифмічно трансформовану частоту нападів порівняно з плацебо (р = 0,0223); Прегабалін у дозі 7 мг/кг/добу не показав поліпшення порівняно з плацебо.

Монотерапія (у пацієнтів із вперше діагностованим захворюванням).

Прегабалін вивчали у процесі 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів з режимом дозування 2 рази на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто не меншої ефективності порівняно із застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 місяців кінцевої точки – відсутності судомних нападів. Прегабалін та ламотриджин були однаково безпечні та добре переносилися.

Генералізований тривожний розлад.

Прегабалін вивчали в процесі 6 контрольованих досліджень тривалістю 4-6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участю пацієнтів похилого віку та одного тривалого дослідження з вивчення профілактики рецидиву з подвійною сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців.

Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до Гамільтонової шкали для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на тижні 1.

У процесі контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4-8 тижнів) у 52% пацієнтів, які застосовували прегабалін, і у 38% пацієнтів із групи плацебо спостерігалося поліпшення не менше ніж на 50% за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від початкового рівня до кінцевої точки.

Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які застосовували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше це явище зникало під час продовження терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) в рамках контрольованих клінічних досліджень було проведено понад 3600 пацієнтів. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5% пацієнтів у групі прегабаліну та 4,8% пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 11,7% пацієнтів із групи плацебо. Зміни очного дна виявлено у 1,7% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 2,1% пацієнтів групи плацебо.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні показники прегабаліну в рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які приймали протиепілептичні препарати, та у пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція

Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще і досягає максимальної концентрації в плазмі протягом 1 години після одноразового або багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і не залежить від дози. При багаторазовому застосуванні рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, що призводить до зменшення максимальної концентрації (C max ) приблизно на 25-30% та подовження часу досягнення максимальної концентрації (t max ) приблизно до 2,5 годин. Однак прийом прегабаліну одночасно з їжею не надавав клінічно значущого впливу на ступінь його абсорбції.

Розподіл

У процесі доклінічних досліджень було показано, що прегабалін проникає через гематоенцефалічний бар'єр у мишей, щурів та мавп. Встановлено, що прегабалін проникає через плаценту у щурів та виділяється у молоко щурів у період лактації. У людини обсяг розподілу прегабаліну після перорального застосування становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується із білками плазми.

Метаболізм

Людина прегабалін відчуває незначний метаболізм. Після введення дози міченого радіоактивною міткою прегабаліну приблизно 98% радіоактивної речовини виводилося із сечею у вигляді незміненого прегабаліну. Частка N-метилованого похідного прегабаліну – основного метаболіту препарату, який визначається у сечі – становила 0,9% від введеної дози. Під час доклінічних досліджень не відбувалося рацемізації S-енантіомеру прегабаліну в R-енантіомері.

Прегабалін виводиться із системного кровотоку у незміненому вигляді, переважно нирками. Середній період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну.

Пацієнтам з порушенням функції нирок або пацієнтам на гемодіалізі необхідна корекція дози препарату.

Лінійність/нелінійність

Фармакокінетика прегабаліну лінійна для всього діапазону доз, що рекомендується. Варіабельність фармакокінетики прегабаліну серед пацієнтів низька (<20%). Фармакокінетика при багаторазовому застосуванні передбачається на підставі даних, одержаних при застосуванні одноразової дози. Таким чином, немає потреби у плановому контролі концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Стать

Результати клінічних досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрацію прегабаліну у плазмі.

Ниркова недостатність

Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі зменшується приблизно на 50%). Оскільки Екзиста препарат виводиться переважно нирками, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу застосовувати додаткову дозу.

Печінкова недостатність

Спеціальних фармакокінетичних досліджень у пацієнтів із печінковою недостатністю не проводилось. Оскільки прегабалін не відчуває значного метаболізму і виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки мало значний вплив на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Діти

Фармакокінетику прегабаліну оцінювали у дітей з епілепсією (вікові групи: від 1 до 23 місяців, від 2 до 6 років, від 7 до 11 років та від 12 до 16 років) при застосуванні доз 2,5 мг/кг/добу, 5 мг/кг/добу, 10 мг/кг/добу. фармакокінетики та переносимості.

Після перорального застосування прегабаліну дітям натщесерце t max у плазмі крові було загалом аналогічним у всіх вікових групах і становило від 0,5 до 2 годин після прийому.

Значення Cmax та площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) прегабаліну зростали лінійно зі збільшенням дози у кожній віковій групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC було нижчим на 30%, що зумовлено збільшенням на 43% кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів порівняно з пацієнтами з масою тіла ≥ 30 кг.

Кінцевий період напіввиведення прегабаліну становив у середньому приблизно 3-4 години у дітей віком до 6 років та 4-6 годин у дітей віком від 7 років.

У процесі популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значною коваріатою для кліренсу перорального прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного обсягу розподілу перорального прегабаліну, і цей зв'язок був аналогічний пацієнтові.

Фармакокінетику прегабаліну у пацієнтів до 3 місяців не вивчали.

Пацієнти похилого віку

Кліренс прегабалін має тенденцію до зменшення з віком. Таке зменшення кліренсу прегабаліну при його застосуванні перорально узгоджується із зменшенням кліренсу креатиніну, пов'язаним із збільшенням віку. Пацієнтам з порушенням функції нирок, пов'язаним з віком, може знадобитися зменшення дози прегабаліну.

Період годування груддю

Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні в дозі 150 мг кожні 12 годин (добова доза становить 300 мг) оцінювали у 10 жінок, які годували груддю щонайменше через 12 тижнів після пологів. Годування груддю не впливало або мало впливав на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін проникав у грудне молоко, при цьому його середня концентрація у рівноважному стані становила приблизно 76% концентрації у плазмі крові матері. Розрахована доза, що отримується немовлям з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу в максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 мг/кг/добу або 0,62 мг/кг/добу. Ці розраховані дози становлять приблизно 7% загальної добової дози матері у перерахуванні на міліграм на кілограм.

• Препарат Екзісте призначений для лікування невропатичного болю у дорослих при пошкодженні периферичної та центральної нервової системи.
• Препарат призначають як додаткову терапію парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.
• Екзісте призначений для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Купити препарат Екзиста можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на капсули Екзиста вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин, зазначених в розділі «Склад».

Препарат приймають перорально незалежно від їди. Екзисти, як і інших антидепресантів, визначає лікар. Добову дозу поділяють на 2 або 3 прийоми. Рекомендовані дози при різних станах:

• при нейропатичному болю починають зі 150 мг на добу, збільшуючи до 300 мг за тиждень, до 600 мг знову через 7 днів;
• Епілепсію лікують дозуючи препарат у 3 етапи – 1 тиждень 150 мг, 2 тиждень 300 мг, при необхідності збільшують до 600 мг на добу на 3 тижні;
• при генералізованому тривожному розладі лікар використовує діапазон дозування 150-600 мг на добу, поділений на 2-3 прийоми;
• при фіброміалгії призначають по 1 капсулі 75 мг 2 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 450 мг.

Лікар коригує дозування залежно від стану пацієнта, відгук його організму на препарат. Враховуються паралельні захворювання та можливі ризики. Особливий контроль та індивідуальне дозування підбирають для пацієнтів із порушенням функцій нирок, печінковою недостатністю, людей похилого віку. Щодо призначення дітям, то безпека та ефективність препарату у дітей віком до 18 років не встановлені.

Серед симптомів передозування спостерігалися сонливість, сплутана свідомість, надмірне збудження та неспокій. Іноді починаються судоми, у дуже незначних випадках наставала кома. Передозування лікується підтримуючою терапією та інколи роблять гемодіаліз.

Якщо цей препарат не підходить з будь-яких причин, лікар може призначити аналоги Екзиста.

В клінічній програмі з дослідження прегабаліну його отримали більше 8900 пацієнтів, з них 5600-учасники подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Частими зареєстрованими побічними реакціями були запаморочення і сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкого або помірного ступеня. У всіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції склав 12% серед пацієнтів, що приймали прегабалін, і 5% серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найбільш частими побічними реакціями, які призводили до відміни препарату дослідження в групі прегабаліну, були запаморочення і сонливість.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із зловживанням різними речовинами в анамнезі; необхідно спостерігати за пацієнтом для виявлення симптомів неправильного застосування, зловживання або залежності від прегабаліну (повідомлялося про випадки розвитку звикання, перевищення призначеної дози поведінки, спрямованої на отримання препарату).

Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, лактазная недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Пацієнти з цукровим діабетом

Відповідно до діючої клінічної практики деякі пацієнти з цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася під час терапії прегабаліном, можуть вимагати корекції дози цукрознижувальних лікарських засобів.

Реакції гіперчутливості

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк. У разі виникнення таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, періоральний набряк або набряк верхніх дихальних шляхів, застосування прегабаліну слід негайно припинити.

Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки

Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення та сонливості, що може збільшити ризик виникнення травматичних випадків (падіння) у пацієнтів похилого віку. Також після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки втрати свідомості, сплутаності свідомості та порушення психіки. У зв'язку з цим пацієнтам слід рекомендувати бути обережними, поки їм не стануть відомі можливі ефекти цього лікарського засобу.

Розлади зору

Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які приймали прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше це явище зникало під час продовження терапії. У процесі клінічних досліджень, у яких проводилося офтальмологічне обстеження, частота випадків погіршення гостроти зору та зміни поля зору була вищою у пацієнтів, які застосовували прегабалін порівняно з пацієнтами із групи плацебо; частота виникнення змін очного дна була вищою у пацієнтів із групи плацебо.

Після виходу препарату на ринок також повідомляли про побічні реакції з боку органів зору, включаючи втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, багато з яких були тимчасовими. Після припинення використання прегабаліну ці симптоми з боку органів зору можуть зникнути чи зменшитись.

Суїцидальне мислення та поведінка

Повідомлялося про випадки суїцидального мислення та поведінки у пацієнтів, які отримували терапію протиепілептичними препаратами за деякими показаннями. За результатами метааналізу даних, отриманих у процесі рандомізованих плацебоконтрольованих досліджень протиепілептичних препаратів, також спостерігалося невелике підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а наявні дані не відкидають можливості підвищення ризику при застосуванні прегабаліну.

У зв'язку з цим необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами для виявлення ознак суїцидального мислення та поведінки та розглянути доцільність призначення відповідного лікування. У разі появи ознак суїцидального мислення або поведінки пацієнти (і доглядають їх) повинні звернутися за медичною допомогою.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Діти

Безпека і ефективність препарату при його застосуванні дітям віком до 18 років не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Екзісте може надавати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Екзісте може викликати запаморочення і сонливість і таким чином впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У зв'язку з цим пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами від роботи зі складною технікою або від іншої потенційно небезпечної діяльності, поки не стане відомо, впливає цей лікарський засіб на їх здатність до такої діяльності.

Більш детальну інформацію щодо особливостей застосування препарату містить інструкція для Екзиста.

Після виходу препарату на ринок повідомлялося, що найбільш частими побічними реакціями при передозуванні прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження і неспокій. Також надходили повідомлення про судоми. Рідко повідомлялося про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліну полягає в загальних підтримуючих заходах і при необхідності може включати гемодіаліз.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.