Дорзамед

кап. глаз. 2 % фл.-капельн. 5 мл

Действующее вещество: дорзоламид;

1 мл раствора содержит дорзоламид (в виде гидрохлорида дорзоламида) 20 мг. Купить капли Дорзамед можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

Дорзамед — офтальмологический препарат, применяемый при глазной гипертензии, открытоугловой и псевдоэксфолиативной глаукоме. Он является местным ингибитором карбоангидразы, что способствует снижению внутриглазного давления. Купить Дорзамед можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.

Препарат воздействует на дренажную систему глаза, уменьшая продукцию водянистой влаги за счет подавления активности фермента. В состав входит дорзоламида хлорид, обладающий высокой активностью.

Возможны такие побочные эффекты, как раздражение глаза, слезотечение, сухость или ощущение инородного тела. В редких случаях у пациентов может развиваться аллергический синдром.

Передозировка встречается крайне редко, но может приводить к электролитным нарушениям, поэтому требуется медицинский контроль. Актуальная цена на капли Дорзамед, а также информация про аналоги Дорзамед находится в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Дорзамед — ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза) и участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых является карбоангидраза II, первоначально выявленная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

После местного применения дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление (ВОТ), связанное или не связанное с глаукомой. Повышенный ВГД является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения. Снижение ВГД при применении дорзоламида не сопровождается развитием распространенных побочных реакций, характерных для миотиков, таких как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Не влияет или оказывает незначительное влияние на АД и частоту пульса.

Эффективность дорзоламида после длительного применения в качестве монотерапии была сходна с эффективностью бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола.

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид попадает в кровоток. Для оценки величины системной ингибиции карбоангидразы при его местном применении определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме крови и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с КA-II, в то время как в плазме крови поддерживается чрезвычайно низкая концентрация свободного действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетилированный метаболит, ингибирующий КA-II в меньшей степени, чем начальное соединение, но также ингибирующий менее активный изофермент КA-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он преимущественно связывается с КA-I. Умеренно связывается с протеинами плазмы крови (около 33%). Выводится из организма с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что вначале приводит к быстрому уменьшению концентраций дорзоламида, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, составляющей примерно 4 месяца.

При пероральном применении эффект дорзоламида наступает через 60–90 мин и продолжается в течение 8–12 ч. Дорзоламид проникает в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в эритроцитах, с помощью селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме крови сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.

Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выраженно ингибирует карбоангидразу II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент — карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в эритроцитах, где в основном связывается с карбоангидразой I.

Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которой следует этап очень медленного выведения со средним T½ в 4 мес. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг/сут от дозы в 4 мг, при почечном клиренсе в 90 мл/мин.

При пероральном применении для стимуляции максимального системного эффекта дорзоламид достигает равномерной концентрации примерно через 4 нед, а его метаболит — примерно через 13 нед. В состоянии равновесия в плазме крови не существует заметных доз лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболита, а ингибирование карбоновой ангидразы — ниже необходимого уровня для получения фармакологического эффекта на респираторном или почечном уровне.

У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но какого-либо значительного отличия в отношении ингибирования карбоангидразы, а также значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось.

В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при низких дозах, как следствие — низким попаданием в системный кровоток.

При интраконъюнктивальном применении энзимное действие карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, линзоподобных эпителиальных клетках и роговице в течение 1–8 ч после применения. В роговице и линзоподобных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10 ч после инстилляции препарата.

Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида появляются в кровотоке в течение 15 мин после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают Cmax примерно через 1 ч после применения.

Дополнительная терапия при лечении местными бета-блокаторами.

Монотерапия, когда лечение местными бета-блокаторами недостаточно эффективно или противопоказано.

Терапия повышенного глазного давления при:

• глазной гипертензии;
• открытоугловой глаукоме;
• псевдоэксфолиативной глаукоме.

1 мл р-ра содержит 32 капли, что соответствует 20 мг дорзоламида.

При монотерапии: назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.

В комбинации с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения: назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов нужно осуществлять с интервалом в 10 мин. Если переходят от лечения другими офтальмологическими препаратами к лечению Дорзамедом, то этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзамед.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Тяжелое нарушение функций почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Повышенная чувствительность к дорзоламиду и другим компонентам препарата.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст.

Местные реакции: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, слезотечение, раздражение век, конъюнктивит, блефарит, передний увеит, временная миопия, отек роговицы, иридоциклит.

Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, головокружение, парестезии, астения, синусит, ринит, нефроуролитиаз, мочекаменная болезнь (редко). Реакции повышенной чувствительности (включая сыпь на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм).

Особенности применения препарата Дорзамед у пациентов со значительными нарушениями функции печени не определены (следует применять с осторожностью).

В клинических испытаниях при длительном применении дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического р–ра сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакции со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу.

Глазные капли Дорзамед содержат консервант, поэтому людям, которые носят контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить их снова не раньше чем через 15 мин после применения Дорзамеда.

Хотя Дорзамед является сульфаниламидом, предназначенным для местного применения, он также абсорбируется в системный кровоток. В связи с этим побочная реакция при местном применении Дорзамеда может быть аналогична реакции, характерной для сульфаниламида. При выявлении значительных реакций или повышенной чувствительности к препарату следует прекратить его применение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Клинические испытания по безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Дорзамед не назначают детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами

Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Дорзоламид потенцирует эффект других противоглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении) может быть снижен дорзоламидом.

При одновременном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.

Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Данные о передозировке отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного равновесия, развитие ацидоза, нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль, слабость).

Лечение симптоматическое.

При температуре не выше 25°C.