Допегіт

склад:

В 1 таблетці препарату Допегіт міститься:

282 мг сесквігідрату метилдопи (відповідає 250 мг метилдопи).

Допоміжні речовини: магнію стеарат, стеаринова кислота, етилцелюлоза, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), крохмаль кукурудзяний, тальк.

Форма випуску:

Допегіт таблетки 250 мг.

У скляному флаконі 50 таблеток.

Купити таблетки Допегіт можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

Допегіт (метилдопа) - препарат, який надає гіпотензивну дію, відноситься до центральних α2-адреностимуляторам.

Гіпотензивний ефект препарату обумовлений його здатністю знижувати частоту серцевих скорочень і хвилинний об'єм крові, а також зменшувати загальний периферичний опір судин. В ЦНС Допегіт утворює метаболіт - α-мелітнорепінефрін, стимулюючий постсинаптические α2-адренорецептори довгастого мозку, що тягне за собою гальмування сіпматіческой імпульсації і зниження тонусу судин.

Допегіт має здатність знижувати ОПСС, викликати ортостатичну гіпертензію, зменшувати тканинну концентрацію дофаміну, серотоніну і адреналіну (за рахунок пригнічення ферменту допа-декарбоксилази), пригнічувати активність реніну плазми.

Допегіт викликає збільшення ниркового кровотоку.

Препарат на допамінергіческімі нервових закінченнях сприяє заміщенню ендогенного допаміну ( «помилковий нейромедіатор»).

Тривале застосування допегита може привести до регресії гіпертрофії лівого шлуночка зі збільшенням в серцевому м'язі колагену.

Прийом першої дози препарату в деяких випадках може викликати короткочасну гіпертензію. Гіпотензивний ефект допегита під час фізичних навантажень виражений менше.

Допегіт здатний затримувати виведення води та іонів натрію, уповільнювати синусний ритм, підвищувати активність барорецепторів, чим пояснюється розвиток при тривалому лікуванні рефрактерности.

Для препарату Допегіт характерний «синдром відміни».

Допегіт може викликати седацию. Виразність седації через 2-3 тижні від початку терапії препаратом зменшується.

Після перорального прийому препарату через 4-6 годин відзначається максимальне зниження артеріального тиску, яке зберігається протягом 1-2 діб. Гіпотензивний ефект в перші дні лікування поступово збільшується.

Близько 50% препарату всмоктується з травного тракту. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту починається метаболізм (в результаті освіти ортосульфірованних похідних).

Максимальна концентрація препарату в плазмі відзначається через 2,5 - 6 годин, що відповідає часу настання максимального гіпотензивного ефекту. У печінці відбувається утворення кон'югатів з сульфатами. Здатність зв'язуватися з білками плазми досягає 20%.

Допегіт проникає в ЦНС через гематоенцефалічний бар'єр. У центральній нервовій системі частина прийнятої дози (близько 10%) декарбоксилируется і β-гідроксилюється в метілдофамін і метилнорадреналин.

Період напіввиведення препарату - 2 години.

Допегіт екскретується нирками, здебільшого - в незміненому вигляді. Мала частина препарату виводиться з сечею у формі ортосульфатних кон'югатів. Виведення з організму - біоекспоненціального характеру: у пацієнтів з нормальними функціями нирок 1 фаза займає 100-120 хвилин (в цей час відбувається виведення 90% препарату), 2 фаза виведення при пероральному прийомі займає близько 2 годин. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю тяжкого ступеня виведення препарату уповільнюється (в першу фазу відбувається виведення тільки 50% препарату).

У пацієнтів із захворюваннями печінки сповільнюється метаболізм. Нирковий кліренс становить близько 130 мл/хв., При тривалому прийомі відбувається накопичення лікарського засобу.

Допегит призначають для лікування артеріальної гіпертензії середньої і легкої тяжкості (включаючи артеріальну гіпертензію у вагітних - препарат вибору).

Можна приймати Допегіт від тиску, оскільки відомо, що Допегіт знижує тиск.
Актуальна ціна на ліки від тиску Допегіт вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат Допегіт вимагає індивідуального дозування.

Допегит призначають дорослим, перорально, в початковій дозуванні по 250 мг ввечері (в перші два дні). Протягом наступних кожних двох днів разова доза збільшується на 250 мг до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний гіпотензивний ефект (як правило, він відзначається після досягнення добової дози в 1 г, розділеної на 2-3 прийоми).

В першу чергу рекомендується збільшувати вечірню дозу з метою зменшення седативного ефекту.

Максимальна добова доза препарату Допегіт - 2 г. При комбінованої терапії з іншими гіпотензивними лікарськими препаратами максимальна добова доза допегита не повинна перевищувати 500 мг.

Дозу препарату поступово зменшують після досягнення стабільного гіпотензивного ефекту до рівня мінімальної ефективної дози.

Пацієнтам з порушеннями функцій нирок рекомендується зменшувати разову дозу препарату. Початкова добова доза допегита для дітей становить 10 мг/кг, розділена на 2-4 прийоми. Максимальна добова доза препарату Допегіт для дітей не повинна перевищувати 65 мг/кілограм.

Для літніх пацієнтів рекомендується призначати початкову дозу препарату 125 мг один або два рази на день. Максимальна добова доза для літніх пацієнтів становить 2 г, розділені на 2 прийоми.

При використанні допегита можлива поява:

• млявості, сонливості, загальмованості, паралічу лицьового нерва, паркінсонізму, парестезії, мимовільних хоріоатетоідних рухів, похитування при ходьбі, запаморочення, головного болю;
• ортостатичної гіпертензії, набряків, брадикардії, гіперемії верхньої половини тулуба, посилення явищ серцевої недостатності, посилення стенокардії, в окремих випадках - перикардиту, міокардиту;
• глосалгії, сухості слизової оболонки ротової порожнини, блювоти, нудоти, діареї, коліту, гепатотоксичности, панкреатиту, жовтяниці, збільшення активності печінкових трансаміназ;
• лейкопенії, гемолітичної анемії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії;
• артралгії, міалгії;
• галактореи, гінекомастії, гіперпролактинемії;
• зниження лібідо, зниження потенції, аменореї;
• лихоманки, висипу, висипи, токсичний епідермальний некроліз (синдрому Лайєлла); запалення слинних залоз, закладеності носа;
• позитивного прямого тесту Кумбса (при прийомі препарату більше 6 місяців в добовому дозуванні> 1 г).

Допегіт протипоказаний пацієнтам з гемолітична анемія, підвищена чутливість, гострим гепатитом, нирковою недостатністю, печінковою недостатністю, цирозом печінки, системними захворюваннями сполучної тканини, депресією, паркінсонізмом, феохромоцитомою, вираженим коронарним атеросклерозом, гострий інфаркт міокарда, виражений атеросклероз судин головного мозку, при одночасному прийомі леводопи та інгібіторів МАО.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Допегіт в період лактації і пацієнтам, які мають в анамнезі гепатит, діенцефальний синдром, гостру левожелудочковую недостатність.

вагітність:

Результати клінічних досліджень не виявили ознаки пошкодження новонародженого або плоду при застосуванні препарату у другому та третьому триместрах вагітності. Однак рекомендується призначати препарат Допегит вагітним жінкам тільки за суворими показаннями.

Допегіт при годуванні груддю (Допегіт при гв) рекомендується приймати з обережністю. В інструкції не вказано інформації про застосування Допегіту при синдромі білого халату.

Перед початком лікування метилдопою необхідно зробити аналіз крові, а після перших 6–10 тижнів лікування провести тест Кумбса, який при тривалому лікуванні необхідно повторювати через кожні 0,5–1 рік. 10–20 % пацієнтів, які лікувалися метилдопою, мали позитивний тест Кумбса, особливо коли приймали більше 1 г метилдопи на добу протягом 0,5 –1 року.

Зустрічаються поодинокі випадки гемолітичної анемії під час лікування метилдопою. У разі появи симптомів анемії необхідно визначити рівень гемоглобіну та гематокриту. Якщо підтверджено наявність анемії, слід провести додаткові дослідження для визначення ступеня гемолізу. У разі виявлення гемолітичної анемії слід припинити прийом препарату Допегіт.

Після відміни препарату гемолітична анемія зникала. В деяких випадках було необхідне лікування стероїдами. Припинення лікування метилдопою (з або без застосування кортикостероїду) зазвичай призводить до швидкої ремісії. Однак траплялися поодинокі летальні випадки. Слід також враховувати можливість інших причин розвитку гемолітичної анемії. Якщо гемолітична анемія була спричинена метилдопою, прийом препарату слід припинити. Позитивний тест Кумбса стає негативним протягом кількох тижнів або місяців після припинення лікування метилдопою.

Позитивний тест Кумбса не є протипоказанням для терапії метилдопою. Якщо позитивний тест Кумбса визначається під час лікування метилдопою, лікар повинен виключити можливість гемолітичної анемії або визначити, чи має позитивний тест Кумбса якусь клінічну значимість. Може виникнути проблема, якщо пацієнт потребує переливання крові. У такому випадку слід провести прямий і непрямий тест Кумбса. При відсутності гемолітичної анемії буде позитивним лише прямий тест Кумбса. Якщо непрямий тест Кумбса також позитивний, можуть виникнути проблеми. У такому разі необхідна допомога фахівця з переливання крові або лікаря-гематолога.

У перші 6–12 тижнів лікування або у разі появи пропасниці нез’ясованого походження необхідно провести дослідження функції печінки. Якщо спостерігаються зміни у ферментній системі печінки або жовтяниця, слід припустити реакцію гіперчутливості, яка може спричинити холестаз, гепатоцелюлярне ушкодження або гепатит. Дуже рідко може спостерігатися некроз печінки з летальним наслідком. Тому, коли спостерігаються зміни у ферментній системі печінки або печінкова недостатність, лікування метилдопою слід негайно припинити. Ці пацієнти ніколи не повинні застосовувати метилдопу знову. Якщо температура тіла і показники функції печінки, порушені застосуванням метилдопи, повернулися до норми після припинення прийому препарату, метилдопу не слід більше призначати цим пацієнтам.

Пацієнти із захворюваннями печінки або порушеннями функції печінки в анамнезі при лікуванні метилдопою потребують особливої обережності.

Дуже рідко можуть розвиватися гранулоцитопенія та тромбоцитопенія. Вони зазвичай минають при припиненні лікування метилдопою.

У деяких пацієнтів при лікуванні метилдопою можуть з’явитися набряки або збільшитися маса тіла, що можна лікувати додаванням сечогінного засобу. Лікування метилдопою не слід продовжувати, якщо набряки збільшуються або розвиваються симптоми серцевої недостатності.

Метилдопа видаляється за допомогою діалізу. Тому після цієї процедури може рецидивувати артеріальна гіпертензія (див. також розділ «Спосіб застосування та дози»).

Оскільки метилдопа флуоресціює при тій же самій довжині хвилі, що й катехоламіни, у сечі може бути виявлена велика кількість катехоламінів, що вказує на розвиток феохромоцитоми. Важливо розпізнати цей феномен перед тим, як пацієнт із можливою феохромоцитомой піддається операції. Лікування метилдопою пацієнтів із катехоламін-секретуючими пухлинами, такими як феохромоцитома або параганглиома протипоказане.

Однак метилдопа не впливає на вимірювання ванілілмигдалевої кислоти (VMA).

Пацієнтам, які лікуються метилдопою, слід призначати нижчі дози анестетиків. Якщо під час анестезії розвинулась артеріальна гіпотензія, її можна контролювати застосуванням судинозвужувальних засобів. Адренергічні рецептори залишаються чутливими протягом лікування метилдопою (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У хворих із тяжким двостороннім цереброваскулярним захворюванням рідко можуть спостерігатися мимовільні патологічні рухи тіла. Тому, коли спостерігаються появи патологічнитх рухів, лікування метилдопою слід негайно припинити.

Метилдопу слід застосовувати з особливою обережністю хворим, близькі родичі яких страждають на печінкову порфірію.

Під час лікування метилдопою необхідно уникати вживання алкогольних напоїв.

Під час лікування метилдопою може спостерігатися зворотна лейкопенія, лихоманка.

Також спостерігається зміна лабораторних тестів, наприклад потемніння сечі через розпад метилдопи або її метаболітів.

Метилдопа може перешкоджати визначенню концентрації сечової кислоти в сечі за методом фосфотвольфрамата, креатиніну у сироватці крові за методом лужних пікрат і аспартатамінотансферази (AST (SGOT)) колориметричним методом.

Не повідомлялося щодо впливу метилдопи на визначення AST (SGOT) в спектрофотометричних методах.

Комбінація препарату з інгібіторами МАО може призвести до посилення побічних ефектів: гіпотензії або гіпертонічного кризу з психомоторнимзбудженням.

Поєднання з трициклічнимиантидепресантами може зменшити гіпотензивну дію препарату і спровокувати появу головних болів, тахікардії, збудження.

Одночасне застосування з леводопою може привести до посилення протипаркінсонічного ефекту, який обумовлений пригніченням периферичного декарбоксилювання леводопи під дією метилдопи та збільшенням концентрації леводопи в центральній нервовій системі. У випадках, коли в ЦНС переважає гальмування декарбоксилювання, відбувається зниження протипаркінсонічного ефекту леводопи.

Комбінація допегита з лікарськими препаратами, які містять леводопу + карбідопу, може привести до розвитку ортостатичної гіпотензії. У таких випадках пацієнтам рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препаратів перебувати в горизонтальному положенні.

Антигипертензивное действие метилдопы усиливается при применении с другими антигипертензивными препаратами, анестетиками.

При одновременном применении с антигипертензивными лекарственными средствами может наблюдаться идиосинкразия.

Поєднання допегита з галоперидолом призводить до збільшення ймовірності розвитку деменції, поєднання з дигоксином у літніх пацієнтів може призвести до збільшення ймовірності розвитку Протипоказання.

Для збільшення гіпотензивної дії препарату доцільно комбінувати його з діуретиками, гідралазином і ніфедипіном.

Одночасний прийом препарату з β-адреноблокаторами може призвести до розвитку ортостатичної гіпотензії.

Одночасний прийом з адреноміметиками, індометацином та іншими нестероїдними протизапальними засобами призводить до зменшення вираженості гіпотензивної дії препарату.

Поєднання допегита з анксиолитиками (транквілізаторами) підсилює гіпотензивний ефект препарату.

Защелачивание сечі в період терапії метилдопою призводить до посилення її дії, закислення сечі - до зменшення дії.

Прийом препарату слід припинити за 7-10 діб до проведення загальної анестезії, щоб уникнути розвитку колаптоїдний стан. Лікарські засоби для загальної анестезії (тіопентал натрію або галотан) слід обережно призначати пацієнтам, які приймають метилдопу. Протипоказано використання діетилового ефіру.

Допегит підвищує гепатотоксичність пероральних контрацептивів і солей літію.

Препарат несумісний з резерпіном.

Слід дотримуватися обережності при комбінації допегита з хінідином, нейролептиками, ацетазоламідом і прокаїнамідом.

При передозуванні препарату Допегіт можливий розвиток вираженої гіпотензії, слабкості, вираженій брадикардії, сонливості, тремору, загальмованості, запаморочення, метеоризму, запору, діареї, блювоти, нудоти, атонії кишечника.

Лікування передозування: незабаром після прийому - промити шлунок і стимулювати блювоту з метою зменшення кількості препарату, що всмоктався. Доцільно контролювати ОЦК, ЧСС, електролітний баланс, функції нирок, кишечника і головного мозку. Допускається введення симпатоміметиків (адреналіну) при необхідності.

Допегіт рекомендується зберігати при температурі 15-25 градусів Цельсія.

Берегти від дітей.

Скільки коштує Допегіт? Вартість Допегіту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де замовити Допегіт онлайн можна за найвигіднішими цінами в Україні.