Допегит

Состав:

В 1 таблетке препарата Допегит содержится:

282 мг сесквигидрата метилдопы (соответствует 250 мг метилдопы).

Вспомогательные вещества: магния стеарат, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал кукурузный, тальк.

Форма выпуска:

Допегит таблетки 250 мг.

В стеклянном флаконе 50 таблеток.

Купить таблетки Допегит можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Допегит (метилдопа) – препарат, оказывающий гипотензивное действие, относится к центральным α2-адреностимуляторам.

Гипотензивный эффект препарата обусловлен его способностью снижать частоту сердечных сокращений и минутный объем крови, а также уменьшать общее периферическое сопротивление сосудов. В ЦНС Допегит образует метаболит – α-мелитнорэпинефрин, стимулирующий постсинаптические α2-адренорецепторы продолговатого мозга, что влечет за собой торможение сипматической импульсации и снижение тонуса сосудов.

Допегит обладает способностью снижать ОПСС, вызывать ортостатическую гипертензию, уменьшать тканевую концентрацию дофамина, серотонина и эпинефрина (за счет ингибирования фермента допа-декарбоксилазы), подавлять активность ренина плазмы.

Допегит вызывает увеличение почечного кровотока.

Препарат на допаминэргических нервных окончаниях способствует замещению эндогенного допамина («ложный нейромедиатор»).

Длительное применение Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена.

Прием первой дозы препарата в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный эффект Допегита во время физических нагрузок выражен меньше.

Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности.

Для препарата Допегит характерен «синдром отмены».

Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается.

После перорального приема препарата спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется на протяжении 1-2 суток. Гипотензивный эффект в первые дни лечения постепенно увеличивается.

Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных).

Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2,5 – 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Способность связываться с белками плазмы достигает 20%.

Метилдоп не оказывает прямого влияния на функцию сердца. Минутный объем крови изменяет мало. Не вызывает рефлекторную тахикардию, повышает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, а также фракцию фильтрации. Несколько уменьшает частоту сердечных сокращений. Эффективно снижает АД в положении лежа на спине и в положении стоя, редко вызывает ортостатическую гипотензию.

Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозы (около 10%) декарбоксилируется и β-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин.

Период полувыведения препарата – 2 часа.

Допегит экскретируется почками, большей частью – в неизмененном виде. Малая часть препарата выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма – биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% препарата), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение препарата замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% препарата).

У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции препарата.

Допегит назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Можно принимать Допегит от давления, так как известно, что Допегит снижает давление.
Актуальная цена на таблетки от давления Допегит указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Препарат Допегит требует индивидуального дозирования.

Допегит назначают взрослым, перорально, в начальной дозировке по 250 мг вечером (в первые два дня). В течение последующих каждых двух дней разовая доза увеличивается на 250 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный гипотензивный эффект (как правило, он отмечается по достижении суточной дозы в 1 г, разделенной на 2-3 приема).

В первую очередь рекомендуется увеличивать вечернюю дозу с целью уменьшения седативного эффекта.

Максимальная суточная дозировка препарата Допегит – 2 г. При комбинированной терапии с другими гипотензивными лекарственными препаратами максимальная суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.

Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.

Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/килограмм.

Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

При использовании Допегита возможно появление:

• вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли;
• ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в редких случаях – перикардита, миокардита;
• глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трансаминаз;
• лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
• артралгии, миалгии;
• галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии;
• снижения либидо, снижения потенции, аменореи;
• лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла);воспаления слюнных желез, заложенности носа;
• положительного прямого теста Кумбса (при приеме препарата более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).

Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, гиперчувствительностью, острым гепатитом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, циррозом печени, системными заболеваниями соединительной ткани, депрессией, паркинсонизмом, феохромоцитомой, выраженным коронарным атеросклерозом, острым инфарктом миокарда, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, при одновременном приеме леводопы и ингибиторов МАО.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Допегит при лактации и пациентам, имеющим в анамнезе гепатит, диэнцефальный синдром, острую левожелудочковую недостаточность.

Беременность:

Результаты клинических исследований не выявили признаки повреждения новорожденного или плода при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности. Однако рекомендуется назначать препарат Допегит беременным женщинам только по строгим показаниям.

Допегит при кормлении грудью (Допегит при гв) рекомендуется принимать с осторожностью. В инструкции не указано информации про применение Допегит при синдроме белого халата.

Перед началом лечения метилдопой необходимо проанализировать кровь, а после первых 6–10 недель лечения провести тест Кумбса, который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 0,5–1 год. 10–20% пациентов, лечившихся метилдопой, имели положительный тест Кумбса, особенно когда принимали более 1 г метилдопы в сутки в течение 0,5–1 года.

Встречаются единичные случаи гемолитической анемии при лечении метилдопой. При появлении симптомов анемии необходимо определить уровень гемоглобина и гематокрита. Если подтверждено наличие анемии, то следует провести дополнительные исследования для определения степени гемолиза. При выявлении гемолитической анемии следует прекратить прием препарата Допегит.

После отмены препарата гемолитическая анемия исчезала. В некоторых случаях требовалось лечение стероидами. Прекращение лечения метилдопой (с или без кортикостероида) обычно приводит к быстрой ремиссии. Однако случались единичные летальные случаи. Следует также учитывать возможность других причин развития гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия была вызвана метилдопой, прием препарата следует прекратить. Положительный тест Кумбса становится отрицательным в течение нескольких недель или месяцев после прекращения лечения метилдопой.

Положительный тест Кумбса не является противопоказанием для терапии метилдопой. Если положительный тест Кумбса определяется во время лечения метилдопой, врач должен исключить возможность гемолитической анемии или определить, имеет ли положительный тест Кумбса какую-либо клиническую значимость. Может возникнуть проблема, если пациент нуждается в переливании крови. В таком случае следует провести прямой и косвенный тест Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии будет положительным только прямой тест Кумбса. Если косвенный тест Кумбса также положителен, могут возникнуть проблемы. В таком случае необходима помощь специалиста по переливанию крови или врачу-гематологу.

В первые 6–12 недель лечения или в случае появления лихорадки невыясненного происхождения необходимо провести исследование функции печени. Если наблюдаются изменения в ферментной системе печени или желтуха, следует предположить реакцию гиперчувствительности, которая может вызвать холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение или гепатит. Очень редко может наблюдаться некроз печени с летальным исходом. Поэтому, когда наблюдаются изменения в ферментной системе печени или печеночная недостаточность, лечение метилдопой следует немедленно прекратить. Эти пациенты никогда не должны применять метилдопу снова. Если температура тела и показатели функции печени, нарушенные применением метилдопы, вернулись в норму после прекращения приема препарата, метилдопу не следует назначать этим пациентам.

Пациенты с заболеваниями печени или нарушениями функции печени в анамнезе при лечении метилдопой нуждаются в особой осторожности.

Очень редко могут развиваться гранулоцитопения и тромбоцитопения. Они обычно проходят при прекращении лечения метилдопой.

У некоторых пациентов при лечении метилдопой могут появиться отеки или увеличиться масса тела, что можно лечить добавлением мочегонного средства. Лечение метилдопой не следует продолжать, если отеки увеличиваются или развиваются симптомы сердечной недостаточности.

Метилдоп удаляется с помощью диализа. Поэтому после этой процедуры может рецидивировать АГ (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку метилдопа флуоресцирует при той же самой длине волны, что и катехоламины, в моче может быть обнаружено большое количество катехоламинов, что указывает на развитие феохромоцитомы. Важно распознать этот феномен перед тем, как пациент с возможной феохромоцитомой подвергается операции. Лечение метилдопой пациентов с катехоламином-секретирующими опухолями, такими как феохромоцитома или параганглиома противопоказано.

Однако метилдопа не влияет на измерение ванилилминдальной кислоты (VMA).

Пациентам, лечимым метилдопой, следует назначать более низкие дозы анестетиков. Если во время анестезии развилась артериальная гипотензия, ее можно контролировать применением сосудосуживающих средств. Адренергические рецепторы остаются чувствительными при лечении метилдопой (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У больных с тяжелым двусторонним цереброваскулярным заболеванием редко могут наблюдаться непроизвольные патологические телодвижения. Поэтому, когда наблюдаются появления патологических движений, лечение метилдопой следует немедленно прекратить.

Метилдопу следует применять с особой осторожностью больным, близкие родственники которых страдают печеночной порфирией.

При лечении метилдопой необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

При лечении метилдопой может наблюдаться обратная лейкопения, лихорадка.

Также наблюдается изменение лабораторных тестов, например потемнение мочи из-за распада метилдопы или ее метаболитов.

Метилдопа может препятствовать определению концентрации мочевой кислоты в моче методом фосфотвольфрамата, креатинина в сыворотке крови методом щелочных пикрат и аспартатаминотансферазы (AST (SGOT)) колориметрическим методом.

Не сообщалось о влиянии метилдопы на определение AST (SGOT) в спектрофотометрических методах.

Комбинация препарата с ингибиторами МАО может привести к усилению побочных эффектов: артериальной гипотензии или гипертонического криза с психомоторным возбуждением.

Сочетание с трициклическими антидепрессантами может уменьшить гипотензивное действие препарата и спровоцировать появление головных болей, тахикардии, возбуждения.

Сочетанное применение с леводопой может привести к усилению противопаркинсонического эффекта, который обусловлен угнетением периферического декарбоксилирования леводопы под действием метилдопы и увеличением концентрации леводопы в центральной нервной системе. В случаях, когда в ЦНС преобладает торможение декарбоксилирования, происходит снижение противопаркинсонического эффекта леводопы.

Комбинация Допегита с лекарственными препаратами, которые содержат леводопу+карбидопу, может привести к развитию ортостатической гипотензии. В таких случаях пациентам рекомендуется в течение 1-2 часов после приема препаратов находиться в горизонтальном положении.

Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.

Антигипертензивное действие метилдопы усиливается при применении с другими антигипертензивными препаратами, анестетиками.

При одновременном применении с антигипертензивными лекарственными средствами может наблюдаться идиосинкразия.

Для увеличения гипотензивного действия препарата целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.

Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.

Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и иными НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия препарата.

Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный эффект препарата.

Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи – к уменьшению действия.

Прием препарата следует прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) следует осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано использование диэтилового эфира.

Допегит повышает гепатотоксичность пероральных контрацептивов и солей лития.

Препарат несовместим с резерпином.

Следует соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.

При передозировке препарата Допегит возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, слабости, выраженной брадикардии, сонливости, тремора, заторможенности, головокружения, метеоризма, запора, диареи, рвоты, тошноты, атонии кишечника.

Лечение передозировки: вскоре после приема - промыть желудок и стимулировать рвоту с целью уменьшения количества всосавшегося препарата. Целесообразно контролировать ОЦК, ЧСС, электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга. Допускается введение симпатомиметиков (эпинефрина) при необходимости.

Допегит рекомендуется хранить при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Беречь от детей.

Сколько стоит Допегит? Стоимость Допегита указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где заказать Допегит онлайн можно по самым выгодным ценам в Украине.