Декстемп

Фармакодинаміка

Дексібупрофен (=S(+)-ібупрофен) – фармакологічно активний ізомер ібупрофену, що належить до неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Через пригнічення синтезу простагландинів дексібупрофен чинить жарознижувальну, аналгетичну та протизапальну дію та пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Доведено, що відповідно до результатів порівняльних клінічних «bridging»-досліджень ефективності ібупрофену та дексібупрофену при лікуванні остеоартриту протягом 15 днів, дисменореї, включаючи больову симптоматику, а також зубного болю дексібупрофен має аналогічну ефективність, що і рацемічний ібупрофен у рекомендованому співвідношенні дози 1:2.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після перорального застосування дексібупрофен швидко і повністю всмоктується з тонкого кишечнику. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається приблизно через 2 години.

Розподіл. Зв’язок дексібупрофену з білками плазми крові становить приблизно 99 %.

Біотрансформація та виведення. Після метаболізування у печінці (гідроксилювання, карбоксилювання) виводяться неактивні метаболіти, переважно нирками (90 %), решта з жовчю. Період напіввиведення становить – 1,8-3,5 години.

Вплив у разі одночасного вживання їжі. Прийом 400 мг дексібупрофену під час вживання їжі з великим вмістом жирів затримує досягнення Cmax у плазмі крові (з 2,1 години натще до 2,8 години під час вживання їжі з великим вмістом жирів) та зменшує Cmax у плазмі крові (з 20,3 до 18,1 мкг/мл, що не є клінічно значущим), проте не впливає на обсяг виведення.

Нестероїдний протизапальний та протиревматичний засіб. Похідні пропіонової кислоти. Дексібупрофен.

Декстемп для чого призначається? Для симптоматичного лікування:

• біль і запалення при остеоартриті/артрозі;
• менструальний біль (первинна дисменорея);
• легкий або помірний біль, такий як біль у опорно-руховому апараті, головний біль або зубний біль, хворобливий набряк та запалення після травми.

Для короткочасного симптоматичного лікування:

• ревматоїдний артрит, якщо інші, триваліші способи терапії (основна терапія: протиревматичні препарати) не враховуються.

Підвищена чутливість до дексібупрофену, інших НПЗЗ або до інших компонентів препарату; застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку; кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ; активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, виразкова хвороба/кровотеча у травному тракті в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі); хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт в активній фазі; цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі в активній фазі; порушення кровотворення або згортання крові; тяжка печінкова, ниркова та серцева недостатність; останній триместр вагітності.

Одночасне застосування дексибупрофену з наступними лікарськими засобами не рекомендується:

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. У разі одночасного застосування рекомендується здійснювати моніторинг процесів коагуляції та при необхідності скоригувати дозу антикоагулянтів.

Інші нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі ацетилсаліцилова кислота (у дозі 100 мг на добу): одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2, може підвищити ризик виразок і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Літій: нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати рівень літію в плазмі крові, зменшуючи його нирковий кліренс. У разі одночасного застосування слід здійснювати частий моніторинг рівня літію у плазмі крові та за необхідності – розглянути можливість зменшення дози.

Метотрексат при застосуванні в дозі 15 мг/тиждень і більше: при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів протягом 24 годин до або після прийому метотрексату може підвищуватися рівень останнього у плазмі крові у зв'язку зі зниженням ниркового кліренсу та збільшуватися токсична дія.

Одночасне застосування дексибупрофену з наступними лікарськими засобами слід здійснювати з обережністю:

Аміноглікозиди, такролімус, сиролімус, циклоспорин: При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику нефротоксичності за рахунок зниження синтезу простагландинів. У разі одночасного застосування слід проводити постійний моніторинг функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Антигіпертензивні засоби: НПЗЗ можуть знижувати ефективність бета-адреноблокаторів, можливо, через пригнічення синтезу судинорозширювальних простагландинів.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів з інгібіторами АПФ та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого фактора може підвищити ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з вже існуючими порушеннями функції нирок, похилого віку та пацієнтів з дегідратацією. На початку лікування слід здійснювати моніторинг функції нирок.

Антитромбоцитарні засоби, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищувати ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Ацетилсаліцилова кислота (у дозі нижче 100 мг на добу): одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами може погіршити здатність низьких доз ацетилсаліцилової кислоти пригнічувати агрегацію тромбоцитів;

Дігоксин: нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати рівень дигоксину в плазмі крові та посилювати його токсичність.

Засоби, що підвищують рівень калію в плазмі (наприклад, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину-II, циклоспорин, такролімус триметоприм, гепарин): НПЗЗ можуть підвищувати рівень калію в плазмі крові. У разі одночасного застосування рекомендується здійснювати моніторинг рівня калію у плазмі крові.

Зидовудин: При одночасному застосуванні НПЗП та зидовудину збільшується ризик гемартрозу та гематоми у хворих на гемофілію.

Калійзберігаючі, петлеві та тіазидні діуретики: При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику ниркової недостатності внаслідок зниження ниркового кровотоку.

Кортикостероїди: При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч та виразок.

Метотрексат при застосуванні дози менше 15 мг/тиждень: дексибупрофен може збільшити рівень метотрексату в плазмі крові. У разі одночасного застосування дексибупрофену та низьких доз метотрексату (менше 15 мг/тиждень) слід здійснювати моніторинг показників крові пацієнта, особливо на початку лікування. Комбінацію застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням функції нирок (навіть помірним ступенем), у тому числі у пацієнтів похилого віку, здійснювати постійний моніторинг функції нирок.

Пеметрексед: Високі дози НПЗЗ можуть підвищувати рівень пеметрекседу у плазмі крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу.

Пероральні протидіабетичні засоби: одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів із сульфонілсечовини може призвести до коливань рівня глюкози в плазмі крові. Може знадобитися моніторинг рівня глюкози у плазмі крові.

Тромболітики, антиагреганти: дексибупрофен посилює антитромботичний ефект останніх шляхом придушення агрегації тромбоцитів.

Фенітоїн: Деякі нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати рівень фенітоїну в плазмі крові та посилювати його токсичність. У разі одночасного застосування слід здійснювати моніторинг рівня фенітоїну у плазмі крові та у разі потреби – скоригувати дозу.

Фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин: При одночасному застосуванні можливе зниження ефективності дексибупрофену.

Алкоголь: Надмірне вживання алкоголю під час застосування нестероїдних протизапальних засобів може підвищити ризик побічних ефектів з боку травного тракту.

Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, а також серцевих вад розвитку та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландину на ранній стадії вагітності. Загальний ризик щодо серцево-судинних вад збільшився від менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик збільшується пропорційно дозі та тривалості терапії.

Вплив на травний тракт. Повідомлялося про випадки шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки, іноді летальні, які виникали на будь-якому етапі лікування нестероїдних протизапальних засобів, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або тяжких порушеннях з боку травного тракту в анамнезі.

При тривалому застосуванні дексібупрофену пацієнтам слід здійснювати регулярний моніторинг функцій нирок, печінки та гематологічних функцій.

Дані досліджень та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену (особливо у високих дозах по 2400 мг на добу) та тривале лікування можуть бути пов'язані з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту). Загалом дані епідеміологічних досліджень не припускають, що низька доза ібупрофену (наприклад, ≤ 1200 мг на добу) може призвести до підвищення ризику інфаркту міокарда. Для унеможливлення цього ризику при застосуванні дексибупрофену даних недостатньо.

Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку. Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв'язку із застосуванням НПЗЗ були зареєстровані випадки затримки рідини та виникнення набряків.

Пацієнтам із вираженими факторами ризику серцево-судинних ускладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) слід призначати довготривале лікування НПЗЗ, особливо за необхідності застосування високих доз дексібупрофену (1200 мг на добу), лише після ретельного обміркування.

Вплив на систему крові. Як і інші НПЗЗ, дексібупрофен може оборотно інгібувати агрегацію тромбоцитів та подовжувати час кровотечі. Застосовувати з обережністю пацієнтам з геморагічним діатезом, іншими порушеннями коагуляції та при одночасному застосуванні дексібупрофену з пероральними антикоагулянтами.

Дані експериментальних досліджень свідчать про те, що при супутньому застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах на агрегацію тромбоцитів. Однак обмеженість цих даних та непевність щодо екстраполяції даних ex vivo на клінічну ситуацію не дозволяють зробити кінцеві висновки відносно регулярного застосування ібупрофену; при несистематичному застосуванні ібупрофену ефекти вважаються малоймовірними.

Вплив на гепатобіліарну систему. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливе невелике збільшення деяких функціональних параметрів печінки, а також значне збільшення АСТ і АЛТ. У разі значного підвищення рівнів АЛТ та АСТ слід припинити застосування дексібупрофену.

Вплив на імунну систему. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливий розвиток алергічних реакцій, у тому числі анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі НПЗЗ можуть викликати бронхоспазм.

Особливі вказівки та застережні заходи щодо застосування дексібупрофену. Заради безпеки пацієнтам, які отримують довготривале лікування із застосуванням дексібупрофену, слід здійснювати регулярний моніторинг (функції нирок, печінки та гематологічних функцій).

Лікарські засоби, які пригнічують синтез циклооксигенази/простагландину, можуть оборотно впливати на фертильність, тому не рекомендуються жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які мають труднощі з настанням вагітності або проходять обстеження з причини безпліддя, слід розглянути питання щодо відміни дексібупрофену.

Вітряна віспа рідко може бути причиною тяжких інфекційних ускладнень шкіри і м’яких тканин. На даний час роль НПЗЗ у погіршенні тяжкості цих інфекцій не може бути виключена. Внаслідок цього рекомендується уникати застосування дексібупрофену пацієнтам з вітряною віспою.

Лактоза. Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам з такими рідкими спадковими хворобами як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати даний лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Слід уникати застосування дексібупрофену протягом I та II триместрів вагітності, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування протягом I або II триместру вагітності, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом якомога коротшого періоду часу. З початку 6-го місяця вагітності застосування дексібупрофену протипоказане.

Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть становити для плода такі ризики:

• серцево-легенева токсичність (передчасне звуження/закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія);
• порушення функції нирок (див. вище), що може прогресувати до ниркової недостатності з проявом олігогідроамніону.

Становити для матері та новонародженої дитини такі ризики:

• можливе збільшення тривалості кровотеч, зниження здатності до агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні дуже низьких доз;
• пригнічення скорочувальної функції матки, що може призвести до пізніх пологів або збільшення тривалості пологів.

Застосування у період годування груддю можливе лише у низьких дозах протягом короткого періоду часу.

Діти

Лікарський засіб не застосовувати у педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

За умови виконання рекомендацій щодо дозування та тривалості лікування лікарський засіб не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Проте, у разі розвитку запаморочення, підвищеної втомлюваності, сонливості, дезорієнтації або порушень зору слід відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Режим дозування встановлює лікар індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим зазвичай призначають по 1-2 таблетки (200-400 мг дексибупрофену) 3 рази на добу після їди.

Рекомендована початкова доза становить 200 мг дексибупрофену.

Добова доза, що рекомендується, становить 600-900 мг дексибупрофену, розділена на 3 прийоми.

Вища разова доза – 400 мг, максимальна добова доза – 1200 мг.

Остеоартрит/артроз та ревматоїдний артрит рекомендована доза становить від 600 до 900 мг дексибупрофену щодня, розділена на 3 прийоми, наприклад 400 мг 2 рази на день або 300 мг 2-3 рази на день.

Доза може бути тимчасово збільшена до 1200 мг дексибупрофену на день для пацієнтів із гострими симптомами.

Первинна дисменорея рекомендована доза становить від 600 до 900 мг дексибупрофену щодня, розділена на 3 прийоми, наприклад 400 мг 2 рази на день або 300 мг 2-3 рази на день.

Легкий або помірний біль рекомендована доза становить 600 мг дексибупрофену на добу, розділена на 3 прийоми. Бажано приймати під час їжі.

Лікарський засіб призначений для симптоматичного усунення больового синдрому, але якщо симптоми захворювання зберігаються довше 3-х діб, супроводжуються високою температурою, головним болем або іншими явищами, необхідні уточнення діагнозу та додаткова корекція схеми лікування.

Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Пацієнтам з помірними порушеннями функцій печінки та нирок слід розпочинати застосування лікарського засобу із зменшених доз. Дексибупрофен протипоказано застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки або нирок.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку рекомендується розпочинати терапію з низьких доз. Дозу можна збільшити до добової дози, що рекомендується, тільки після того, як буде встановлено хорошу переносимість препарату.

* Рекомендується застосовувати дексибупрофен у відповідному дозуванні.

Діти.

Препарат не застосовувати у педіатричній практиці.

Купити таблетки Декстемп можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Декстемп 200 мг вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Дексібупрофен характеризується низькою гострою токсичністю. У більшості випадків передозування проходить безсимптомно. Ризик розвитку симптомів з’являється при застосуванні більше 80–100 мг/кг ібупрофену (що еквівалентно 40–50 мг/кг дексібупрофену).

Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, млявість, сонливість, головний біль, ністагм, шум у вухах, атаксія, у рідкісних випадках – шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпотензія, гіпотермія, метаболічний ацидоз, судоми, порушення функцій нирок, кома, респіраторний дистрес-синдром дорослих, транзиторні напади апное.

Лікування: симптоматична терапія, специфічного антидоту немає. У разі передозування слід прийняти активоване вугілля та здійснити промивання шлунка (тільки протягом першої години після отруєння). Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія є неефективними через високий ступінь зв’язування дексібупрофену з білками крові.

Інфекції та інвазії: загострення запальних інфекційних процесів (некротизуючий фасцит).

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, генералізовані реакції гіперчутливості, бронхіальна астма, тахікардія, артеріальна гіпотензія, шок, гарячка з висипаннями, болем у животі, головним болем, нудотою, блюванням. Більшість випадків розвитку асептичного менінгіту спостерігалися у пацієнтів з факторами ризику, такими як різні форми аутоімуних захворювань.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто: риніт, бронхоспазм.

З боку системи крові та лімфатичної системи: подовження часу згортання крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку психіки: тривожність, психотичні реакції, депресія, дратівливість, галюцинації.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, вертиго, запаморочення, безсоння, неспокій, дезорієнтація, спутанність свідомості, збудження, асептичний менінгіт.

З боку органів зору: порушення зору (у тому числі двоїння в очах), оборотна токсична амбліопія.

З боку органів слуху: шум у вухах, порушення слуху.

З боку травного тракту: диспепсія, біль у животі, діарея, нудота, блювання, шлунково-кишкові виразки та кровотечі, гастрит, виразковий стоматит, мелена, шлунково-кишкові перфорації, метеоризм, запор, езофагіт, езофагеальні стриктури, загострення дивертикуліту, неспецифічного геморагічного коліту, виразкового коліту, хвороби Крона.

У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі можливий розвиток анемії та гематомезису.

З боку сечовидільної системи: інтерстициіальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність не можуть бути виключені, беручи до уваги досвід застосування НПЗЗ.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функцій печінки, гепатит, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, пурпура (включаючи алергічну пурпуру), мультиформна еритема, епідермальний некроліз, системний червоний вовчак та інші колагенози, алопеція, реакції фоточутливості, синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла, алергічний васкуліт, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Загальні розлади: підвищена втомленість, посилення потовиділення.

Затримка рідини: схильність у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або порушеннями функції нирок.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Декстемп інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.