Декстемп

Фармакодинамика

Дексибупрофен (=S(+)-ибупрофен) – фармакологически активный изомер ибупрофена, принадлежащий к неселективным нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Из-за угнетения синтеза простагландинов дексибупрофен оказывает жаропонижающее, анальгетическое и противовоспалительное действие и подавляет агрегацию тромбоцитов.

Доказано, что согласно результатам сравнительных клинических «bridging»-исследований эффективности ибупрофена и дексибупрофена при лечении остеоартрита в течение 15 дней, дисменореи, включая болевую симптоматику, а также зубной боли дексибупрофен имеет аналогичную эффективность, что и рацемический ибупрофен в рекомендованном соотношении дозы 1:2.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального применения дексибупрофен быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигается через 2 часа.

Распределение. Связь дексибупрофена с белками плазмы крови составляет примерно 99%.

Биотрансформация и выведение. После метаболизации в печени (гидроксилирование, карбоксилирование) выводятся неактивные метаболиты, преимущественно почками (90%), остальные желчи. Период полувыведения составляет 1,8-3,5 часа.

Воздействие в случае одновременного употребления пищи. Прием 400 мг дексибупрофена во время еды с большим содержанием жиров задерживает достижение C max в плазме крови (с 2,1 ч натощак до 2,8 ч во время еды с большим содержанием жиров) и уменьшает C max в плазме крови (с 20,3 до 18,1 мкм/м/м) объем вывода.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматическое средство. Производные пропионовой кислоты. Дексибупрофен.

Декстемп для чего назначается? Для симптоматического лечения:

• боль и воспаление при остеоартрите/артрозе;
• менструальная боль (первичная дисменорея);
• легкая или умеренная боль, такая как боль в опорно-двигательном аппарате, головная боль или зубная боль, болезненный отек и воспаление после травмы.

Для кратковременного симптоматического лечения:

• ревматоидный артрит, если другие, более длительные способы терапии (основная терапия: противовоспалительные препараты) не учитываются.

Повышенная чувствительность к дексибупрофену, других НПВС или другим компонентам препарата применения больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека; кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВП активная фаза язвенной болезни / кровотечение в пищеварительном тракте, язвенная болезнь / кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения) болезнь Крона или неспецифический язвенный колит в активной фазе; цереброваскулярная кровотечение или другие кровотечения в активной фазе; нарушения кроветворения или свертывания крови тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность последний триместр беременности.

Одновременное применение дексибупрофену со следующими лекарственными средствами не рекомендуется:

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. В случае одновременного применения рекомендуется осуществлять мониторинг процессов коагуляции и при необходимости - скорректировать дозу антикоагулянтов.

Другие НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота (в дозе 100 мг/сут): одновременное применение других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повысить риск язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Литий: НПВП могут повышать уровень лития в плазме крови, уменьшая его почечный клиренс. В случае одновременного применения следует осуществлять частый мониторинг уровня лития в плазме крови и при необходимости - рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Метотрексат при применении в дозе 15 мг / неделю и больше: при применении НПВП в течение 24 часов до или после приема метотрексата может повышаться уровень последнего в плазме крови в связи со снижением почечного клиренса и увеличиваться токсическое воздействие.

Одновременное применение дексибупрофену со следующими лекарственными средствами следует осуществлять с осторожностью:

Аминогликозиды, такролимус, сиролимус, циклоспорин: При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска нефротоксичности за счет снижения синтеза простагландинов. В случае одновременного применения следует осуществлять постоянный мониторинг функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Антигипертензивные средства: НПВП могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов, возможно, через подавление синтеза сосудорасширяющих простагландинов.

Одновременное применение НПВП с ингибиторами АПФ и ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может повысить риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек, пожилого возраста и пациентов с дегидратацией. В начале лечения следует осуществлять мониторинг функции почек.

Антитромбоцитарные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: При одновременном применении с НПВП может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота (в дозе ниже 100 мг/сут): одновременное применение с НПВП может ухудшить способность низких доз ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов;

Дигоксин: НПВП могут повышать уровень дигоксина в плазме крови и усиливать его токсичность.

Средства, повышающие уровень калия в плазме крови (например калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензину- II, циклоспорин, такролимус триметоприм, гепарин): НПВП могут повышать уровень калия в плазме крови. В случае одновременного применения рекомендуется осуществлять мониторинг уровня калия в плазме крови.

Зидовудин: При одновременном применении НПВП и зидовудина увеличивается риск гемартроза и гематомы у больных гемофилией.

Калийсберегающие, петлевые и тиазидные диуретики: При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока.

Кортикостероиды: При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и язв.

Метотрексат при применении в дозе менее 15 мг / неделю: дексибупрофен может увеличить уровень метотрексата в плазме крови. В случае одновременного применения дексибупрофену и низких доз метотрексата (менее 15 мг / неделю) следует осуществлять мониторинг показателей крови пациента, особенно в начале лечения. Комбинацию применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек (даже умеренной степени), в том числе у пациентов пожилого возраста, осуществлять постоянный мониторинг функции почек.

Пеметрексед: Высокие дозы НПВС могут повышать уровень пеметрекседа в плазме крови. Пациентам с нарушением функции почек следует избегать применения НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа.

Пероральные противодиабетические средства: Одновременное применение НПВП с сульфонилмочевины может привести к колебаниям уровня глюкозы в плазме крови. Может потребоваться мониторинг уровня глюкозы в плазме крови.

Тромболитиков, антиагреганты: Дексибупрофен усиливает антитромботический эффект последних путем подавления агрегации тромбоцитов.

Фенитоин: Некоторые НПВП могут повышать уровень фенитоина в плазме крови и усиливать его токсичность. В случае одновременного применения следует осуществлять мониторинг уровня фенитоина в плазме крови и в случае необходимости - скорректировать дозу.

Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин: При одновременном применении возможно снижение эффективности дексибупрофену.

Алкоголь: Чрезмерное употребление алкоголя во время применения НПВП может повысить риск побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Влияние на пищеварительный тракт. Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых нарушениях со стороны пищеварительного тракта в анамнезе.

При длительном применении дексибупрофена пациентам следует осуществлять регулярный мониторинг функции почек, печени и гематологических функций.

Данные исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг в сутки) и длительное лечение могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В общем данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг в сутки) может привести к повышению риска инфаркта миокарда. Для исключения этого риска при применении дексибупрофену данных недостаточно.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновения отеков.

Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать длительное лечение НПВС, особенно при необходимости применения высоких доз дексибупрофена (1200 мг/сут), только после тщательного обсуждения.

Воздействие на систему крови. Как и другие НПВС, дексибупрофен может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов и продлевать время кровотечения. Применять с осторожностью пациентам с геморрагическим диатезом, другими нарушениями коагуляции и при одновременном применении дексибупрофена с пероральными антикоагулянтами.

Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при сопутствующем применении ибупрофен может ингибировать влияние ацетилсалициловой кислоты в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность в экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать конечные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; При несистематическом применении ибупрофена эффекты считаются маловероятными.

Воздействие на гепатобилиарную систему. Как и при применении других НПВС, возможно небольшое увеличение некоторых функциональных параметров печени, а также значительное увеличение АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровней АЛТ и АСТ следует прекратить применение дексибупрофена.

Воздействие на иммунную систему. Как и при применении других НПВС, возможно развитие аллергических реакций, в том числе анафилактических/анафилактоидных реакций. У пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе НПВС могут вызвать бронхоспазм.

Особые указания и меры предосторожности по применению дексибупрофена. Для безопасности пациентам, получающим длительное лечение с применением дексибупрофена, следует проводить регулярный мониторинг (функции почек, печени и гематологических функций).

Лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут обратимо влиять на фертильность, поэтому не рекомендуются женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене дексибупрофена.

Ветряная оспа редко может быть причиной тяжелых инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. В настоящее время роль НПВС в ухудшении тяжести этих инфекций не может быть исключена. В результате рекомендуется избегать применения дексибупрофена пациентам с ветряной оспой.

Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, а также сердечные пороки развития и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина на ранней стадии беременности. Общий риск сердечно-сосудистых пороков увеличился от менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается пропорционально дозе и продолжительности терапии.

Следует избегать применения дексибупрофену в течение I и II триместров беременности, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. В случае применения в течение I или II триместра беременности, следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. С начала 6-го месяца беременности применение дексибупрофену противопоказано.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут составлять для плода следующие риски:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
• нарушение функции почек (см. выше), что может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниона.

Представлять для матери и новорожденного такие риски:

• возможно увеличение продолжительности кровотечений, снижение агрегации тромбоцитов, даже при применении очень низких доз;
• угнетение сократительной функции матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.

Не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

Дети

Препарат не применять в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При условии выполнения рекомендаций относительно дозирования и длительности лечения лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако, в случае развития головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, дезориентации или нарушений зрения следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки (200-400 мг дексибупрофену) 3 раза в сутки после еды.

Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг дексибупрофену.

Рекомендуемая суточная доза составляет 600-900 мг дексибупрофену, разделенная на 3 приема.

Высшая разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

Остеоартрит / артроз и ревматоидный артрит рекомендуемая доза составляет от 600 до 900 мг дексибупрофену ежедневно, разделенная на 3 приема, например 400 мг 2 раза в день или 300 мг * 2-3 раза в день.

Доза может быть временно увеличена до 1200 мг дексибупрофену в день для пациентов с острыми симптомами.

Первичная дисменорея рекомендуемая доза составляет от 600 до 900 мг дексибупрофену ежедневно, разделенная на 3 приема, например 400 мг 2 раза в день или 300 мг * 2-3 раза в день.

Легкий или умеренная боль рекомендуемая доза составляет 600 мг дексибупрофену в сутки, разделенная на 3 приема. Желательно принимать во время еды.

Лекарственное средство предназначено для симптоматического купирования болевого синдрома, но если симптомы заболевания сохраняются дольше 3-х суток, сопровождаются высокой температурой, головной болью или другими явлениями, необходимые уточнения диагноза и дополнительная коррекция схемы лечения.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Пациентам с умеренными нарушениями функций печени и почек следует начинать применение лекарственного средства с уменьшенных доз. Дексибупрофен противопоказано применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать терапию с низких доз. Дозу можно увеличить до рекомендуемой суточной дозы только после того, как будет установлено хорошую переносимость препарата.

* Рекомендуется применять дексибупрофен в соответствующей дозировке.

Дети.

Препарат не применять в педиатрической практике.

Купить таблетки Декстемп можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на Декстемп 200 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Дексибупрофен характеризуется низкой острой токсичностью. В большинстве случаев передозировки проходит бессимптомно. Риск развития симптомов появляется при применении более 80-100 мг/кг ибупрофена (что эквивалентно 40-50 мг/кг дексибупрофена).

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, вялость, сонливость, головная боль, нистагм, шум в ушах, атаксия, в редких случаях - желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипотензия, гипотермия, метаболический ацидоз, судороги, нарушение функций почек, кома, респираторный дистресс-синдром взрослых, приступы апноэ.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. В случае передозировки следует принять активированный уголь и осуществить промывание желудка (только в течение часа после отравления). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны из-за высокой степени связывания дексибупрофена с белками крови.

Инфекции и инвазии: обострение воспалительных инфекционных процессов (некротизирующий фасцит).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактические реакции, генерализованные реакции гиперчувствительности, бронхиальная астма, тахикардия, артериальная гипотензия, шок, лихорадка с высыпаниями, болями в животе, головной болью, тошнотой, рвотой. Большинство случаев развития асептического менингита наблюдались у пациентов с факторами риска, такими как различные формы аутоиммунных заболеваний.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: ринит, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: удлинение времени свертывания крови, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны психики: тревожность, психотические реакции, депрессия, раздражительность, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, вертиго, головокружение, бессонница, беспокойство, дезориентация, спутанность сознания, возбуждение, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (в том числе двоение в глазах), оборотная токсическая амблиопия.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, желудочно-кишечные язвы и кровотечения, гастрит, язвенный стоматит, мелена, желудочно-кишечные перфорации, метеоризм, запор, эзофагит, эзофагеальных стриктуры, обострение дивертикулита, неспецифического геморрагического колита, язвенного колита, болезни Крона. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения возможно развитие анемии и гематомезиса.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстицииальний нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность не могут быть исключены, учитывая опыт применения НПВП.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, пурпура (включая аллергическую пурпуру), мультиформная эритема, эпидермальный некролиз, системная красная волчанка и другие коллагенозы, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, повышенная потливость.

Задержка жидкости: склонность у пациентов с артериальной гипертензией или нарушениями функции почек.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Декстемп инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.