Дексобел

Склад

діюча речовина: dexketoprofen;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить декскетопрофену трометамолу еквівалентно декскетопрофену 25 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмалю (тип А), гліцерин дібегенат, покриття Kollicoat IR White II *.

* Склад покриття Kollicoat IR White II: Kollicoat IR, Kollicoat VA64, титану діоксид (Е 171), каолін, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці).

Дексобел - це нестероїдний протизапальний засіб, що містить декскетопрофен, що застосовується для лікування гострого та хронічного болю, включаючи м'язово-скелетні та зубні болі. Лікування препаратом Дексобел проводять короткостроково, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, особливо у літніх пацієнтів, у яких частіше виникають реакції з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечі. Препарат впливає на системи організму, тому обережно призначається при порушенні функції печінки або нирок. Під час вагітності Дексобел протипоказаний, особливо у третьому триместрі, через ризик ускладнень для плода. Спільне застосування з інгібіторами АПФ або іншими лікарськими засобами, що впливають на згортання крові, вимагає контролю, щоб уникнути посилення побічних реакцій.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це сіль пропіонової кислоти, виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії заснований на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксіди PGG ₂ і PGH _2, з яких утворюються простагландини PGE _1, PGE _2, PGF _{2 a,} PGD _2, а також простациклін PGI ₂ і тромбоксани Тха ₂ і ТХВ _2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Гнітюче дію декскетопрофену трометамолу на ізоензими СОХ-1 і ЦОГ-2 була виявлена у тварин і людей. Клінічні дослідження показали, що декскетопрофену трометамол надає ефективну знеболюючу дію, розвивається через 30 хв після застосування препарату і триває 4-6 годин.

Фармакокінетика

Після перорального застосування декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація в плазмі крові (C _max) досягається в середньому через 30 хв (15-60 хв). Розподілі та період напіввиведення декскетопрофену трометамолу становлять 0,35 і 1,65 год відповідно. За рахунок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові (99%) середній обсяг розподілу декскетопрофену трометамолу становить менше 0,25 л/кг. Висновок декскетопрофену трометамолу відбувається в основному за рахунок глюкуронізації і подальшого виведення нирками. Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки S - (+) - енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R - (+) - енантіомер в організмі людини. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показали, що після останнього застосування декскетопрофену трометамолу значення площі під кривою біодоступності (ППК) було не вище, ніж після його одноразового застосування, доводить відсутність накопичення лікарського засобу. При застосуванні декскетопрофену трометамолу разом з їжею значення ППК не змінюються, однак значення C _max знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується t _max).

Симптоматична терапія болю легкої та середньої ступені, наприклад, в разі кістково-м'язового болю, хворобливих менструацій (дисменорея), зубного болю. Купити таблетки Дексобел можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

• Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-яких інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату.
• Напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або розвиток поліпів в носі, кропив'янки або ангіоневротичного набряку внаслідок застосування препаратів з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.
• Активна фаза виразкової хвороби / кровотечі в травному тракті або підозра на їх наявність; рецидивуючий перебіг виразкової хвороби / кровотечі в травному тракті в анамнезі (не менше 2 підтверджених фактів виразки або кровотечі), а також хронічна диспепсія.
• Кровотеча або перфорація ШКТ в анамнезі, пов'язані з прийомом НПЗЗ.
• Кровотеча в травному тракті, інша кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість.
• Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.
• Бронхіальна астма в анамнезі.
• Важка серцева недостатність.
• Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <50 мл/хв).
• Тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю).
• Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.
• III триместрі вагітності або годування груддю.

Дорослі. Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої оболонкою) кожні 4-6 годин або 25 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) кожні 8:00. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Небажані явища препарату можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімальних ефективних доз протягом якомога більш короткого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів.

Дексобел не передбачений для тривалої терапії лікування триває, поки є симптоми. Одночасний прийом їжі зменшує швидкість всмоктування діючої речовини, тому препарат рекомендується приймати не менше ніж за 30 хв до їди.

Пацієнти похилого віку. Рекомендується починати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. При гарній переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.

Порушення функції печінки легкого та середнього ступеня. Лікування слід починати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Таблетки Дексобел не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Порушення функції нирок легкого ступеня. Для хворих з порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) початкову добову дозу слід зменшити до 50 мг. Таблетки Дексобел не слід застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв).

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби викликають порушення з боку травного тракту (блювота, анорексія, біль в животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).

Лікування. При випадковому передозуванні необхідно негайно почати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняв дозу 5 мг/кг маси тіла протягом 1:00 потрібно прийняти активоване вугілля. Для виведення декскетопрофену можна використовувати гемодіаліз.

У наведеній нижче таблиці вказані побічні реакції, зв'язок яких з декскетопрофену трометамолом, за клінічними даними, визнаний мінімально можливий, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані в постмаркетинговий період.

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Так, можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі в травному тракті, іноді з летальним результатом, особливо у хворих похилого віку. За наявними даними на тлі застосування препарату можливі нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішкою крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також на тлі застосування НПЗП можливі набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність.

Як і в разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток асептичного менінгіту, який головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом, і реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична і гемолітична анемія, рідко - агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).

Можливі бульозні реакції, в тому числі синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Згідно з результатами досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику розвитку патології, викликаної тромбозом артерій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дексобел протипоказаний в III триместрі вагітності та в період годування грудьми.

Препарат можна застосовувати в I і II триместрах вагітності тільки в разі крайньої необхідності, тільки якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду. Дозу і тривалість лікування необхідно зменшити до мінімального можливого рівня.

Придушення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність і / або розвиток ембріона і плоду. Згідно епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх етапах вагітності збільшує ризик викидня, пороку серця, гастрошизис. Абсолютний ризик розвитку серцево-судинних вад був збільшений мінімум на 1%, іноді на 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості терапії. У тварин при введенні інгібіторів синтезу простагландинів спостерігалося збільшення викиднів до і після імплантації, збільшення летальності ембріона і плоду.

При необхідності застосування декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, слід призначати найменшу можливу дозу при мінімальній тривалості терапії.

На тлі застосування інгібіторів синтезу простагландинів в III триместрі вагітності у плода можливе виникнення таких відхилень:

• серцево-судинна токсичність, наприклад передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії;
• дисфункція нирок, яка може прогресувати та перейти в ниркову недостатність з розвитком олігогідроамніон.

У жінки в кінці вагітності та в немовляти можливі такі явища:

• збільшення часу кровотечі за рахунок придушення агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні препарату в низьких дозах
• пригнічення активності матки, що призводить до затримки пологів і затяжних пологів.

Даних про проникнення в грудне молоко немає.

Діти

Застосування препарату у дітей не вивчалась, тому пацієнтам цієї вікової групи призначати декскетопрофен не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні декскетопрофену запаморочення, сонливість і підвищена стомлюваність, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Наступні взаємодії лікарських засобів в цілому характеризує препарати класу НПЗП.

Комбінації, що не рекомендуються для застосування

• Інші НПЗП, в тому числі високі дози саліцилатів (більше 3 г/добу): збільшується ризик виникнення пептичних виразок за рахунок синергічної дії.
• Гепарин та антикоагулянти непрямої дії (наприклад варфарин): посилюється дія антикоагулянтів, що може привести до збільшення часу кровотечі якщо уникнути такої комбінації немає можливості, необхідний ретельний контроль за станом хворого з відповідним контролем лабораторних показників.
• Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
• Препарати літію підвищується рівень літію в крові до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками; цей параметр необхідно контролювати на початку, при коригуванні та при завершенні лікування декскетопрофену.
• Метотрексат при застосуванні в високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові.
• Гидантоин і сульфаніламіди: токсичність цих речовин.

Комбінації, що вимагають обережного застосування

• Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів і антагоністи рецепторів ангіотензину II. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II і антибіотиками групи аміноглікозидів. Як правило, це погіршення має оборотний характер. У разі застосування декскетопрофену одночасно з будь-яким диуретическим засобом необхідно упевнитися, що пацієнт не гідратований, а під час лікування проводити контроль функції нирок.
• Метотрексат при застосуванні в малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе підвищення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками; при необхідності застосування такої комбінації потрібен щотижневий контроль картини крові, особливо при наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку.
• Пентоксифілін підвищується ризик розвитку кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим і контролювати час кровотечі.
• Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку важкої анемії через тиждень після застосування НПЗП, тому в перші 1-2 тижні після початку терапії НПЗЗ потрібно проводити контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.
• Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв'язків з білками крові.

Комбінації, що вимагають уваги при застосуванні

• β-адреноблокатори: може знижуватися їх антигіпертензивнудію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.
• Циклоспорин і такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗП на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації слід проводити регулярний контроль функції нирок.
• Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч.
• Інгібітори агрегації тромбоцитів і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик розвитку пептичних виразок і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
• Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові за рахунок зниження рівня його ниркової канальцевої секреції і глюкуронування; в такому випадку потрібно проводити корекцію дози декскетопрофену.
• Серцеві глікозиди: може підвищуватися їх концентрація в плазмі крові.
• Мифепристон: зменшення його ефективності за рахунок зменшення синтезу простагландинів, тому НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 діб після застосування міфепристону.
• Хіноліни: застосування в високих дозах в поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик розвитку судом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки. Купити Дексобел можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Дексобел вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.