Броксінак

Склад

Діюча речовина: бромфенак;

1 мл розчину очних крапель містить бромфенаку натрію сесквігідрату 1,035 мг, що еквівалентно бромфенаку вільної кислоти 0,9 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, кислота борна, динатрію едетат, полісорбат 80, повідон К-30, борнокислий натрій, натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Органи чуття. Офтальмологічні засоби. Протизапальні засоби. Нестероїдні протизапальні засоби. Бромфенак. Код АТХ S01B C11.

Фармакодинаміка

Бромфенак – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), що чинить протизапальну та аналгетичну дію, блокує синтез простагландинів із арахідонової кислоти шляхом інгібування циклооксигенази 1 і 2, що зменшує запалення і больову реакцію.

Дослідження in vivo показали, що простагландини є медіаторами деяких видів запалення ока. В дослідженнях на тваринах простагландини спричиняли порушення гематоофтальмічного бар’єру, підвищували проникність судин, викликали вазодилатацію, лейкоцитоз, збільшували внутрішньоочний тиск.

Фармакокінетика

Абсорбція

Бромфенак ефективно проникає в рогівку: при одноразовій інстиляції концентрація у водянистій волозі ока становить 79 ± 68 нг/мл через 150–180 хвилин після застосування препарату.

Розподіл

Концентрація препарату в плазмі крові значно нижче межі вимірювання і не має клінічної значущості.
Зазначена вище концентрація зберігається протягом 12 годин у водянистій волозі ока із збереженням терапевтично значимої концентрації в тканинах ока, включаючи сітківку, до 24 годин.

Лікування:

• післяопераційного запалення і зменшення болю у пацієнтів після екстракції катаракти;
• неінфекційних запальних захворювань переднього відрізка ока.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів.

Протипоказано застосування препарату пацієнтам, у яких посилюються напади бронхіальної астми, кропив’янка і симптоми гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти та інших  нестероїдних протизапальних засобів.

Протипоказано застосування пацієнтам віком до 18 років (безпека та ефективність застосування препарату у дітей не досліджувалися).

Дорослі (у тому числі пацієнти літнього віку)

Для лікування післяопераційного запалення і зменшення болю у пацієнтів після екстракції катаракти рекомендовано інстиляції в кон’юнктивальний мішок по 1 краплі один раз у день. Лікування починають за 1 день до хірургічного втручання і продовжують протягом перших 14 днів післяопераційного періоду (включаючи день операції).

Для лікування неінфекційних запальних захворювань переднього відрізка ока рекомендовано інстиляції в кон’юнктивальний мішок по 1 краплі препарату 2 рази на добу. Курс лікування встановлюється лікарем залежно від тяжкості стану.

При застосуванні кількох очних лікарських засобів місцевої дії інтервал між їх введенням має становити принаймні 5 хвилин.

Перед введенням очних крапель слід зняти контактні лінзи. Встановлювати їх знову можна через 15 хвилин після закапування.

У разі пропуску прийому препарату слід застосувати його якнайскоріше в дозі, яка передбачена інструкцією. Якщо після пропуску пройшло майже 24 години, препарат слід застосувати в наступний призначений час, не подвоюючи дозу для компенсації пропущеної.

Для пацієнтів літнього віку режим прийому препарату не відрізняється від такого у більш молодих пацієнтів.

Діти

Вік до 18 років (безпека та ефективність застосування препарату у дітей не досліджувалися).

Не слід закапувати більше крапель, поки не настане час для наступної регулярної дози.

У разі передозування можливе подразнення очей і гіперемія кон’юнктиви.

Лікування симптоматичне. У випадку передозування промити очі теплою водою.

Практично не існує ризику несприятливих наслідків через випадковий прийом всередину. Проковтування вмісту пляшки 5 мл відповідає пероральній дозі менше 5 мг бромфенаку, що в 30 разів нижча, ніж добова доза перорального препарату бромфенаку, який раніше застосовували. При випадковому вживанні препарату всередину необхідно негайно випити велику кількість рідини для зниження концентрації препарату в шлунку та звернутися до лікаря.

З боку органів зору:

При застосуванні препарату 1 раз на добу: почуття дискомфорту і незвичайні відчуття в очах, біль в очах, свербіж очей, подразнення очей (у т. ч. поколювання або печіння), почервоніння очей, гіперемія кон’юнктиви, запалення райдужної оболонки очей (ірит).

При застосуванні препарату 2 рази на добу: зниження гостроти зору, крововиливи в сітківку, дефект епітелію рогівки, набряк рогівки, світлобоязнь, кровотечі із судин повік, ексудати на очному дні, ерозія рогівки (легка або помірна), кон’юнктивіт, блефарит, подразнення, минущі болі в очах, поверхневий точковий кератит, свербіж очей, розмите бачення, набряк повік, виділення з очей.

Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про перфорації рогівки, ерозію рогівки (тяжка), стоншення рогівки, руйнування епітелію рогівки, виразку рогівки, склеромаляцію, інфільтрати рогівки, рубцювання рогівки, розлади рогівки.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку респіраторної системи: носова кровотеча (епістаксис), кашель, виділення з носа, напади ядухи.

Загальні порушення: набряк обличчя, контактний дерматит.

Допоміжні речовини:

Сульфіт натрію: ризик тяжких алергічних реакцій та нападів астми (особливо у пацієнтів з астмою в анамнезі).

Бензалконію хлорид: подразнює очі, спричиняє кератопатію/виразки, знебарвлює та пошкоджує м'які контактні лінзи. Контактні лінзи використовувати заборонено.

Вплив на загоєння та рогівку:

НПЗЗ можуть сповільнювати загоєння (особливо з місцевими кортикостероїдами).

Тривале застосування може призвести до кератиту, стоншення, ерозії, виразки або перфорації рогівки (ризик втрати зору). При пошкодженні епітелію слід негайно припинити прийом.

Вищий ризик ускладнень мають пацієнти з: ускладненнями після офтальмооперацій, цукровим діабетом, синдромом "сухого ока", ревматоїдним артритом, дефектами рогівки та при повторних операціях.

Перехресна чутливість: можлива реакція на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ.

Кровотечі: НПЗЗ підвищують час кровотечі та ризик гіфеми. Потребує обережності у пацієнтів зі схильністю до кровотеч або при прийомі антикоагулянтів.

Інфекції та маскування: місцеві протизапальні засоби можуть маскувати гострі очні інфекції.

Правила безпеки:

Застосування за 24 години до операції та 14 днів після значно підвищує ризик побічних реакцій з боку рогівки.

Не торкатися кінчиком крапельниці до жодних поверхонь задля уникнення зараження флакона.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність

Безпека застосування крапель очних бромфенаку 0,09 % під час вагітності не вивчалася. Застосування препарату можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Слід уникати призначення препарату у ІІІ триместрі вагітності через відомий вплив препаратів, що інгібують біосинтез простагландинів, на серцево-судинну систему плода (закриття артеріальної протоки).

Годування груддю

Слід дотримуватися обережності при застосуванні жінкам.

Фертильність

У ході досліджень на тваринах не спостерігалося впливу бромфенаку на фертильність. Крім того, системний вплив бромфенаку незначний, тому тестування на вагітність та заходи контрацепції не потрібні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат незначно впливає на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Можливе короткочасне помутніння зору після введення препарату, тому рекомендується почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування автотранспортом або механізмами.

Препарат може застосовуватися одночасно з іншими офтальмологічними препаратами: α-адреноміметиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази, циклоплегіками, мідріатиками, а також з антибіотиками. При цьому препарати слід застосовувати з перервою не менше п’яти хвилин.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Термін придатності після відкриття флакона 28 діб.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Вартість на Броксинак вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де його можна купити за найвигіднішими цінами в Україні.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Bromfenac: Uses, Interactions, Mechanism of Action / drugbank.com;
• Bromfenac (Ophthalmic Route) Description and Brand Names / mayoclinic.org.