Брексін

Склад

Діюча речовина: piroxicam;

1 таблетка містить піроксикаму-бетадексу 191,2 мг, що еквівалентно 20 мг піроксикаму;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; натрію крохмаль-гліколят (тип А); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний водний; кросповідон.

Лікарська форма

Таблетки.

Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: таблетки блідо-жовтого кольору, шестикутні, з глибокою лінією розлому посередині.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками. Піроксикам. Код АТХ M01A C01.

Фармакодинамiка

Піроксикам належить до НПЗЗ групи оксикамів, ефективна дія яких заснована насамперед на гальмуванні синтезу простагландинів. Піроксикам чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. β-циклодекстрин – циклічний, невідновлений, розчинний у воді олігосахарид, який продукується шляхом ферментативного гідролізу крохмалю. Завдяки своїй хімічній структурі бетадекс (β-циклодекстрин) може утворювати комплекси включення «молекулярна інкапсуляція» з різними лікарськими засобами, тим самим покращуючи деякі їх властивості, такі як розчинність, стабільність і біодоступність.

Брексін® ‒ це піроксикам у вигляді комплексу з β-циклодекстрином (піроксикам-β-циклодекстрин) у молярному співвідношенні 1:2.5.

Брексін® дуже легко розчиняється у воді, повною мірою і швидше всмоктується, ніж чистий піроксикам після перорального прийому, і, отже, має більш швидкий початок ефективної дії та більшу толерантність з боку шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

Абсорбція та розподіл. Піроксикам-β-циклодекстрин розпадається пресистемно, і тільки вільний піроксикам, а не комплекс або β-циклодекстрин розсмоктується. Розширена біодоступність призводить до швидкого росту рівня піроксикаму у плазмі, а максимальне значення досягається раніше (приблизно через 30–60 хвилин).

Метаболізм та виведення. Період напіввиведення становить 50 (30–60) годин. Виведення із сечею основних метаболітів (5-гідрокси-піроксикам) становить більш ніж 72 години, що відповідає приблизно 10 % введеної дози.

У разі печінкової недостатності слід очікувати підвищеного рівня піроксикаму у плазмі крові. Після зниження максимальної рекомендованої добової дози для дорослих із 40 мг до 20 мг на основі існуючих даних, застосування дітям віком до 15 років більше не рекомендоване через відсутність нових фармакокінетичних даних. Протипоказання для застосування дітям дає змогу зробити додатковий висновок: дозу прийому препарату не можна розраховувати, виходячи із маси тіла.

Симптоматичне лікування:

• остеоартриту;
• ревматоїдного артриту;
• хвороби Бехтерева (анкілозуючого спондилоартриту).

Через профіль безпеки піроксикам не є засобом першого вибору, якщо показане застосування інших нестероїдних протиревматичних засобів. Рішення щодо призначення піроксикаму повинно базуватися на оцінці індивідуального загального ризику для пацієнта.

Оскільки постійна ефективна концентрація піроксикаму досягається тільки через 5–10 днів після початку прийому звичайної добової дози, цей лікарський засіб не застосовують як стартову терапію при захворюваннях, що потребують швидкого початку дії.

• Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних та протиревматичних засобів (перехресна чутливість), при одночасному застосуванні яких були випадки астми, кропив’янки, риніту або набряку Квінке.
• Підвищена чутливість до активної речовини або до допоміжних речовин, попередні шкірні реакції (незалежно від ступеня тяжкості) у відповідь на застосування піроксикаму та інших протиревматичних препаратів та нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), інших лікарських засобів.
• Наявність в анамнезі шлунково-кишкових виразок, кровотеч та перфорацій.
• Шлунково-кишкові розлади, які призводять до кровотечі, такі як неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, рак шлунково-кишкового тракту або дивертикуліт в анамнезі.
• Виразка у стадії загострення, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкова кровотеча.
• Одночасне застосування з іншими НПЗЗ, включаючи селективні ЦОГ-2 інгібітори і ацетилсаліцилову кислоту у знеболювальних дозах.
• Одночасне застосування з антикоагулянтами.
• Попередні серйозні алергічні реакції будь-якого типу на лікарські засоби, особливо шкірні реакції, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Порушення кровотворення.
• Геморагічний діатез.
• Цереброваскулярні або інші види активної кровотечі.
• Тяжка ниркова та печінкова недостатність.
• Тяжка серцева недостатність.

Брексін® слід застосовувати 1 раз на день. Таблетка призначена для перорального застосування. Лінія поділу на таблетці призначена лише для поділу задля полегшення ковтання, а не для поділу на рівні дози. Щоб розділити таблетку, помістіть її на рівну поверхню лінією поділу вгору і легко натисніть великим пальцем.

Призначення піроксикаму повинно проводитися лікарем, який має досвід діагностичної оцінки та лікування пацієнтів із запальними або дегенеративними ревматичними захворюваннями.
Для дорослих максимальна рекомендована добова доза становить 20 мг. Побічні реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Користь лікування та переносимість лікарського препарату слід визначати протягом 14 днів. Якщо визначена необхідність продовження лікування, таку переоцінку слід проводити частіше. При призначенні піроксикаму слід враховувати, що його застосування спричиняє ризик шлунково-кишкових ускладнень, тому слід розглянути можливу необхідність комбінованої терапії з гастропротекторними препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи), особливо пацієнтам літнього віку.

Пацієнти літнього віку

Лікар повинен уважно визначати дозування для лікування пацієнтів літнього віку, оскільки може бути потрібне зниження вищезазначених доз.

Діти

Препарат дітям не застосовувати, оскільки дозування та показання для дітей не встановлені.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК) та інші НПЗЗ: Слід уникати комбінації. Ефективність не зростає, але підвищується ризик побічних реакцій. АСК знижує концентрацію піроксикаму в плазмі приблизно на 80%. Також протипоказане поєднання з інгібіторами агрегації тромбоцитів.

Кортикостероїди: Підвищується ризик шлунково-кишкових виразок та кровотеч.

Антикоагулянти (наприклад, варфарин): Одночасне застосування протипоказане (НПЗЗ можуть посилювати їх дію).

Антитромботичні агенти та СІЗЗС: Підвищують ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II:

Піроксикам може знижувати їхній антигіпертензивний ефект.

У пацієнтів із порушенням функції нирок (літніх або зневоднених) комбінація з інгібіторами АПФ/АРІІ може призвести до гострої ниркової недостатності (зазвичай оборотної). Потрібна обережність, гідратація та контроль ниркових функцій.

З калійзберігаючими діуретиками або препаратами калію виникає ризик гіперкаліємії.

Літій: Підвищується концентрація літію в плазмі (потрібен контроль на всіх етапах лікування).

Препарати з високим зв'язуванням з білками крові: Піроксикам має високу спорідненість до білків і може їх витісняти (потребує моніторингу).

Циметидин: Дещо підвищує абсорбцію піроксикаму (клінічно не значуще).

Алкоголь: Слід уникати (погіршує переносимість препарату).

Контрацептиви: Піроксикам може знижувати ефективність внутрішньоматкових та екстрених протизаплідних засобів.

Препарати хінолонового ряду: Одночасне застосування протипоказане.

Циклоспорин і такролімус: Зростає ризик нефротоксичності.

Серцеві глікозиди (дигоксин): Можливе збільшення їх концентрації в крові (хоча в дослідженнях піроксикаму це не спостерігалося).

Пероральні антидіабетичні засоби: Можливі коливання рівня цукру в крові (рекомендовано частіший контроль).

Фенітоїн: Можливе підвищення його рівня в крові (потрібен моніторинг і корекція дози).

Пробенецид і сульфінпіразон: Уповільнюють виведення піроксикаму.

Метотрексат, циклофосфамід, вінкаалкалоїди: Комбінацій слід уникати через ризик підвищення їх рівня в крові та посилення токсичних побічних реакцій.

Холестирамін: Прискорює виведення піроксикаму.

Загальні правила: Застосовувати мінімальну ефективну дозу найкоротшим курсом. Регулярно переглядати користь та переносимість; при появі шкірних реакцій чи проблем із ШКТ лікування негайно припинити.

Шлунково-кишкові ризики:

Ризик виразок, кровотеч та перфорацій ШКТ вищий, ніж у більшості інших НПЗЗ, і зростає з віком (особливо у пацієнтів від 70 років; уникати призначення пацієнтам від 80 років).

Пацієнтам із груп ризику слід розглянути комбінацію з гастропротекторами (інгібітори протонної помпи або мізопростол) та уважно стежити за симптомами з боку ШКТ.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти:

Можливі затримка рідини та набряки (потребує обережності при гіпертензії чи серцевій недостатності).

Можливий слабкий ризик артеріальних тромботичних подій (інфаркт, інсульт) при тривалому прийомі у високих дозах. Пацієнтам із тяжкою патологією серця чи судин призначають лише після ретельної оцінки ризиків.

Вплив на кров і нирки:

Знижує агрегацію тромбоцитів і подовжує час коагуляції.

Може спричинити гостру ниркову недостатність (особливо у літніх, зневоднених пацієнтів та на тлі діуретиків). Потребує моніторингу функції нирок.

Печінка та інші органи:

Обережно застосовувати при порушеннях функції печінки та алергічній схильності (ризик бронхоспазму).

Рекомендовано періодично перевіряти зір (офтальмологічні огляди), рівень глюкози (при діабеті) та протромбіновий час (при прийомі антикоагулянтів).

Шкірні реакції:

Високий ризик серйозних шкірних реакцій (синдром Стівенса — Джонсона, ТЕН, синдром DRESS), найвищий — у перші тижні лікування. При появі висипань чи пухирів препарат негайно відміняють (повторне призначення заборонено). Також можлива фіксована токсикодермія.

Фертильність і вагітність: Не рекомендується жінкам, які планують вагітність або мають проблеми з фертильністю.

Інші застереження:

Пацієнтам із порфірією застосовувати лише за умови ретельної оцінки ризиків.

Різке припинення тривалого прийому високих доз аналгетиків може викликати симптоми відміни (головний біль, втому, нервозність).

Препарат містить лактозу (протипоказаний при її непереносимісті) і практично вільний від натрію.

Вагітність і період грудного вигодовування

Піроксикам протипоказаний вагітним, жінкам, які планують вагітність, та жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Піроксикам може погіршувати концентрацію уваги, що може негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та виконувати дії, що вимагають швидких моторних реакцій.

Найчастіші порушення: Найчастіше фіксуються проблеми з боку шлунково-кишкового тракту (виразки, кровотечі, перфорації, іноді летальні, особливо у літніх людей; можливі коліти та загострення хвороби Крона). Примітка: Комплекс піроксикам-бета-циклодекстрин переноситься краще через короткий час контакту зі слизовою ШКТ.

Серцево-судинна система: Набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, прискорене серцебиття; можливий помірний ризик артеріальних тромбоемболічних подій (інфаркт, інсульт).

Розподіл побічних реакцій за частотою та системами

З боку крові:

Часто: анемія.

Рідко: апластична/гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку ШКТ:

Часто: абдомінальний біль/дискомфорт, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання, диспепсія.

Нечасто: виразковий стоматит.

Невідомо: гастрит, кровотечі, перфорації, панкреатит, сухість у роті, езофагіт, глосит, печія, порушення смаку.

З боку нервової системи та психіки:

Часто: головний біль.

Нечасто: парестезія, запаморочення, сонливість.

Невідомо: асептичний менінгіт, тремор, судоми, кома, тривожність, безсоння, депресія, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

Часто: висипи, свербіж.

Рідко: фоточутливість, кропив’янка, набряк Квінке, хвороба Шенлейна — Геноха.

Невідомо: серйозні реакції (синдром Стівенса — Джонсона, ТЕН, DRESS), алопеція, мультиформна еритема, фіксована токсикодермія, екзема.

З боку нирок та сечовивідної системи:

Рідко: ниркова недостатність, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз.

Дуже рідко: дисфункція сечового міхура.

Невідомо: гематурія, дизурія, протеїнурія.

З боку гепатобіліарної системи:

Рідко: жовтяниця, випадки гепатиту з летальним наслідком (при появі печінкових розладів лікування припиняють).

З боку імунної системи:

Рідко: сироваткова хвороба, анафілаксія, алергічний набряк обличчя/рук.

Органи слуху та зору:

Часто: шум у вухах, вертиго.

Нечасто: затуманення зору.

Рідко/Невідомо: порушення зору, подразнення та набряк очей.

Інші системи:

З боку дихання: бронхоспазм, носові кровотечі, диспное.

Метаболізм: затримка рідини, коливання рівня цукру в крові, зміни маси тіла, зниження апетиту.

Репродуктивна система: зниження жіночої фертильності.

Найчастішими симптомами передозування є головний біль, блювання, сонливість, запаморочення і втрата свідомості.

У разі передозування призначається підтримуюче та симптоматичне лікування.

Хоча досі не було проведено спеціальних досліджень, гемодіаліз неефективний для сприяння елімінації піроксикаму, оскільки лікарський засіб характеризується високим зв’язуванням з білками плазми.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Препарат відпускають за рецептом.

Купити препарат Брексін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Oxicams: Uses, Interactions, and Pharmacology  / drugbank.com;
• The role of oxicams in the management of osteoarthritis  / ncbi.nlm.nih.gov.