Брексин

Состав

Действующее вещество: piroxicam;

1 таблетка содержит пироксикама-бетадекса 191,2 мг, что эквивалентно 20 мг пироксикама;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия крахмал-гликолят (тип А); магния стеарат; кремния диоксид коллоидный водный; кросповидон.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки бледно-желтого цвета, шестиугольные с глубокой линией разлома посередине.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, воздействующие на опорно-двигательный аппарат. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками. Пироксикам. Код ATX M01A C01.

Фармакодинамика

Пироксикам относится к НПВС группы оксикамов, эффективное действие которых основано прежде всего на торможении синтеза простагландинов. Пироксикам оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. β-циклодекстрин – циклический, невосстановленный, растворимый в воде олигосахарид, продуцируемый путем ферментативного гидролиза крахмала. Благодаря своей химической структуре бетадекс (β-циклодекстрин) может образовывать комплексы включения "молекулярная инкапсуляция" с различными лекарственными средствами, тем самым улучшая некоторые их свойства, такие как растворимость, стабильность и биодоступность.

Брексин ® – это пироксикам в виде комплекса с β-циклодекстрином (пироксикам-β-циклодекстрин) в молярном соотношении 1:2.5.

Брексин очень легко растворяется в воде, в полной мере и быстрее всасывается, чем чистый пироксикам после перорального приема, и, следовательно, имеет более быстрое начало эффективного действия и большую толерантность со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Пироксикам-β-циклодекстрин распадается пресистемно, и только свободный пироксикам, а не комплекс или β-циклодекстрин рассасывается. Расширенная биодоступность приводит к быстрому росту уровня пироксикама в плазме крови, а максимальное значение достигается ранее (приблизительно через 30–60 минут).

Метаболизм и выведение. Период полувыведения составляет 50 (30–60) часов. Выведение с мочой основных метаболитов (5-гидрокси-пироксикам) составляет более 72 часов, что соответствует примерно 10% введенной дозы.

При печеночной недостаточности следует ожидать повышенного уровня пироксикама в плазме крови. После снижения максимальной рекомендуемой суточной дозы для взрослых с 40 до 20 мг на основе существующих данных, применение детям до 15 лет больше не рекомендовано из-за отсутствия новых фармакокинетических данных. Противопоказания для применения детям позволяет сделать дополнительный вывод: дозу приема препарата нельзя рассчитывать исходя из массы тела.

Симптоматическое лечение:

• остеоартрита;
• ревматоидного артрита;
• болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилоартрита)

Из-за профилактики безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Поскольку постоянная эффективная концентрация пироксикама достигается только через 5–10 дней после начала приема обычной суточной дозы, это лекарственное средство не применяют как стартовую терапию при заболеваниях, требующих быстрого начала действия.

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным и противоревматическим средствам (перекрестная чувствительность), при одновременном применении которых были случаи астмы, крапивницы, ринита или отека Квинке.
• Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам, предварительные кожные реакции (независимо от степени тяжести) в ответ на применение пироксикама и других противоревматических препаратов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), других лекарственных средств.
• Наличие в анамнезе желудочно-кишечных язв, кровотечений и перфораций.
• Желудочно-кишечные расстройства, приводящие к кровотечению, такие как неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит в анамнезе.
• Язва в стадии обострения, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечное кровотечение.
• Одновременное применение с другими НПВС, включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в обезболивающих дозах.
• Одновременное применение с антикоагулянтами.
• Предварительные серьезные аллергические реакции любого типа на лекарственные средства, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Нарушение кроветворения.
• Геморрагический диатез.
• Цереброваскулярные или другие виды активного кровотечения.
• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность.

Брексин следует применять 1 раз в день. Таблетка предназначена для перорального применения. Линия деления на таблетке предназначена только для деления для облегчения глотания, а не для деления на уровне дозы. Чтобы разделить таблетку, поместите ее на ровную поверхность линией вверх и легко нажмите большим пальцем.

Назначение пироксикама должно проводиться врачом, имеющим опыт диагностической оценки и лечения пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями.
Для взрослых максимальная суточная доза составляет 20 мг. Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Пользу и переносимость лекарственного препарата следует определять в течение 14 дней. Если определена необходимость продолжения лечения, такую ​​переоценку следует проводить чаще. При назначении пироксикама следует учитывать, что его применение приводит к риску желудочно-кишечных осложнений, поэтому следует рассмотреть возможную необходимость комбинированной терапии с гастропротекторными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно пациентам пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста

Врач должен внимательно определять дозировку для лечения пациентов пожилого возраста, поскольку может потребоваться снижение вышеуказанных доз.

Дети

Препарат детям не применять, поскольку дозировка и показания для детей не установлены.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) и другие НПВС: Следует избегать комбинации. Эффективность не растет, но повышается риск побочных реакций. АСК снижает концентрацию пироксикама в плазме примерно на 80%. Также противопоказано сочетание с ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Кортикостероиды: Повышается риск желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антикоагулянты (например, варфарин): Одновременное применение противопоказано (НПВС могут усиливать их действие).

Антитромботические агенты и СИОС: Повышают риск желудочно-кишечных кровотечений.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

Пироксикам может снижать их антигипертензивный эффект.

У пациентов с нарушением функции почек (пожилых или обезвоженных) комбинация с ингибиторами АПФ/АРИИ может привести к ОПН (обычно обратимой). Необходима осторожность, гидратация и контроль почечных функций.

С калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возникает риск гиперкалиемии.

Литий: Повышается концентрация лития в плазме (необходим контроль на всех этапах лечения).

Препараты с высоким связыванием с белками крови: Пироксикам имеет высокое сродство к белкам и может их вытеснять (требует мониторинга).

Циметидин: Несколько повышает абсорбцию пироксикама (клинически не значимо).

Алкоголь: следует избегать (ухудшает переносимость препарата).

Контрацептивы: Пироксикам может снижать эффективность внутриматочных и экстренных противозачаточных средств.

Препараты хинолонового ряда: Одновременное применение противопоказано.

Циклоспорин и такролимус: Возрастает риск нефротоксичности.

Сердечные гликозиды (дигоксин) Возможно увеличение их концентрации в крови (хотя в исследованиях пироксикама это не наблюдалось).

Пероральные антидиабетические средства Возможны колебания уровня сахара в крови (рекомендуется более частый контроль).

Фенитоин: Возможно повышение его уровня в крови (необходим мониторинг и коррекция дозы).

Пробенецид и сульфинпиразон Замедляют выведение пироксикама.

Метотрексат, циклофосфамид, винкаалкалоиды: Комбинаций следует избегать из-за риска повышения их уровня в крови и усиления токсических побочных реакций.

Холестирамин: Ускоряет выведение пироксикама.

Общие правила: Применять минимальную эффективную дозу кратчайшим курсом. регулярно просматривать пользу и переносимость; при появлении кожных реакций или проблем с ЖКТ лечение немедленно прекратить.

Желудочно-кишечные риски:

Риск язв, кровотечений и перфораций ЖКТ выше, чем у большинства других НПВС, и возрастает с возрастом (особенно у пациентов от 70 лет; избегать назначения пациентам от 80 лет).

Пациентам из групп риска следует рассмотреть комбинацию с гастропротекторами (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) и внимательно следить за симптомами со стороны ЖКТ.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:

Возможны задержка жидкости и отеки (требует осторожности при гипертензии или сердечной недостаточности).

Возможен слабый риск артериальных тромботических событий (инфаркт, инсульт) при продолжительном приеме в высоких дозах. Пациентам с тяжелой патологией сердца или сосудов назначают только после тщательной оценки рисков.

Воздействие на кровь и почки:

Снижает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время коагуляции.

Может вызвать острую почечную недостаточность (особенно у пожилых, обезвоженных пациентов и на фоне диуретиков). Нуждается в мониторинге функции почек.

Печень и другие органы:

Осторожно применять при нарушениях функции печени и аллергической предрасположенности (риск бронхоспазма).

Рекомендуется периодически проверять зрение (офтальмологические осмотры), уровень глюкозы (при диабете) и протромбиновое время (при приеме антикоагулянтов).

Кожные реакции:

Высокий риск серьезных кожных реакций (синдром Стивенса – Джонсона, ТЭН, синдром DRESS), самый высокий – в первые недели лечения. При появлении сыпи или волдырей препарат немедленно отменяют (повторное назначение запрещено). Возможна также фиксированная токсикодермия.

Фертильность и беременность: Не рекомендуется женщинам, планирующим беременность или имеющим проблемы с фертильностью.

Другие предостережения:

Пациентам с порфирией применять только при тщательной оценке рисков.

Резкое прекращение длительного приема высоких доз анальгетиков может вызвать симптомы отмены (головные боли, усталость, нервозность).

Препарат содержит лактозу (противопоказан при ее непереносимости) и практически свободен от натрия.

Беременность и период грудного вскармливания

Пироксикам противопоказан беременным, женщинам, планирующим беременность, и кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пироксикам может ухудшать концентрацию внимания, что может отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять действия, требующие быстрых моторных реакций.

Чаще фиксируются проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта (язвы, кровотечения, перфорации, иногда летальные, особенно у пожилых людей; возможны колиты и обострение болезни Крона). Примечание: Комплекс пироксикам-бета-циклодекстрин переносится лучше через короткое время контакта со слизистой ЖКТ.

Сердечно-сосудистая система: отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение; возможен умеренный риск артериальных тромбоэмболических происшествий (инфаркт, инсульт).

Распределение побочных реакций по частоте и системам

Со стороны крови:

Часто анемия.

Редко: апластическая/гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны ЖКТ:

Часто: абдоминальная боль/дискомфорт, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия.

Нечасто: язвенный стоматит.

Неизвестно: гастрит, кровотечения, перфорации, панкреатит, сухость во рту, эзофагит, глоссит, изжога, нарушение вкуса.

Со стороны нервной системы и психики:

Часто: головные боли.

Нечасто: парестезия, головокружение, сонливость.

Неизвестно: асептический менингит, тремор, судороги, запятая, тревожность, бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Часто: сыпь, зуд.

Редко: фоточувствительность, крапивница, отек Квинке, болезнь Шенлейна – Геноха.

Неизвестно: серьезные реакции (синдром Стивенса – Джонсона, ТЭН, DRESS), алопеция, мультиформная эритема, фиксированная токсикодермия, экзема.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

Редко почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Очень редко: дисфункция мочевого пузыря.

Неизвестно: гематурия, дизурия, протеинурия.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Редко: желтуха, случаи гепатита с летальным исходом (при появлении печеночных расстройств лечение прекращают).

Со стороны иммунной системы:

Редко: сывороточная болезнь, анафилаксия, аллергический отек лица/рук.

Органы слуха и зрения:

Часто: шум в ушах, вертиго.

Нечасто: затуманивание зрения.

Редко/неизвестно: нарушение зрения, раздражение и отек глаз.

Другие системы:

Со стороны дыхания: бронхоспазм, носовые кровотечения, диспноэ.

Метаболизм: задержка воды, колебания уровня сахара в крови, конфигурации массы тела, понижение аппетита.

Репродуктивная система: понижение женской фертильности.

Наиболее частыми симптомами передозировки являются головные боли, рвота, сонливость, головокружение и потеря сознания.

При передозировке назначается поддерживающее и симптоматическое лечение.

Хотя до сих пор не были проведены специальные исследования, гемодиализ неэффективен для содействия элиминации пироксикама, поскольку лекарственное средство характеризуется высоким связыванием с белками плазмы.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Препарат отпускают по рецепту.

Купить препарат Брексин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Oxicams: Uses, Interactions, and Pharmacology / drugbank.com;
• The role of oxicams in the management of osteoarthritis / ncbi.nlm.nih.gov.