Біпролол

склад:

1 таблетка препарату Біпролол 5 містить:

• Бісопрололу фумарату - 5 мг;
• Додаткові інгредієнти, включаючи лактозимоногідрат.

1 таблетка препарату Біпролол 10 містить:

• Бісопрололу фумарату - 10 мг;
• Додаткові інгредієнти, включаючи лактозимоногідрат.

Форма випуску:

Таблетки Біпролол, розфасовані по 10 штук в осередкові контурні упаковки, в картонну пачку вкладено 3 осередкові контурні упаковки.

Фармакодинаміка. Бісопролол (INN - Bisoprololum) є селективним блокатором β-адренорецепторів, що діє переважно на β1-адренорецептори. Кардіоселективність бісопрололу становить 1:75. Гемодинамічну дію полягає в зниженні ЧСС в спокої і при фізичному навантаженні, у зниженні серцевого викиду і незначному збільшенні ОПСС. Сповільнюється AV-проведення і подовжується рефрактерний період AV-вузла. Селективний β1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не має ВСА і не має клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Має антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та сприяє зменшенню серцевого викиду та зниження артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцевого діастолічного тиску та подовження діастоли.

Чинить гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти та каротидного синуса. При тривалому застосуванні бісопрололу знижується насамперед підвищений периферичний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності пригнічує активовану симпатоадреналову та ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат лише в окремих випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів та периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому застосуванні дія зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Біcопролол належить до ліпофільних блокаторів β-адренорецепторів. Основними визначальними показниками фармакокінетики є: високий рівень всмоктування в травному тракті (> 90%), що не залежать від прийому їжі; практична відсутність ефекту першого проходження через печінку (<10%); тривалий T1 / 2 (10-12 год); а головне - збалансований кліренс (50% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею, а 50% - метаболізується в печінці). Максимальний ефект досягається через 1-3 години після прийому препарату всередину і триває протягом 24 год. Це дає можливість приймати препарат 1 раз на добу як до, так і після, і призначати його пацієнтам з помірною печінковою і / або нирковою дисфункцією. Збалансований кліренс і низький рівень зв'язування з білками плазми крові (приблизно 30%) забезпечує низьку варіабельність його концентрації в пацієнтів і задовільну переносимість у різних вікових групах. В організмі людини активні метаболіти не утворюються.

АГ, ІХС (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

препарат приймають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза Біпролол - 20 мг. Для пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну - нижче 20 мл/хв) і / або важким порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг.

АГ і ІХС. Початкова доза Біпролол становить 2,5 мг/добу. Середня терапевтична доза становить 5-10 мг/добу. Дозу підбирають індивідуально з урахуванням ефективності лікування, артеріального тиску і ЧСС, які контролюються в середньому кожні 2 тижні.

Хронічна серцева недостатність. Початкова доза Біпролол становить 1,25 мг/добу. Протягом 4 годин після початку лікування пацієнт з хронічною серцевою недостатністю повинен бути обстежений (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності, прогресування симптомів серцевої недостатності). Кожні 2 тижні добову дозу підвищують на 1,25 мг до досягнення максимальної добової дози - 10 мг (за умови задовільною переносимості) і обстежують (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності, прогресування симптомів серцевої недостатності).

Виникнення побічних ефектів вимагає негайної корекції дози. При необхідності досягнута доза може бути поступово знижена. Лікування може бути припинено, якщо потрібно, і потім відновлено за такою ж схемою. У разі розвитку непереносимості або прогресування симптомів серцевої недостатності під час підвищення дози рекомендують в першу чергу знизити дозу Біпролол або негайно припинити прийом препарату (при вираженій гіпотензії, прогресуванні симптомів серцевої недостатності, що супроводжується гострим набряком легень). Купити Біпролол 10мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Біпролол ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до компонентів препарату. Кардіогенний шок, AV-блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, виражена синоатріальна блокада, брадикардія (<50 уд. / Хв), виражена гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <90 мм рт. Ст.), Виражені порушення периферичного кровообігу, при одночасному прийомі інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В).

Пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю протипоказано застосовувати Біпролол, якщо ЧСС <60 уд. / Хв і / або систолічний АТ <100 мм рт. ст.

Не слід застосовувати Біпролол в період вагітності та годування груддю, а також для лікування дітей віком до 12 років.

Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, напади вазоспастичної стенокардії, як правило, на початку лікування. Іноді можливі симптоми порушення периферичного кровообігу (парестезії). У пацієнтів з переміжною кульгавістю, синдромом Рейно можливе посилення основних проявів захворювання.

Нервова система: на початку курсу лікування можливі тимчасові розлади - підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну. Можливе зниження швидкості рухових і психічних реакцій, виникнення депресії, дуже рідко - галюцинації.

Дихальна система: закладеність носа, риніт. У хворих, схильних до бронхоспазму (при астматичному бронхіті, бронхіальній астмі), може виникнути задишка.

Шлунково-кишкового тракту: в окремих випадках - діарея, запори, нудота, біль в животі. Описані поодинокі випадки гепатотоксичності бісопрололу.

Опорно-руховий апарат: в окремих випадках - м'язова слабкість, судоми.

Порушення слуху.

Дерматологічні реакції: іноді - свербіж. Рідко - почервоніння шкіри, пітливість, висип алергічного генезу. У хворих на псоріаз можливе загострення захворювання.

Органи зору: зменшення секреції слізної рідини (варто враховувати при носінні контактних лінз), рідко - порушення зору, кон'юнктивіт.

Сечостатеві органи: рідко - порушення потенції.

При супутньому (латентному) цукровому діабеті може знизитися (дуже рідко) толерантність до глюкози.

лікування Біпрололом, як правило, є тривалим і потребує регулярного лікарського нагляду. Курс лікування повинен закінчуватися, як правило, повільно з поступовим зниженням дози. Препарат не можна скасувати раптово у зв'язку з можливим розвитком синдрому відміни. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів із захворюванням коронарних судин, а також з хронічною серцевою недостатністю (у цих хворих дозу слід знижувати в 2 рази щотижня).

Слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих на цукровий діабет зі значними коливаннями цукру в крові; лікуванні хворих з метаболічним ацидозом; при проведенні десенсибілізуючої терапії; AV-блокаді I ступеня; вазоспастической стенокардії (стенокардії Принцметала); при дотриманні суворої дієти. Перед хірургічним втручанням лікар повинен бути поінформований про застосування пацієнтом Біпрололу. Призначення Біпролол хворим на феохромоцитому дозволяється тільки після прийому блокаторів α-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати Біпролол при загостренні хронічної серцевої недостатності або під час епізодів декомпенсації серцевої недостатності, які потребують в / в введення інотропних препаратів. При вказівці в анамнезі на наявність у хворого або його родичів псоріазу застосування препарату повинно проводитись тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик. Максимальна добова доза Біпролол в 10 разів менше дози, що впливає на β2-адренорецептори. Але незалежно від цього доцільно обережно ставитися до застосування Біпрололу у хворих зі схильністю до бронхоспазму (при астматичному бронхіті, бронхіальній астмі). Препарат дає позитивний результат при антидопінговому контролі, може також підвищувати чутливість до алергенів і впливати на вираженість алергічних реакцій.

Шляхом індивідуального характеру психічних реакцій при прийомі препарату може бути знижена здатність керувати транспортними засобами.

Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив протягом вагітності та/або розвиток плода/новонародженого.

У період вагітності препарат можна застосовувати лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, β-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті, що може спричинити затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутись побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокаторами необхідне, бажано застосовувати β1-селективний адреноблокатор. Слід контролювати кровотік у плаценті, матці та розвиток плода. У разі шкідливого впливу протягом вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений має перебувати під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії очікуються протягом перших 3 діб.

Даних про екскрецію бісопрололу у грудне молоко чи безпеки на грудних дітей немає. Тому прийом препарату не рекомендується під час годування груддю.

Інгібітори МАО. При одночасному застосуванні Біпролол з інгібіторами МАО зростає ризик розвитку порушень провідності, колапсу чи артеріальної гіпертензії. Тому застосовувати Біпролол допустимо тільки через 15 днів після відміни інгібіторів МАО.

Нітрати: Біпролол потенціює антиангінальну дію нітратів, при цьому зменшується побічна дія кожного з препаратів (відчуття серцебиття і головний біль - нітрати; брадикардія і відчуття холоду в кінцівках - Біпролол).

Колиндяни: при одночасному застосуванні клонідину потенціюється його вплив Біпролол на провідність і ЧСС (негативна хроно- і дромотропное дію). При одночасному лікуванні Біпрололом і клонідином можна відміняти обидва препарати одночасно через ризик розвитку гіпертонічного кризу: в таких випадках Клонидін відміняють через кілька днів після відміни Біпролол.

Теофілін: при одночасному застосуванні Біпрололу та теофіліну можливе зниження бронходілятуючого ефекту останнього.

Рифампіцин, циметидин практично не впливають на фармакокінетику Біпролол.

Баклофен: застосування баклофену на тлі лікування Біпрололом може посилити гіпотензивний ефект останнього.

ГКС: при одночасному застосуванні Біпрололу та кортикостероїдів можливе зниження гіпотензивного ефекту Біпролол.

НПЗП: на тлі лікування Біпрололом застосування нестероїдних протизапальних засобів (дуже рідко) може незначно знижувати гіпотензивний ефект Біпролол.

Контрастні продукти, що містять йод; алергени, які використовуються для імунотерапії / діагностики. Доцільно більш обережно ставитися до одночасного застосування Біпрололу і контрастів / алергенів через невиключену можливості посилення алергічного ефекту вживаних препаратів, особливо у схильних пацієнтів.

Анестетики: при проведенні загальної анестезії на фоні лікування Біпрололом можливе посилення гіпотензивного ефекту. Ефект препарату може посилюватись при одночасному застосуванні з алкоголем.

брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, акроцианоз, судоми, гіпоглікемія. У цьому випадку прийом Біпролол слід негайно припинити, у важких випадках провести промивання шлунка, ввести сорбенти (активоване вугілля).

Необхідно також забезпечити моніторинг дихання, при наявності показань перевести на штучне дихання.

Серцево-судинні ускладнення лікуються симптоматично. При вираженій брадикардії можливе введення атропіну.

Дії блокаторів β-адренорецепторів протидіє введення ізопреналіну, який можна комбінувати з допаміном.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.