Бі-сепТ

Таблетки Бі-СепТ по 480 мг у блістерах №20.

1 блістер в упаковці з картону.

Діюча речовина - сульфаметоксазол і триметоприм.

1 таблетка містить сулфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг.

допоміжні речовини: лактози моногідрат; натрію лаурилсульфат; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію кроскармелоза; магнію стеарат.

Бі-сепТ відноситься до комбінованих засобів з протимікробною дією.
Протимікробна дія сульфаметоксазолу заснована на антагонізмі з параамінобензойної кислотою, яку синтезують мікроби. Препарат вибірково інгібує її включення в дигідрофолієву кислоту і пригнічує синтез дигідроптероатсинтетази, що порушує утворення нуклеїнових кислот мікробного агента і веде до його загибелі.

Триметоприм порушує активність ферменту дигідрофолатредуктази, блокуючи процеси побудови амінокислот. Триметоприм і сульфаметоксазол надають бактеріостатичну дію і потенціюють свою протимікробну активність, що підсилює антибактеріальні ефекти.

Препарат Бі-СепТ проявляє свою активність щодо кишкової палички, індолопозитивних штамів протея (P. mirabilis, vulgaris), клебсієли, ентеробактерій, бруцелл, шигел, стафілококів, стрептококів, гемофільної інфекції (H. ducreyi, influenzae), збудників малярії, збудників пневомоцітоза, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis. Не активний до вірусів і грибкових інфекцій.

Препарат Бі-СепТ швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. C_max спостерігається через 120 хвилин. Фармакологічна активність зберігається до 12 годин, шляхом постійних необхідних концентрацій в крові препарату. Зв'язок з альбуміном у триметоприма до 70%, сульфаметоксазола - до 44- 62%. Максимальні концентрації препарату спостерігаються в нирках, бронхіальному секреті, передміхуровій залозі, жовчі. Період напіввиведення - 10 годин. Метаболізується в печінці. Елімінується сечею.

Бі-сепТ от чого? Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату патогенними мікроорганізмами, у випадках, коли перевага від такого лікування перевищує можливий ризик; необхідно вирішити питання про те, чи можна застосовувати лише один антибактеріальний засіб.

Інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів: синусит, середній отит, гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, пневмонія (у тому числі спричинена Pneumocystis carinii), фарингіт, ангіна (при інфекціях, спричинених β-гемолітичними стрептококами групи А, частота ерадикації не цілком достатня).

Інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий і хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит, м’який шанкр.

Інфекції травного тракту: черевний тиф і паратиф, шигельози (спричинені чутливими штамами Shigella flexneri і Shigella sonnei, якщо показана антибактеріальна терапія), діарея «мандрівника», спричинена ентеротоксичними штамами Escherichia coli, холера (в доповнення до відновлення рідини і електролітів).

Інші бактеріальні інфекції: гострий і хронічний остеомієліт, бруцельоз, нокардіоз, актиномікоз, токсоплазмоз, південноамериканський бластомікоз.

Купити Бі-СепТ таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Підвищена чутливість до триметоприму і сульфаметоксазолу (включаючи сульфаніламідні похідні, протидіабетичні засоби сульфонілсечовини, а також тіазидні діуретики) та інших компонентів препарату.

• Гострий гепатит, порушення функції печінки, тяжка печінкова недостатність, включаючи діагностоване ушкодження паренхіми печінки, порфірія.
• Захворювання крові, порушення гемопоезу, тяжкі гематологічні порушення, мегалобластна анемія, спричинена дефіцитом фолієвої кислоти, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (загроза розвитку гемолізу).
• Тяжка ниркова недостатність, яка характеризується кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв, якщо немає можливості визначення концентрації лікарського засобу у плазмі крові (за винятком випадків проведення гемодіалізу).
• Препарат протипоказаний пацієнтам, які проходять курс хіміотерапії.
• Препарат не можна призначати у комбінації з дофетилідом.

Застереження і спеціальні заходи при застосуванні

Описано рідкісні випадки небезпечних для життя ускладнень, пов’язаних із застосуванням сульфаніламідів, у тому числі гострого некрозу печінки, апластичної анемії, агранулоцитозу, інших порушень складу крові і реакцій гіперчутливості з боку дихальної системи (інфільтрат у легенях).

Повідомлялося про появу небезпечних для життя шкірних реакцій: синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз – у зв’язку із застосуванням сульфаметоксазолу.

Слід повідомити пацієнтів щодо суб’єктивних та об’єктивних симптомів шкірних реакцій і необхідності ретельного спостереження. Найбільший ризик появи серйозних шкірних реакцій (синдрому Стівенса–Джонсона і токсичного епідермального некролізу) відзначається в перші тижні лікування.

Лікування препаратом БІ-СЕПТ-ФАРМАК® слід припинити у разі появи суб’єктивних або об’єктивних симптомів синдрому Стівенса–Джонсона або токсичного епідермального некролізу (таких як раптовий розвиток шкірних висипів, часто з пухирцями, або ураження слизових оболонок).

Найкращі результати в лікуванні синдрому Стівенса–Джонсона або токсичного епідермального некролізу спостерігаються, якщо проведено ранню діагностику і негайно припинено прийом препарату, який спричиняв цю реакцію. Негайна відміна препарату покращує прогноз.

Якщо під час лікування препаратом БІ-СЕПТ-ФАРМАК® у пацієнта спостерігається синдром Стівенcа–Джонсона або токсичний епідермальний некроліз, не слід у майбутньому призначати даний лікарський засіб.

При появі шкірного висипу або будь-якої іншої побічної реакції (включаючи біль у горлі, підвищену температуру тіла, біль у суглобах, блідість, пурпуру, жовтяницю, які не можуть бути пояснені іншими причинами) препарат слід відмінити. Кашель, задишка та розвиток легеневого інфільтрату можуть також бути ознаками реакції гіперчутливості. Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні препарату пацієнтам, в анамнезі яких зазначена тяжка алергічна реакція або бронхіальна астма.

Респіраторна токсичність

Під час лікування сульфаметоксазолом / триметопримом повідомлялося про дуже рідкісні важкі випадки респіраторної токсичності, що іноді переростала у гострий респіраторний дистрес-синдром (ГРДС). Виникнення легеневих проявів, таких як кашель, гарячка та задишка в поєднанні з рентгенологічними ознаками легеневих інфільтратів, і погіршення легеневої функції можуть бути попередніми ознаками ГРДС. За таких обставин застосування сульфаметоксазолу / триметоприму слід припинити та призначити відповідне лікування.

Окрім виняткових випадків, БІ-СЕПТ-ФАРМАК® не слід призначати пацієнтам із серйозними стійкими змінами клітинного складу крові. Час від часу препарат застосовували пацієнтам, які отримували цитотоксичні засоби для лікування лейкемії, при цьому не спостерігалось ніяких ознак побічних ефектів з боку кісткового мозку або периферичної крові.

Зважаючи на ймовірність гемолізу, БІ-СЕПТ-ФАРМАК® не слід призначати пацієнтам із деякими гемоглобінопатіями (Hb-Цюріх, Hb-Кельн), за винятком випадків нагальної потреби і тільки у мінімальних дозах.

Гемофагоцитарний лімфогістіоцитоз (ГЛГ)

Дуже рідко повідомлялося про випадки виникнення гемофагоцитарного лімфогістіоцитозу у пацієнтів, які отримували сульфаметоксазол / триметоприм. Гемофагоцитарний лімфогістіоцитоз (ГЛГ) – це небезпечний для життя синдром патологічної імунної активації, що характеризується клінічними ознаками та симптомами надмірного системного запалення (такими як гарячка, гепатоспленомегалія, гіпертригліцеридемія, гіпофібриногенемія, високий рівень феритину в сироватці крові, цитопенія та гемофагоцитоз). Пацієнтів, у яких розвиваються ранні прояви патологічної імунної активації, слід негайно обстежити. Якщо діагноз гемофагоцитарний лімфогістіоцитоз встановлений, лікування сульфаметоксазолом / триметопримом слід припинити.

Тривале лікування препаратом не рекомендовано. Лікування пацієнтів літнього віку не повинно бути тривалим. У пацієнтів літнього віку при лікуванні препаратом БІ‑СЕПТ‑ФАРМАК® збільшується ризик ушкодження нирок або печінки, тяжких шкірних реакцій, пригнічення функції кісткового мозку (включаючи утворення кров’яних тілець), а також тромбоцитопенії з пурпурою або без. Одночасне застосування діуретиків підвищує ризик кровотеч.

Застосування ко-тримоксазолу при стрептококовому фарингіті відносно часто закінчується незадовільним результатом, оскільки не вдається елімінувати бактерії. Ko-тримоксазол не призначений для лікування фарингіту і тонзиліту стрептококової етіології.

Триметоприм порушує обмін фенілаланіну, але при відповідній дієті не впливає на стан хворих на фенілкетонурію.

Як і при призначенні будь-яких сульфонамідів, необхідно бути обережним з хворими на порфірію та порушенням функції щитовидної залози. Пацієнти, для обміну речовин яких характерне повільне ацетилювання, більш схильні до розвитку ідіосинкразії до сульфонамідів.

Слід обережно застосовувати БІ-СЕПТ-ФАРМАК® при лікуванні пацієнтів з недостатньою функцією печінки або нирок, нестачею фолієвої кислоти (наприклад пацієнтів літнього віку, хворих на алкоголізм, пацієнтів, які лікуються протисудомними препаратами, пацієнтів із синдромом зниженого всмоктування або пацієнтів, які недоїдають) та при порушенні кровотворення. Пацієнтам літнього віку, а також пацієнтам з імовірним дефіцитом фолієвої кислоти під час лікування препаратом слід розглянути питання про додаткове призначення фолієвої кислоти.

Для попередження кристалурії і закупорювання канальців нирок пацієнти повинні споживати достатню кількість рідини (принаймні 1,5 л на добу). Ризик кристалурії підвищується при порушенні харчування.

При більш тривалому лікуванні необхідно ретельно контролювати картину крові, функцію печінки і нирок. Для послаблення гематологічних ефектів під час лікування можна додавати фолієву кислоту (5–10 мг/добу) без ризику будь-якого зменшення антибактеріальних ефектів препарату.

Слід дотримуватись обережності при призначенні препарату БІ-СЕПТ-ФАРМАК® пацієнтам з розумовою відсталістю, пов’язаною з Х-хромосомою, оскільки дефіцит фолієвої кислоти може призвести до загострення психомоторних розладів, пов’язаних із захворюванням.

У хворих на СНІД, що застосовують БІ-СЕПТ-ФАРМАК® у зв’язку з пневмоцистним зараженням, частіше виникають такі симптоми: висип, пропасниця, лейкопенія, збільшення рівнів амінотрансфераз, гіперкаліємія та гіпонатріємія.

Під час лікування необхідно уникати прямого сонячного опромінювання або використовувати захисний одяг і/або фотозахисні препарати під час лікування у зв’язку з фоточутливістю.

Під час прийому ко-тримоксазолу (так само, як і під час прийому інших антибактеріальних засобів) може розвинутися псевдомембранозний коліт.

Характер перебігу хвороби може бути від легкого до загрозливого для життя. Тому велику роль відіграє правильна діагностика цього захворювання у пацієнтів, у яких у ході застосування антибактеріального лікарського засобу з’явилася діарея. Лікування антибактеріальними засобами впливає на зміну фізіологічної флори ободової кишки і може спричиняти надмірне збільшення кількості анаеробних паличок. Токсини, які продукують Clostridium difficile, є однією з головних причин розвитку коліту.

У разі легкого перебігу псевдомембранозного коліту зазвичай достатнім є припинення прийому лікарського засобу. У випадках середньої тяжкості та тяжких випадках пацієнтам необхідно ввести рідину, електроліти, білок і антибактеріальні засоби, активні щодо Clostridium difficile (метронідазол або ванкоміцин). Не слід вводити лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, або інші протидіарейні препарати.

Тривале лікування може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів та грибів. У разі суперінфекції слід негайно розпочати відповідне лікування.

Вплив на результати лабораторних досліджень. Триметоприм може впливати на результати визначення концентрації метотрексату у сироватці крові ензиматичним методом, але не впливає на них при радіоімунологічному методі визначення.

Ко-тримоксазол може підвищувати приблизно на 10% результати тесту Яффе з основним пікратом на креатинін.

Оскільки до складу допоміжних речовин входить лактози моногідрат, пацієнтам із рідкісною непереносимістю галактози, недостатністю в організмі лактази, синдромом мальабсорбції глюкози і галактози не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

БІ-СЕПТ-ФАРМАК® не можна застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не зумовлює зниження психофізичної активності та здатності керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.

Якщо під час лікування розвиваються побічні ефекти з боку нервової системи (запаморочення, головний біль, судоми, нервозність, відчуття втоми), що може зумовити зниження швидкості психомоторних реакцій, слід уникати керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.

Дорослі і діти віком від 12 років. Звичайна початкова доза становить 2 таблетки 2 рази на добу (вранці та ввечері). Таблетки слід приймати після їди, запиваючи великою кількістю рідини. При тяжких інфекціях можна призначати вищі добові дози – до 3 таблеток 2 рази на добу. Для підтримувальної терапії тривалістю більше 14 днів рекомендується приймати по 1 таблетці 2 рази на добу.

Діти 6–12 років. Рекомендована добова доза для дітей становить 6 мг триметоприму та 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла. Цю дозу слід розподілити на два прийоми.

Рекомендована добова доза для дітей віком від 6 до 12 років становить 1 таблетку 2 рази на добу. Дітям віком до 6 років рекомендується призначати інші лікарські форми препарату.

Тривалість курсу лікування: при гострих інфекціях, за винятком гонореї, лікування має тривати щонайменше 5 діб або ще 2 дні після зникнення симптомів захворювання. Триденний курс лікування може бути достатнім для жінок з неускладненим гострим циститом. Однак дітям при цьому захворюванні рекомендується застосовувати препарат протягом 5–7 днів.

При гострому бруцельозі тривалість лікування має становити не менше 4 тижнів, а при нокардіозі – навіть більше (по 6–8 таблеток протягом 3 місяців).

Для профілактики та лікування токсоплазмозу (Toxoplasmosis): можна застосовувати схему дозування для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii.

При неускладненій гонореї можливий одноденний курс лікування – по 5 таблеток 2 рази на добу (вранці та ввечері) або дводенний курс лікування – по 4 таблетки 2 рази на добу.

Для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis cariniі, рекомендована добова доза становить 20 мг триметоприму та 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла (15–16 таблеток). Цю дозу слід розподіляти на 2 або більше прийомів, а лікування продовжувати протягом 14–21 дня.

Для профілактики пневмонії, спричиненої Pneumocystis cariniі, рекомендована доза для дорослих становить 2 таблетки 1 раз на добу або 2 таблетки через день, або 2 таблетки 2 рази на добу протягом періоду підвищеного ризику інфекції.

Для профілактики дітям звичайну терапевтичну дозу, розраховану на основі віку дитини і маси тіла, застосовувати 1 раз на добу або 3 рази на тиждень 3 дні підряд. Ця доза відповідає приблизно 150 мг/м² триметоприму і 750 мг/м² сульфаметоксазолу. Максимальні добові дози триметоприму і сульфаметоксазолу становлять 320 мг і 1600 мг відповідно.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнтам із порушенням функції нирок дозу можна підбирати за такою схемою (дорослі і діти віком від 12 років):

Вимірювання плазмової концентрації сульфаметоксазолу рекомендується проводити через 2–3 дні лікування (через 12 годин після прийому препарату). Якщо плазмова концентрація сульфаметоксазолу досягає 150 мкг/мл, лікування слід призупинити до того часу, поки концентрація сульфаметоксазолу не зменшиться до 120 мкг/мл.

Пацієнти, яким регулярно проводиться гемодіаліз, повинні отримувати 50% від звичайної дози препарату перед гемодіалізом і 50% дози після закінчення цієї процедури. Гемодіаліз триває 4 години, протягом яких з організму виводиться 44% триметоприму і 57% сульфаметоксазолу. Препарат не рекомендується застосовувати у дні, коли гемодіаліз не проводиться.

З особливою обережністю слід застосовувати БІ-СЕПТ-ФАРМАК^® пацієнтам літнього віку, оскільки у цієї категорії пацієнтів частіше розвиваються побічні реакції, особливо в осіб з нирковою або печінковою недостатністю або при супутньому застосуванні інших лікарських засобів.

Діти

Препарат застосовувати для лікування дітей віком від 6 років. Дітям до 6 років за необхідності застосовувати інші лікарські форми препарату (суспензія).

Актуальна ціна на антибіотик вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат добре переноситься при лікуванні. Можливі негативні реакції, які найбільш часто спостерігаються при використанні Бі-сепТу - диспепсичні прояви. При індивідуальній непереносимості розвиваються алергічні реакції за типом кропив'янки, свербежу, еритеми. Спостерігалися випадки псевдомембранозного коліту, запалення підшлункової залози та печінки, запальні процеси по типу артралгій або міалгій, явища тромбофлебіту.

У дуже рідкісних випадках виникали гострий некроз печінки, синдром Лайєла, алергічна пурпура, апластична або гемолітична анемія, агранулоцитоз, пригнічення функціонального стану кісткового мозку.
Препарат здатний провокувати явища гіпоглікемії, порушень функції нирок, розвиток інтерстиціального нефриту, явищ невриту, тремору або головного болю.
Поодинокі реакції фотосенсибілізації.

Нестероїдні протизапальні засоби, протидіабетичні похідні сульфонілсечовини, дифенін, непрямі антикоагулянти, барбітурати посилюють ризик виникнення побічних ефектів.

Аскорбінова кислота підвищує кристалурію.

У пацієнтів, які застосовують БІ-СЕПТ-ФАРМАК® і циклоспорини після пересадки нирки, може спостерігатись оборотне погіршення функції нирок, що проявляється підвищенням рівня креатиніну та, вірогідно, зумовлено дією триметоприму.

Триметоприм має незначну спорідненість із людською дегідрофолатною редуктазою, але може підвищити токсичність метотрексату, особливо в присутності інших факторів ризику: літній вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок, пригнічення кісткового мозку. Така побічна дія препарату може проявитися особливо тоді, коли метотрексат застосовується у великій дозі. Рекомендується лікувати таких пацієнтів фолієвою кислотою або фолінатом кальцію, щоб запобігти впливу на гемопоез.

У пацієнтів, які застосовують триметоприм і метотрексат, були описані випадки панцитопенії.

Ко-тримоксазол збільшує концентрацію вільної фракції метотрексату у сироватці крові за рахунок витіснення його зі зв’язків з білками крові.

БІ-СЕПТ-ФАРМАК® може потенціювати дію пероральних гіпоглікемічних засобів, похідних сульфонілсечовини, що зумовлює підвищення ризику розвитку гіпоглікемії.

При одночасному прийомі варфарину або інших антикоагулянтів БІ-СЕПТ-ФАРМАК® може збільшувати протромбіновий час, що потребує зменшення дози цих лікарських засобів. У таких випадках необхідно повторно визначити час згортання крові.

У пацієнтів, які застосовують індометацин, може збільшуватись концентрація сульфаметоксазолу в крові. Описано один випадок токсичного делірію після одночасного прийому препарата БІ-СЕПТ-ФАРМАК® і амантадину.

Триметоприм не можна застосовувати разом з дофетилідом. Призначення триметоприму 260 мг та сульфаметоксазолу 800 мг двічі на добу у комбінації з дофетилідом 500 мг двічі на добу протягом 4 днів спричиняє підвищення максимальної концентрації дофетиліду, що призводить до серйозних вентрикулярних аритмій.

У пацієнтів літнього віку поєднання ко-тримоксазолу з деякими сечогінними препаратами, особливо тіазидами, збільшує ризик тромбоцитопенії.

Ко-тримоксазол може підвищувати концентрацію дигоксину в сироватці крові, особливо у пацієнтів літнього віку.

При одночасному застосуванні препарату з трициклічними антидепресантами знижується активність останніх.

Препарат знижує надійність пероральної контрацепції, тому необхідно радити пацієнткам вживати додаткових протизаплідних заходів під час лікування препаратом БІ‑СЕПТ‑ФАРМАК®.

Препарат гальмує метаболізм фенітоїну: в осіб, які застосовують обидва препарати, тривалість періоду напіввиведення фенітоїну збільшується приблизно на 39%, а кліренс фенітоїну знижується приблизно на 27%.

При одночасному призначенні препарату з піриметаміном, який застосовують для профілактики малярії в дозі вище 25 мг/тиждень, у пацієнтів може розвинутися мегалобластна анемія.

У разі використання високих доз препарату можливий розвиток диспепсичних явищ, головного болю, схильності до втрат свідомості на тлі запаморочення, сонливість.

З метою надання першої медичної допомоги вдаються до призначення промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії.

При тривалому використанні високих доз Бі-сепТу спостерігаються явища гноблення процесів формування кров'яних тілець аж до лейко- і тромбоцитопенії.

Температурний режим від 15 до 25 градусів Цельсія. Рекомендовано зберігання в сухому, недосяжному для дітей місці. 

Актуальна ціна на таблетки Бі-СепТ Фармак 480 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Інструкція для Бі-СепТ, а також інформація «Бі-СепТ при циститі» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Sulfamethoxazole and Trimethoprim (Oral Route) / mayoclinic.org;
• Trimethoprim Sulfamethoxazole / ncbi.nlm.nih.gov.