Би-сепТ

Таблетки Би-сепТ по 480 мг в блистерах №20.

1 блистер в упаковке картонной.

Действующее вещество – сульфаметоксазол и триметоприм.

1 таблетка содержит сулфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натрия лаурилсульфат; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат.

Би-сепТ относится к комбинированным средствам с противомикробным действием.
Противомикробное действие сульфаметоксазола основано на антагонизме с парааминобензойной кислотой, которую синтезируют микробы. Препарат избирательно ингибирует ее включение в дигидрофолиевую кислоту и угнетают синтез дигидроптероатсинтетазы, что нарушает образование нуклеиновых кислот микробного агента и ведет к его гибели.

Триметоприм нарушает активность фермента дигидрофолатредуктазы, блокируя процессы построения аминокислот. Триметоприм и сульфаметоксазол оказывают бактериостатическое действие и потенцируют свою противомикробную активность, что усиливает антибактериальные эффекты.

Препарат бисепт проявляет свою активность по отношению к кишечной палочке, индоло (+) штаммов протея (P. mirabilis, vulgaris), клебсиеллы, энтеробактеров, бруцелл, шигелл, стафилококков, стрептококков, гемофильной инфекции (H. ducreyi, influenzae), возбудителей малярии, возбудителей пневомоцитоза, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis. Не активен к вирусам и грибковым инфекциям.

Препарат би септ быстро абсорбируется из ЖКТ. С мах наблюдается спустя 120 минут. Фармакологическая активность сохраняется до 12 часов, за счет постоянных необходимых концентраций в крови препарата. Связь с альбумином у триметоприма до 70%, сульфаметоксазола – до 44- 62%. Максимальные концентрации препарата наблюдаются в почках, бронхиальном секрете, предстательной железе, желчи. Период полувыведения - 10 часов. Метаболизируется в печени. Элиминируется с мочой.

Би-сепТ от чего? Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случаях, когда польза от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, можно ли применять только одно антибактериальное средство.

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: синусит, средний отит, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточна).

Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея «путешественника», вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.

Купить Би-сепТ таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.

Повышенная чувствительность к триметоприму и сульфаметоксазолу (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.

Острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностированное повреждение паренхимы печени, порфирия.

Заболевания крови, нарушение гемопоэза, тяжелые гематологические нарушения, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза развития гемолиза).

Тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа).

Препарат противопоказан пациентам, проходящим курс химиотерапии.

Препарат нельзя назначать в комбинации с дофетилидом.

Предостережения и специальные меры при применении

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).

Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций: синдрома Стивенса–Джонсона и токсического эпидермального некролиза – в связи с применением сульфаметоксазола.

Следует сообщить пациентам о субъективных и объективных симптомах кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдрома Стивенса–Джонсона и токсического эпидермального некролиза) отмечается в первые недели лечения.

Лечение препаратом БИ-СЕПТ-ФАРМАК® следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса–Джонсона или токсического эпидермального некролиза (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками, или поражение слизистых оболочек).

Наилучшие результаты в лечении синдрома Стивенса–Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдаются, если проведена ранняя диагностика и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.

Если во время лечения препаратом БИ-СЕПТ-ФАРМАК® у пациента наблюдается синдром Стивенса–Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данное лекарственное средство.

При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпуру, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата также могут быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.

Респираторная токсичность

Во время лечения сульфаметоксазолом / триметопримом сообщалось об очень редких тяжелых случаях респираторной токсичности, которая иногда перерастала в острый респираторный дистресс-синдром (ОРДС). Возникновение легочных проявлений, таких как кашель, лихорадка и одышка в сочетании с рентгенологическими признаками легочных инфильтратов, и ухудшение легочной функции могут быть предварительными признаками ОРДС. При таких обстоятельствах применение сульфаметоксазола / триметоприма следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Кроме исключительных случаев, БИ-СЕПТ-ФАРМАК® не следует назначать пациентам с серьезными стойкими изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, получавшим цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, БИ-СЕПТ-ФАРМАК® не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев неотложной необходимости и только в минимальных дозах.

Гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз (ГЛГ)

Очень редко сообщалось о случаях возникновения гемофагоцитарного лимфогистиоцитоза у пациентов, получавших сульфаметоксазол / триметоприм. Гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз (ГЛГ) – это опасный для жизни синдром патологической иммунной активации, характеризующийся клиническими признаками и симптомами чрезмерного системного воспаления (такими как лихорадка, гепатоспленомегалия, гипертриглицеридемия, гипофибриногенемия, высокий уровень ферритина в сыворотке крови, цитопения и гемофагоцитоз). Пациентов, у которых развиваются ранние проявления патологической иммунной активации, следует немедленно обследовать. Если диагноз гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз установлен, лечение сульфаметоксазолом / триметопримом следует прекратить.

Длительное лечение препаратом не рекомендуется. Лечение пациентов пожилого возраста не должно быть длительным. У пациентов пожилого возраста при лечении препаратом БИ-СЕПТ-ФАРМАК® увеличивается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопении с пурпурой или без. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии. Ко-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у больных порфирией и нарушением функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Следует осторожно применять БИ-СЕПТ-ФАРМАК® при лечении пациентов с недостаточной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, пациентов, которые лечатся противосудорожными препаратами, пациентов с синдромом пониженного всасывания или пациентов, которые недоедают) и при нарушении кроветворения. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с вероятным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения препаратом следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Для предупреждения кристаллурии и закупоривания канальцев почек пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости (по крайней мере 1,5 л в сутки). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических эффектов во время лечения можно добавлять фолиевую кислоту (5–10 мг/сут) без риска какого-либо уменьшения антибактериальных эффектов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата БИ-СЕПТ-ФАРМАК® пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

У больных СПИДом, применяющих БИ-СЕПТ-ФАРМАК® в связи с пневмоцистным заражением, чаще возникают следующие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения или использовать защитную одежду и/или фотозащитные препараты во время лечения в связи с фоточувствительностью.

Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит.

Характер течения болезни может быть от легкого до угрожающего жизни. Поэтому большую роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, которые продуцируют Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточным является прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активные в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, угнетающие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическом методе определения.

Ко-тримоксазол может повышать приблизительно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Поскольку в состав вспомогательных веществ входит лактозы моногидрат, пациентам с редкой непереносимостью галактозы, недостаточностью в организме лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

БИ-СЕПТ-ФАРМАК® нельзя применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может обусловить снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Обычная начальная доза составляет 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером). Таблетки следует принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы – до 3 таблеток 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии продолжительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Дети 6–12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует распределить на два приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку 2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата.

Продолжительность курса лечения: при острых инфекциях, за исключением гонореи, лечение должно продолжаться не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5–7 дней.

При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе – даже больше (по 6–8 таблеток в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis): можно применять схему дозирования для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii.

При неосложненной гонорее возможен однодневный курс лечения – по 5 таблеток 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения – по 4 таблетки 2 раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis cariniі, рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15–16 таблеток). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14–21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis cariniі, рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таблетки 1 раз в сутки или 2 таблетки через день, или 2 таблетки 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, применять 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует приблизительно 150 мг/м² триметоприма и 750 мг/м² сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушением функции почек дозу можно подбирать по следующей схеме (взрослые и дети в возрасте от 12 лет):

Измерение плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2–3 дня лечения (через 12 часов после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг/мл, лечение следует приостановить до того времени, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг/мл.

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ, должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и 50% дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4 часа, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует применять БИ-СЕПТ-ФАРМАК^® пациентам пожилого возраста, поскольку у этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при сопутствующем применении других лекарственных средств.

Дети

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости применять другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Актуальная цена на антибиотик указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Препарат хорошо переносится при лечении. Возможные негативные реакции, которые наиболее часто наблюдаются при использовании Би-сепТа – диспепсические проявления. При индивидуальной непереносимости развиваются аллергические реакции по типу крапивницы, зуда, эритемы. Наблюдались случаи псевдомембранозного колита, воспаления поджелудочной железы и печени, воспалительные процессы по типу артралгий или миалгий, явления тромбофлебита.

В очень редких случаях возникали острый некроз печени, синдром Лайела, аллергическая пурпура, апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, угнетение функционального состояния костного мозга.
Препарат способен провоцировать явления гипогликемии, нарушений функции почек, развитие интерстициального нефрита, явлений неврита, тремора или головной боли.
Отмечены единичные реакции фотосенсибилизации.

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.

Аскорбиновая кислота повышает кристаллурию.

У пациентов, применяющих БИ-СЕПТ-ФАРМАК® и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловленное действием триметоприма.

Триметоприм имеет незначительное сродство с человеческой дегидрофолатной редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно при наличии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такое побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяется в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.

У пациентов, применяющих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Ко-тримоксазол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет вытеснения его из связей с белками крови.

БИ-СЕПТ-ФАРМАК® может потенцировать действие пероральных гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины, что обусловливает повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов БИ-СЕПТ-ФАРМАК® может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

У пациентов, применяющих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема препарата БИ-СЕПТ-ФАРМАК® и амантадина.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилидом. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в сутки в комбинации с дофетилидом 500 мг дважды в сутки в течение 4 дней вызывает повышение максимальной концентрации дофетилида, что приводит к серьезным вентрикулярным аритмиям.

У пациентов пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.

Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.

Препарат снижает надежность пероральной контрацепции, поэтому необходимо советовать пациенткам применять дополнительные противозачаточные меры во время лечения препаратом БИ-СЕПТ-ФАРМАК®.

Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, применяющих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а клиренс фенитоина снижается приблизительно на 27%.

При одновременном назначении препарата с пириметамином, который применяют для профилактики малярии в дозе выше 25 мг/неделю, у пациентов может развиться мегалобластная анемия.

В случае использования высоких доз препарата возможно развитие диспепсических явлений, головной боли, склонности к потерям сознания на фоне головокружения, сонливость.

С целью оказания первой медицинской помощи прибегают к назначению промывания желудка и проведению симптоматической терапии.

При длительном использовании высоких доз Би-сепТа наблюдаются явления угнетения процессов формирования кровяных телец вплоть до лейко- и тромбоцитопении.

Температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия. Рекомендовано хранение в сухом, трудно досягаемом для детей месте. 

Актуальная цена на таблетки Би-сепТ Фармак 480 указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Инструкция для Би-сепТ, а также информация «Би септ при цистите» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Sulfamethoxazole and Trimethoprim (Oral Route) / mayoclinic.org;
• Trimethoprim Sulfamethoxazole / ncbi.nlm.nih.gov.