Бензилпеніцилін

склад:

• діюча речовина: benzylpenicillin;

  1 флакон містить бензилпеніциліну натрієвої солі стерильної – 500 000 ОД або 1 000 000 ОД.

Форма випуску:

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Бензилпеніцилін - антибіотик природного походження, що має виражені бактерицидні властивості. Він ефективний проти широкого спектра інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами. У медичній практиці застосовується при захворюваннях дихальних шляхів (ангіна, пневмонія, гнійний плеврит), інфекціях ЛОР-органів, сечостатевої системи (сифіліс, гонорея, цистит), шкірних та очних хворобах, а також при менінгіті, сепсисі та інших важких станах.

Препарат часто призначають у комбінації з іншими антибіотиками для посилення впливу на збудників та запобігання розвитку стійкості. Важливо точно визначити тип збудника за допомогою лабораторних досліджень, щоб співвідношення користі та ризику відповідало клінічній картині.

Харчування та загальне споживання рідини також можуть вплинути на ефективність лікування. Неправильне застосування препарату може призвести до зниження ефективності та підвищення ризику ускладнень. Таким чином, дотримання лікарських рекомендацій допомагає успішно лікувати навіть тяжкі інфекційні хвороби.

Фармакодинаміка

Бензилпенициллин має бактерицидну дію. Механізм дії: препарат перешкоджає утворенню пептидних зв'язків шляхом інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що призводить до лізису бактеріальних клітин, що діляться.

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., В тому числі S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, деяких грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаеробних спороутворюючих паличок, а також Actinomeces spp ., Spirochaetaceae.

Препарат неактивний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів. Руйнується пеніциліназою.

За останні роки відзначається зміна чутливості гонококів, гемолітичних стрептококів, стафілококів і пневмококів до бензилпеніциліну.

Фармакокінетика

При в/м введенні Cmax препарату в крові досягається через 30-60 хв; через 3-4 години після одноразової ін'єкції в крові визначають слідові концентрації антибіотика. При п / к введенні швидкість всмоктування менш постійна, звичайно Cmax в крові спостерігається через 60 хв. Концентрація і тривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові залежать від введеної дози. Зв'язування з білками крові на 60%. Антибіотик добре проникає в органи, тканини та рідини організму, за винятком ліквору, тканини ока і простати, але при запаленні оболонок мозку його концентрація в спинномозковій рідині підвищується. T½ становить 30-60 хв, при порушенні функції нирок - 4-10 год, а при одночасному порушенні функції печінки та нирок - до 16-30 год. З організму швидко виводиться через нирки шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції в незмінному вигляді. У незначній кількості екскретується зі слиною, потом, молоком, жовчю. Не володіє кумулятивним ефектом.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (вуха, горла, носа): ангіна, пневмонія, гнійний плеврит, дифтерія, скарлатина, актиномікоз легень; інфекції сечостатевої системи: цистит, сифіліс, гонорея, кольпіт, ендоцервіцит, ендометрит, аднексит, сальпінгоофорит; інфекції органу зору: кон'юнктивіт, блефарит, дакріоцистит; гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин; септичний ендокардит, сепсис; остеомієліт; ранові інфекції; рожа; сибірська виразка; менінгіт; перитоніт; інфекції жовчовивідних шляхів.

Купити Бензилпеніцилін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Лікарський засіб вводити внутрішньом’язово, підшкірно, внутрішньовенно (струминно або краплинно), інтратекально, у порожнини організму. Найпоширеніший внутрішньом’язовий шлях введення.

Внутрішньовенно: при інфекціях середньої тяжкості разова доза препарату для дорослих становить зазвичай 250 000–500 000 ОД, добова – 1 000 000–2 000 000 ОД, при тяжких інфекціях вводити до 10 000 000–20 000 000 ОД на добу, при газовій гангрені – до 40 000 000–60 000 000 ОД. Зазвичай добова доза для дітей віком до 1 року становить 50 000–100 000 ОД/кг, віком від 1 року – 50 000 ОД/кг, при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000–300 000 ОД/кг, за життєвими показаннями – до 500 000 ОД/кг. Кратність введення препарату – 4–6 разів на добу. Розчин Бензилпеніциліну готувати безпосередньо перед його застосуванням. Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу (1 000 000–2 000 000 ОД) препарату розчинити у 5–10 мл стерильної води для ін'єкцій або у 0,9 % розчину натрію хлориду і вводити повільно протягом 3–5 хвилин. Для внутрішньовенного краплинного введення 2 000 000–5 000 000 ОД антибіотика розчиняти у 100–200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози і вводити зі швидкістю 60–80 крапель за 1 хвилину.

Внутрішньовенно препарат вводити 1–2 рази на добу, поєднуючи з внутрішньом’язовими введеннями.

Внутрішньом’язово: при інфекціях середньої тяжкості разова доза препарату для дорослих становить зазвичай 250 000–500 000 ОД, добова – 1 000 000–2 000 000 ОД, при тяжких інфекціях вводити до 10 000 000–20 000 000 ОД на добу, при газовій гангрені – до 40 000 000–60 000 000 ОД. Зазвичай добова доза для дітей віком до 1 року становить 50 000–100 000 ОД/кг, віком від 1 року – 50 000 ОД/кг, при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000–300 000 ОД/кг, за життєвими показаннями – до 500 000 ОД/кг. Кратність введення препарату – 4–6 разів на добу. Для внутрішньом’язового введення додавати до вмісту флакона 1–3 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду, або 0,5 % розчину новокаїну. Розчин, що утворився, вводити глибоко у м'яз у верхній зовнішній квадрант сідниці.

Підшкірно: Бензилпеніцилін застосувати для обколювання інфільтратів у концентрації 100 000–200 000 ОД у 1 мл 0,25–0,5 % розчину новокаїну. У порожнини (черевну, плевральну) розчин Бензилпеніциліну дорослим вводити у концентрації 10 000–20 000 ОД в 1 мл, дітям – 2 000– 5 000 ОД у 1 мл. Розчиняти у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9 % розчині натрію хлориду. Тривалість лікування – 5–7 днів з наступним переходом на внутрішньом’язове введення.

Інтратекально: препарат вводити при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку, мозкових оболонок. Дорослим призначати у дозі 5 000–10 000 ОД, дітям віком від 1 року – 2 000–5 000 ОД, вводити повільно – 1 мл за хвилину 1 раз на добу. Препарат розводити у стерильній воді для ін’єкцій або у 0,9 % розчині натрію хлориду із розрахунку 1 000 ОД у 1 мл. Перед ін'єкцією зі спинномозкового каналу видалити 5–10 мл спинномозкової рідини і додати її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Ін’єкції повторювати протягом 2–3 днів, після чого переходити на внутрішньом’язове введення.

Лікування хворих на сифіліс, гонорею проводити за спеціально розробленими схемами. Залежно від форми та тяжкості захворювання, Бензилпеніцилін застосовувати від 7–10 днів до 2 місяців і більше (сепсис, септичний ендокардит).

Підвищена чутливість до бензилпеніциліну і до інших β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів); БА; Сінна гарячка; кропив'янка та інші алергічні захворювання; епілепсія (для ендолюмбального введення); період годування груддю.

Реакції гіперчутливості: шкірний висип, свербіж, лихоманка, озноб, біль у суглобах, набряки, кропив'янка, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк Квінке, анафілактичний шок.

• З боку органів дихання: бронхоспазм.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах. Ендолюмбальне введення може викликати нейротоксикоз (нудота, блювота, симптоми менінгізму, судоми).

• Шлунково-кишковий тракт: нудота, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки.
• З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит.
• З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, порушення насосної функції міокарда.
• З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Інші: в ослаблених хворих, новонароджених, осіб похилого віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, викликана стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу, може виникнути реакція Яриша - Герксгеймера як наслідок бактеріолізу.

Перед початком лікування пацієнта необхідно перевірити на гіперчутливість. Після обстеження і введення препарату протягом 30 хв слід бути готовим до введення адреналіну. Пацієнта слід попередити щодо можливості виникнення алергічних реакцій, і при необхідності повідомляти про них лікаря. Тим, у кого розвинулися алергічні реакції на препарат, слід припинити лікування і призначити симптоматичну терапію адреналіном, антигістамінними препаратами та кортикостероїдами.

Розчини бензилпеніциліну езистентності збудників до препарату його замінюють іншими антибіотиками. У разі, якщо ефект від застосування препарату відсутній через 3-5 днів після початку лікування, необхідно перейти до застосування інших антибіотиків або поєднувати Бензилпеніцилін з іншими антибіотиками або синтетичними хіміотерапевтичними засобами. При цьому слід враховувати можливість збільшення вираженості побічних реакцій. Для пацієнтів віком> 60 років і вагітних не рекомендується призначати препарат у високих дозах (> 10 млн ОД / добу). При тривалому лікуванні слід контролювати електролітний баланс, формулу крові та функцію нирок. З особливою обережністю препарат слід застосовувати у дітей грудного віку, пацієнтів з сифілісом, важкої кардіоміопатією, алергічним діатезом, БА, гіповолемією, епілепсією, пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки, а також хворим на цукровий діабет. У хворих з відомою гіперчутливістю до цефалоспоринів можлива перехресна алергія.

Тривала тяжка діарея може викликати підозру щодо розвитку псевдомембранозного коліту. Цей стан є небезпечним для життя, тому препарат необхідно терміново скасувати з подальшим комплексним лікуванням.

При розчиненні Бензилпеніциліну в розчині прокаїну може утворюватись мутний розчин внаслідок утворення прокаїнової солі бензилпеніциліну, що не є перешкодою для в/м введення препарату.

Несумісність. Бензилпеніцилін неприпустимо змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

Препарат несумісний з іонами металів і симпатомиметическими амінами.

Період вагітності та годування груддю

Застосування в період вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

 Препарат дозволено застосовувати з народження (з обережністю до 2 років). Крім того, інструкція зазначає, що немовлятам варто надавати перевагу в/в введенню через ризик місцевих реакцій при в/м введенні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з іншими складними механізмами.

Слід уникати одночасного застосування з хлорамфеніколом, еритроміцином, тетрацикліном, сульфаніламідами», оскільки бактеріостатичні засоби послаблюють дію бактерицидного пеніциліну.

Ефект препарату знижують бактеріостатичні лікарські засоби (хлорамфенікол), а підвищують його активність інгібітори бета-лактамаз. Не рекомендується поєднувати бензилпеніцилін з НПЗП, етинілестрадіолом, препарат підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів. Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, НПЗП блокують канальцеву секрецію, внаслідок чого підвищується концентрація бензилпеніциліну в плазмі крові, збільшується його T½ і зростає ризик токсичної дії.

При одночасному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку шкірного висипу.

Бензилпеніцилін знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату, може зменшувати ефект пероральних контрацептивів.

Проявляється токсичною дією на ЦНС (частіше при ендолюмбальному введенні). Виникає рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювота, судоми, біль у м'язах, біль у суглобах, симптоми менингизма, кома. У таких випадках введення препарату слід припинити.

Лікування симптоматичне, яке включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділити водно-електролітному балансу.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 20 °C.

Актуальна ціна на Бензилпеніцилін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Бензилпеніцилін інструкція, а також інформація «Бензилпеніцилін як розводити», «Бензилпеніцилін для чого» та «Бензилпеніцилін рецепт» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Benzathine benzylpenicillin / drugbank.com;
• Benzathine benzylpenicillin article / pubmed.ncbi.nlm.nih.gov.