Азептил

Склад

Діюча речовина: транексамова кислота

5 мл розчину (1 ампула) містить транексамовой кислоти 500 мг

Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

За 5 мл розчину в ампулах. За 5 ампул у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Антіфібролітічное засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) і його перетворення в фібринолізин (плазмін). Має місцеву і системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протизапальну, протиалергічну, протиінфекційне і протипухлинну дію. Експериментально підтверджена власна анальгетическое активність транексамовой кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика

Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової) проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється в спермі, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу - 9-12 л. З білками плазми (профібринолізином) поєднується менше 3%.

Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається 17 годин, в плазмі - до 7-8 годин. Метаболізується незначна частина. Крива "концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення в термінальній фазі - 2:00. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л / год).

Виводиться нирками (основний шлях - клубочковоїфільтрації): близько 95% в незміненому вигляді протягом перших 12.00.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти (N-ацетильований та дезамінованій).

При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

• Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операцій і в післяопераційному періоді, післяпологова кровотеча, ручне відділення посліду, відшарування хоріона, кровотеча при вагітності, злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура , лейкози, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою), так і місцевого (маткова, носове, легенева, шлунково-кишкова кровотеча, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у хворих з геморагічним діатезом).
• Оперативні втручання на сечовому міхурі.
• Хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий і середньої тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани).

• Підвищена чутливість до препарату
• субарахноїдальний крововилив
• ниркова недостатність
• коагулопатия внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗК-синдром) без значної активації фібринолізу
• гострий артеріальний або венозний тромбоз
• судоми в анамнезі
• фибринолитические стану після коагулопатии внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострому важкому кровотечі
• інтратекальні та внутрішньошлуночкові аплікації (небезпека набряку мозку і судом)
• порушення сприйняття кольорів
• макроскопічна гематурія
• високий ризик тромбоутворення
• тромбофлебіт
• інфаркт міокарда.

Внутрішньовенно (крапельно, струменево).

Режим дозування індивідуальний, залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводити в разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення - 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводити під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8.00 в протягом 3 днів, після чого переходити на пероральний прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендується застосовувати препарат в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хвилин до втручання.

Хворим коагулопатії перед екстракцією зуба препарат вводити в дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають пероральний прийом таблетованої форми транексамовой кислоти.

Дані про передозування відсутні. Але в разі передозування можливі нудота, блювота, запаморочення, головний біль, судоми, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотонія. Лікування симптоматичне, показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, свербіж, кропив'янка), алергічний дерматит, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксії.

З боку травної системи: диспепсичні явища (анорексія, нудота, блювання, печія, діарея).

З боку серця: тахікардія, біль у грудній клітці, артеріальна або венозна емболія, гіпотензія з або без втрати свідомості (після швидкої ін'єкції або у виняткових випадках після прийому всередину).

З боку органів зору: порушення сприйняття кольорів, нечіткість зору.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).

З боку нирок: гострий некроз коркового шару нирок.

Загальні розлади: судоми, запаморочення, слабкість, сонливість, нездужання.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування.

Транексамова кислота проникає через плаценту і в грудне молоко. Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування транексамової кислоти в період вагітності не проводилося, тому в цей період призначати препарат можна тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Діти

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні Азептіла в звичайних дозах можливе виникнення запаморочення і гіпотензії, погіршення якості колірного сприйняття і чіткості зору, тому у період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Препарат можна застосовувати з фізіологічним розчином натрію хлориду і розчином глюкози, 20% розчином фруктози, 10% розчином інвертази, декстрину 40 або 70, розчином Рінгера. При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарин. У поєднанні з гепарином препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням згортання крові.

Фармацевтично несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефрін гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом. Несумісний з урокіназою, крім випадків застосування як антидот після передозування останньої.

Існує ризик збільшення тромбоутворення при застосуванні з естрогенами. Не застосовувати разом з тромболітиками. Транексамова кислота несумісна з метарміном бітартрат.

Високоактивні протромбіну комплекси та антифибринолитические агенти, антиінгібіторний коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамова кислотою. Необхідно уникати комбінації хлорпромазина і транексамова кислоти пацієнтам з субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові симптоматичні властивості обох препаратів, можливо, сприяють розвитку спазму судин і церебральної ішемії у цих пацієнтів.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.