Азептил

Состав

Действующее вещество: транексамовая кислота

5 мл раствора (1 ампула) содержит транексамовой кислоты 500 мг

Вспомогательные вещества : вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

По 5 мл раствора в ампулах. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Фармакодинамика

Антифибролитичное средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическое активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы (профибринолизином) сочетается менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7-8 часов. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2:00. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч).

Выводится почками (основной путь - клубочковой фильтрации): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12:00.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминований).

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

• Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура , лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочная, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). 
• Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. 
• Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

• Повышенная чувствительность к препарату 
• субарахноидальное кровоизлияние 
• почечная недостаточность 
• коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза
• острый артериальный или венозный тромбоз
• судороги в анамнезе 
• фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении 
• интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судорог) 
• нарушение восприятия цветов
• макроскопическая гематурия
• высокий риск тромбообразования
• тромбофлебит
• инфаркт миокарда.

Внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл / мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходить на пероральный прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначают пероральный прием таблетированной формы транексамовой кислоты.

Данные о передозировке отсутствуют. Но в случае передозировки возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, судороги, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания (после быстрой инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения : нарушение восприятия цветов, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).

Со стороны почек : острый некроз коркового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

Применение в период беременности и кормления грудью

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции во время лечения.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводилось, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении Азептила в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому у период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Препарат можно применять с физиологическим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрина 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В сочетании с гепарином препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением свертываемости крови.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метармином битартрат.

Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.