Ауроксетил

склад:

• 1 таблетка містить цефуроксиму аксетил (еквівалентно цефуроксиму) 250 мг або 500 мг
• целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, олія рослинна гідрогенізована.

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері, по одному блістеру в картонній упаковці.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт;
• Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;
• інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
• інфекції шкіри та м'яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
• гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит,
• лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей старше 12 років.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів.

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

дорослі:

• більшість інфекцій - 250 мг 2 рази на добу;
• інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості (бронхіти) - 250 мг 2 рази на добу;
• важчі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 рази на добу;
• пієлонефрит - 250 мг 2 рази на добу;
• неускладнена гонорея - одноразово 1 г препарату
• хвороба Лайма у дорослих та дітей старше 12 років - 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральний, якщо для цього є клінічні показання.

Ауроксетіл ефективний для послідовного лікування пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням Ауроксетілу по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням Ауроксетілу по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-7 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначають з урахуванням тяжкості інфекції і стану хворого.

діти

Дітям у віці від 2 років - 250 мг або 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг). Досвіду застосування препарату дітям у віці до 3 місяців немає.

Таблетки Ауроксетілу не можна ламати, тому дітям до 2 років рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Хворі похилого віку та хворі з нирковою недостатністю

Спеціальних застережень для цієї групи хворих немає. Застосовувати звичайні дози, максимально - 1 г на добу.

Побічні реакції, інформація про яких наведена нижче, класифіковані за органами та системами, а також за частотою виникнення:

дуже часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), рідко (1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1 / 10000).

Інфекції та інвазії: часто - надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida при тривалому використанні.

З боку крові: часто - нейтропенія, еозинофілія; нечасто - лейкопенія (іноді глибока), зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, тромбоцитопенія, позитивний тест Кумбса; дуже рідко - гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість адсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може привести до позитивного тесту Кумбса і в деяких випадках - до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, такі як: нечасто - висипання на шкірі, рідко -кропівьянка, свербіж дуже рідко - лікарська лихоманка; анафілаксія, шкірний васкуліт, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.

Шлунково-кишковий тракт: часто - шлунково-кишкові розлади, дискомфорт у травному тракті, біль в животі, діарея, нудота нечасто - блювання рідко - псевдомембранозний коліт.

З боку травної системи: часто - транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ) нечасто - минуще підвищення рівня білірубіну дуже рідко - жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - поліморфна еритема, токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса - Джонсона.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - підвищення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові, зниження кліренсу креатиніну, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: часто - лихоманка.

Деякі цефалоспорини, в т. Ч Цефуроксим, можуть призводити до розвитку судом, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким необхідно зменшувати дозу препарату. При виникненні судом слід припинити прийом препарату і призначити протисудомну терапію.

У дітей, хворих на менінгіт, які лікувалися цефуроксимом, як і при інших схемах лікування менінгіту, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Побічні реакції на антибіотики групи цефалоспоринів: блювання, біль в животі, коліт, вагініт, включаючи вагінальний кандидоз, токсична нефропатія, порушення функції печінки, включаючи холестаз, апластична анемія, гемолітична анемія, геморагії.

Лабораторні зміни: подовження протромбінового часу, панцитопенія, агранулоцитоз.

Передозування цефалоспоринами може викликати роздратування головного мозку, що може призвести до виникнення судом. Рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність Експериментальні докази ембріопатічноі або тератогенної дії цефуроксиму аксетил немає, але слід з обережністю призначати його в перші місяці вагітності. Годування грудьми Цефуроксим проникає в грудне молоко, тому в період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю.

діти

Досвіду застосування Ауроксетілу для лікування дітей віком до 3 місяців немає. Дітям до 2 років рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Перед застосуванням препарату необхідно з'ясувати наявність в анамнезі гіперчутливості до компонентів препарату, до інших цефалоспоринів, пеніцилінів.

Між пеніцилінами та цефалоспоринами існує перехресна чутливість і резистентність. З особливою обережністю призначають пацієнтам, у яких відзначалися анафілактичні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики. При виникненні алергічних реакцій застосування цефуроксиму слід припинити. Гострі серйозні реакції гіперчутливості вимагають застосування адреналіну, інфузійної терапії, глюкокортикоїдів, пресорних амінів. Тривале застосування цефуроксиму аксетил (так само, як і інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може, в свою чергу, вимагати припинення лікування. При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо це враховувати, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.

При розвитку псевдомембранозного коліту слід припинити прийом антибіотиків, резистентних до C. difficile, і призначити відповідне лікування. Слід пам'ятати, що C. difficile-асоційований коліт може виникнути навіть через 2 місяці після прийому антибактеріальних засобів. Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектра дії, цефуроксиму аксетил може викликати надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів. При виникненні суперінфекції протягом терапії слід вжити відповідних заходів.

Цефалоспорини, включаючи цефуроксиму аксетил, з обережністю застосовують у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, оскільки повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при поєднанні цих лікарських засобів.

Антибіотики широкого спектра дії з обережністю призначають пацієнтам з наявністю в анамнезі коліту. Безпека і ефективність застосування цефуроксиму аксетил у пацієнтів з порушенням всмоктування в травному тракті не дослідили. Цефалоспорини можуть знижувати активність протромбіну, особливо у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю, ослаблених пацієнтів і при прийомі антикоагулянтів. У даних пацієнтів необхідно проводити контроль протромбінового часу і призначити вітамін К.

Перед застосуваннямцефуроксімууразі можливості слід візначітічутлівість мікроорганізмів до даного антибіотика уникнути розвитку резистентної бактеріємії.

Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма може спостерігатися реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо в результаті бактерицидної дії препарату на мікроорганізм, що викликає хворобу Лайма, - спірохету Воrrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що це зазвичай наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що проходить без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною інструкцією із застосування. У більшості випадків монотерапія цефуроксимом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально або ін'єкційно).

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральний, якщо для цього є клінічні показання.

Препарат ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки препарат може викликати запаморочення, пацієнта необхідно попередити, що керувати автомобілем або працювати з механізмами слід з обережністю.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Ауроксетіл може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Оскільки при ферроціанідного тесті може спостерігатися помилково негативні результати, для визначення рівня глюкози в крові та плазми пацієнтам, які лікуються цефуроксиму аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Спільне застосування з пробеніцидом збільшує площу під кривою концентрація-час в сироватці крові на 50%. Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Фармакологічні.

Цефуроксиму аксетил - пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз і активний проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидну дію цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Цефуроксим має високу активність відносно таких мікроорганізмів:

• грамнегативні аероби
• Haemophilusinfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Наеmophilusparainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, і пеніціліназонепродукуючі штами), Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Proteusmirabilis, Providenciaspp., Proteusrettgeri;
• грампозитивні аероби
• StaphylococcusaureusтаStaphyloccocusepidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, крім штамів стійких до метициліну), Streptococcuspyogenеs (і інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcuspneumoniae, Streptococcusгрупи В (Streptococcusagalactiae)

анаероби:

• грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus і Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) та грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacteriumspp;

інші мікроорганізми:

• Воrreliaburgdorferi;

мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:

• Сlostridiumdifficile, Pseudomonasspp., Campylobacterspp., Acinetobactercalcoaceticus, Listeriamonocytogenes, метицилін-нечутливі штами StaphylococcusaureusтаStaphylococcusepidermidis, Legionellaspp.;

деякі штами наступних мікроорганізмів нечутливі до цефуроксиму:

• Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Ваcteroides fragilis.

Фармакокінетика.

Післяпероральногозастосуванняцефуроксімуаксетілабсорбуєтьсявкішечніку, гідролізуетьсянаслізовійоболонці останньогоіувіглядіцефуроксімупотрапляєукровообіг.Оптімальній рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв'язування з білками - 33-55% в залежності від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої екскреції та фільтрації. Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої концентрації в сироватці крові на 50%.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки у формі капсул, без оболонки, від майже білого до білого кольору, марковані тисненням «АЗ3» з одного боку, для дозування 250 мг, і без маркування з іншого боку; і марковані тисненням «АЗ4» з одного боку, для дозування 500 мг та без маркування з іншого боку.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 3 роки.