Ауроксетил

Склад:

• 1 таблетка містить цефуроксиму аксетил (еквівалентно цефуроксиму) 250 мг або 500 мг
• целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, олія рослинна гідрогенізована, гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску:

По 10 таблеток у блістері, по одному блістеру в картонній упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у формі капсул, від майже білого до білого кольору, марковані тисненням «А33» з одного боку, для дозування 250 мг, і без маркування з іншого боку; і марковані тисненням «А34» з одного боку, для дозування 500 мг та без маркування з іншого боку.

Фармакодинаміка

Цефуроксиму аксетил - пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз і активний проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Цефуроксим має високу активність щодо таких мікроорганізмів:

• грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Наеmophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу) Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
• грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus і коагулазонегативний стафілокок (включаючи штами, що продукують пеніциліназ, крім штамів стійких до метициліну), Streptococcus pyogenеs (і інші бета-гемолітичні стрептококи), (Streptococcus agalactiae);
• анаероби: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus та Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) та грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp;
• інші мікроорганізми: Воrrelia burgdorferi;
• мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму: Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis;
• деякі штами наступних мікроорганізмів нечутливі до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Ваcteroides fragilis.

Фармакокінетика

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього та у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг. Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв'язування з білками - 33-55% в залежності від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої екскреції та фільтрації. Сумісне застосування з пробенецидом не рекомендоване, оскільки при цьому значно збільшуються пікова концентрація, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) у сироватці крові і період напіввиведення цефуроксиму.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт;
• Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;
• інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит;
• інфекції шкіри та м'яких тканин: неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;;
• гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит,
• лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму або до будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми).

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Ауроксетил може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися хибнонегативний результат, для визначення рівня глюкози в крові та плазми пацієнтам, які лікуються цефуроксиму аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Сумісне застосування з пробенецидом не рекомендоване, оскільки при цьому значно збільшуються пікова концентрація, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) у сироватці крові і період напіввиведення цефуроксиму. Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Перед застосуванням препарату необхідно з'ясувати наявність в анамнезі гіперчутливості до компонентів препарату, до інших цефалоспоринів, пеніцилінів.

Між пеніцилінами та цефалоспоринами існує перехресна чутливість. З особливою обережністю призначають пацієнтам, у яких відзначалися анафілактичні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики. При виникненні алергічних реакцій застосування цефуроксиму слід припинити. У випадку появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу. Тривале застосування цефуроксиму аксетил (так само, як і інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може, в свою чергу, вимагати припинення лікування. При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо це враховувати, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.

При розвитку псевдомембранозного коліту слід припинити прийом антибіотиків, резистентних до C. difficile, і призначити відповідне лікування. Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектра дії, цефуроксиму аксетил може викликати надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів. При виникненні суперінфекції протягом терапії слід вжити відповідних заходів.

Цефалоспорини, включаючи цефуроксиму аксетил, з обережністю застосовують у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, оскільки повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при поєднанні цих лікарських засобів.

Антибіотики широкого спектра дії з обережністю призначають пацієнтам з наявністю в анамнезі коліту. Безпека і ефективність застосування цефуроксиму аксетил у пацієнтів з порушенням всмоктування в травному тракті не дослідили. Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення показника МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).

Перед застосуванням цефуроксиму, у разі можливості, слід визначити чутливість мікроорганізмів до даного антибіотика, щоб уникнути розвитку резистентності.

Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма може спостерігатися реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо в результаті бактерицидної дії препарату на мікроорганізм, що викликає хворобу Лайма, - спірохету Воrrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що це зазвичай наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що проходить без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною інструкцією із застосування. У більшості випадків монотерапія цефуроксимом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально або ін'єкційно).

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральний, якщо для цього є клінічні показання.

Препарат ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування препарату.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму у вагітних. Ауроксетил слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики. Годування грудьми. Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Діти

Досвіду застосування Ауроксетілу для лікування дітей віком до 3 місяців немає. Таблетки Ауроксетилу не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть проковтнути таблетки. Дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки препарат може викликати запаморочення, пацієнта необхідно попередити, що керувати автомобілем або працювати з механізмами слід з обережністю.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів.

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Дорослі:

• більшість інфекцій - 250 мг 2 рази на добу;
• інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості (бронхіти) - 250 мг 2 рази на добу;
• важчі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 рази на добу;
• пієлонефрит - 250 мг 2 рази на добу;
• неускладнена гонорея - одноразово 1 г препарату
• хвороба Лайма у дорослих та дітей старше 12 років - 500 мг 2 рази на добу протягом 14 днів.

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральний, якщо для цього є клінічні показання.

Антибіотик Ауроксетил ефективний для послідовного лікування пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням Ауроксетілу по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням Ауроксетілу по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-7 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначають з урахуванням тяжкості інфекції і стану хворого.

Діти

Дітям у віці від 2 років (< 40 кілограм) - 250 мг або 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг). Досвіду застосування препарату дітям у віці до 3 місяців немає.

Таблетки Ауроксетілу не можна ламати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть проковтнути таблетки. Дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Хворі похилого віку та хворі з нирковою недостатністю

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію.

Купити Ауроксетил можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Ціна на антибіотик Ауроксетил вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Передозування цефалоспоринами може викликати роздратування головного мозку, що може призвести до виникнення судом. Рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами та системами, а також за частотою виникнення:

дуже часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), рідко (1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1 / 10000).

Інфекції та інвазії: часто - надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida при тривалому використанні.

З боку крові: часто - еозинофілія; нечасто - позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (іноді глибока); дуже рідко - гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість адсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може привести до позитивного тесту Кумбса і в деяких випадках - до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, такі як: нечасто - висипання на шкірі, рідко -кропив’янка, свербіж; дуже рідко - медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія; невідомо - ангіоневротичний набряк, індукована лікарськими засобами еозинофілія з системними симптомами (DRESS-синдром).

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.

Шлунково-кишковий тракт: часто - шлунково-кишкові розлади, дискомфорт у травному тракті, біль в животі, діарея, нудота; нечасто - блювання; рідко - псевдомембранозний коліт.

З боку травної системи: часто - транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ) нечасто - минуще підвищення рівня білірубіну дуже рідко - жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - поліморфна еритема, токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса - Джонсона.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 3 роки.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Cefuroxime (oral route) / mayoclinic.org;
• Cefuroxime article / pubmed.ncbi.nlm.nih.gov.