Астер

Склад

діючі речовини: парацетамол, кофеїн;

1 таблетка містить 500 мг парацетамолу та 65 мг кофеїну

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 1 або по 2 або по 3 блістери в картонну пачку, або по 12 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонну пачку).

Фармакодинаміка

Парацетамол є анальгетиком-антипіретиком. Ефект заснований на придушенні синтезу простагландинів у центральній нервовій системі. Кофеїн діє як підсилювач, збільшуючи ефективність дії парацетамолу.

Фармакокінетика

Парацетамол і кофеїн швидко адсорбуються в шлунково-кишковому тракті та розподіляються в більшості тканин організму. Зв'язування парацетамолу з білками плазми крові є мінімальним при прийомі в терапевтичних дозах.

Парацетамол і кофеїн метаболізується переважно в печінці та виділяються з сечею у вигляді продуктів перетворення. Середній час напіввиведення після прийому всередину складає: для парацетамолу - близько 2,3 години, для кофеїну - близько 4,9 години.

Препарат має помірну болезаспокійливий і жарознижуючу дію. Показаннями для застосування є головний біль, включаючи мігрень, зубний біль, невралгія, ревматичний біль, періодичний біль у жінок; для полегшення симптомів застуди та грипу, болі в горлі.

Підвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну або до будь-якого компонента препарату, тяжкі порушення функції печінки та / або нирок, гострий гепатит, вірусний гепатит, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, важка гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, стани підвищеного збудження; порушення сну; виражене підвищення артеріального тиску; органічні захворювання серцево-судинної системи; глаукома; епілепсія, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, важка гіпертонічна хвороба, схильність до спазму судин, гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, ішемічна хвороба серця, астма, риніт, кропив'янка або важкі алергічні реакції, що виникають після прийому аспірину або інших болезаспокійливих лікарських засобів; гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, активна виразкова хвороба або рецидив виразки в анамнезі. Вік пацієнта 60 років. Протипоказано в період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати разом з інгібіторами МАО (МАО) і протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО; протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Препарат призначений для перорального застосування.

Дорослим і дітям старше 12 років по 1-2 таблетки 4 рази на добу. Не приймати більше 8 таблеток (4000 мг / 520 мг, парацетамол / кофеїн) протягом 24 годин.

Перевищувати рекомендовану дозу.

Слід застосовувати найнижчу дозу, необхідну для отримання лікувального ефекту.

Інтервал між прийомами повинен становити не менше 4:00.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може привести до пересадки печінки або до летального результату. Ураження печінки можливе у дорослих, взяли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, взяли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примидоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, які індукують ферменти печінки регулярне вживання надмірної кількості етанолу; глутатіонової кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) ) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та біль у животі. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та мати летальний результат. Підвищення активності печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази та білірубіну разом зі зниженням рівня протромбіну може відзначатися через 12-48 годин після гострого передозування. Подовжений протромбіновий час вказує на порушення функції печінки. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС - запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи - нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Лікування потрібно розпочати негайно.

Пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою і блювотою або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято в рамках 1:00. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4:00 або пізніше після прийому (більш ранні концентрації не є достовірним). Лікування N-ацетилцистеїн можна застосувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8:00 після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно ввести N-ацетилцистеїн згідно з рекомендованим дозуванням. При відсутності блювоти можна застосувати метіонін всередину як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Великі дози кофеїну можуть викликати біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію або серцеву аритмію, вплив на ЦНС (запаморочення, безсоння, занепокоєння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми). Клінічно значущі симптоми передозування кофеїном пов'язані також з ураженням печінки парацетамолом. Специфічного антидоту немає, але підтримують заходи, такі як застосування антагоністів бета-блокатори, можуть полегшити кардіотоксичного ефекту. Необхідно промити шлунок, рекомендується оксигенотерапія, при судомах - діазепам. ОСОБЛИВІ.

Побічні реакції при застосуванні парацетамолу виникають рідко за умови дотримання рекомендованих доз.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: рідко (≥ 1/10000

парацетамол

З боку системи крові та лімфатичної системи:

рідко - тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, порушення з боку стовбурових клітин, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія, синці або кровотечі.

Кардіальні порушення:

рідко - набряк.

З боку органів зору:

рідко - порушення функції зору.

Судинні розлади:

рідко - набряк.

З боку імунної системи:

рідко - анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізовані висипання, еритематозні висипання, кропив'янка), пітливість, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, фіксована лікарська еритема.

Психічні розлади:

рідко - депресія, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку нервової системи:

рідко - тремор, головний біль.

Шлунково-кишковий тракт:

рідко - шлунково-кишкова кровотеча, біль в епігастрії, діарея, нудота, блювання, печія.

З боку травної системи:

рідко - порушення показників функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, без розвитку жовтяниці, печінкова недостатність, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

рідко - свербіж, висип, пітливість, пурпура, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона.

Загальні розлади та розлади в місці введення:

рідко - запаморочення, нудота, лихоманка, седація.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

рідко - бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

кофеїн

Психічні розлади:

дуже рідко - безсоння, неспокій.

Шлунково-кишковий тракт:

дуже рідко - нудота.

Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудливість, безсоння, занепокоєння, тривожність, дратівливість, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і прискорене серцебиття.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Протипоказано застосування препарату в період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов'язаного із застосуванням кофеїну.

Парацетамол і кофеїн проникають в грудне молоко. Протипоказано застосування препарату в період годування груддю. Дослідження на тваринах в рекомендованих дозах не виявили будь-якого ризику для процесу лактації або для дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Кофеїн може проявляти стимулюючий вплив на немовлят у період годування груддю, але значною токсичності не спостерігалося.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування транспортними засобами та іншими механізмами.

При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами підвищується ймовірність кумуляції і передозування парацетамолу, збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичної синдрому.

Одночасне застосування індукторів печінкових ферментів, включаючи барбітурати, а також інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, звіробій звичайний, протисудомні препарати (включаючи глютетімід, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин і алкоголь можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при одночасному застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилитися (з підвищенням ризику кровотечі) при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу.

Барбітурати зменшують жарознижуючий ефект парацетамолу.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Одночасне застосування засобів, що сприяють затримці евакуації вмісту шлунка, таких як пропантелін, може призводити до затримки всмоктування парацетамолу та його початку дії.

Одночасне застосування флуклоксаціліну разом з парацетамолом може призводити до метаболічного ацидозу, особливо у пацієнтів з факторами ризику вичерпання глутатіону, наприклад, з сепсисом, недостатнім харчуванням або хронічний алкоголізм.

Парацетамол призводить до зростання рівня ацетилсаліцилової кислоти та хлорамфеніколу в плазмі крові.

Пробенецид і саліциламід впливають на виведення парацетамолу та його концентрацію в плазмі крові.

Зниження ефективності ламотриджину разом з його підвищеним печінковим кліренсом було зареєстровано у пацієнтів з супутньою терапією парацетамолом.

При одночасному застосуванні парацетамолу та зидовудину повідомлялося про збільшення схильності до виникнення нейтропенії. У зв'язку з цим даний препарат можна застосовувати одночасно з зидовудином тільки після ретельної оцінки співвідношення «користь / ризик» при такому лікуванні.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може призвести небезпечний підйом артеріального тиску. Кофеїн підсилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- і бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, аденозинтрифосфату. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну зі шлунково-кишкового тракту, з тиреотропного засобами - підвищується тиреоїдних ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Одночасне застосування клозапіну і кофеїну може збільшити ризик виникнення токсичних ефектів клозапіну. Ципрофлоксацин і норфлоксацин знижують метаболізм кофеїну в печінці.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Для лікарського засобу не потрібно спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.