АСК

Действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 75 мг или 100 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Фармакодинамика

АСК-Тева - антитромботическое средство. Ацетилсалициловая кислота (АСК) ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А₂. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие воздействия на тромбоциты, благодаря которым ее используют при многих васкулярных заболеваниях.

Повторное применение доз 20-325 мг приводит к угнетению ферментативной активности от 30 до 95%.

В связи с необратимым характером связывания эффект сохраняется в течение продолжительности жизни тромбоцитов (7-10 дней). Ингибирующее действие не прекращается в течение длительного периода лечения, и ферментативная активность постепенно начинается снова после восстановления тромбоцитов в течение 24-48 часов после прекращения лечения препаратом.

Ацетилсалициловая кислота увеличивает время кровотечения в среднем на 50-100%, но следует учитывать индивидуальные отличия.

Экспериментальные данные дают основания полагать, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основным местом абсорбции ацетилсалициловой кислоты (кишечнорастворимых таблеток) является проксимальный отдел тонкого кишечника. Однако значительная часть АСК гидролизуется в салициловой кислоте уже в стенке кишечника в процессе абсорбции. Степень гидролиза зависит от скорости абсорбции.

Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в плазме крови достигается соответственно через 5 и 6 часов после применения натощак. Если таблетки принимают вместе с пищей, максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в плазме крови достигается на 3 часа позже, чем после применения натощак.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота, как и главный метаболит – салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови, преимущественно альбумином, и быстро распределяются в организме. Объем распределения ацетилсалициловой кислоты составляет примерно 0,16 л/кг массы тела. Салициловая кислота медленно диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация

Ацетилсалициловая кислота быстро метаболизируется до салициловой кислоты, период полувыведения составляет 15-30 минут. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, фенольный и ацильный глюкурониды салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2–3 ч при применении низких доз, до 12 ч – при применении обычных анальгезирующих доз и до 15–30 ч – после применения высоких терапевтических или токсических доз.

Вывод

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

АСК-Тева от чего назначается?

Для снижения риска:

• смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.

Для профилактики:

• тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
• тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и т.д.).

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или любого компонента препарата.

• Хроническая астма, вызванная приемом салицилатов или НПВП в анамнезе.
• Острые пептические язвы.
• Геморрагический диатез.
• Выраженная почечная недостаточность.
• Выраженная печеночная недостаточность.
• Выраженная сердечная недостаточность.
• Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше.

Противопоказанные комбинации

Метотрексат (в дозировке >15 мг/неделя)

При применении с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и более повышается гематологическая токсичность метотрексата (в результате снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы). Следовательно, одновременное использование метотрексата (в дозах >15 мг/неделя) с ацетилсалициловой кислотой противопоказано.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Антикоагулянты, такие как кумарин, гепарин, варфарин.

Повышается риск кровотечения, поскольку угнетается функция тромбоцитов, повреждается слизистая двенадцатиперстной кишки и пероральные антикоагулянты вытесняются салицилатами из-за протеин плазмы. Необходимо контролировать время коагуляции крови.

Дигоксин и литий

При одновременном применении с дигоксином и литием их концентрация в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. В начале и в течение периода лечения с ацетилсалициловой кислотой рекомендуется мониторировать плазменные концентрации дигоксина и лития. Возможно, потребуется просмотр дозировки.

Антагонисты альдостерона, петлевые диуретики.

Эффективность антагонистов альдостерона (например, спиронолактона), петлевых диуретиков при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может снижаться.

Диуретики и антигипертензивные средства

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных средств (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и β-блокаторов). Одновременное применение ингибиторов АПФ/антагонистов ангиотензина II с ингибиторами циклооксигеназы может привести к нарушению функции почек у пациентов с предварительно почечной дисфункцией (например, у пациентов с обезвоживанием и у пожилых пациентов). Это может привести к развитию ОПН, которая обычно является обратимой.

Ибупрофен

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Метамизол

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой метамизол может снижать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты (как кардиопротектора) и метамизола рекомендуется соблюдать осторожность.

Натрия вальпроат/ вальпроевая кислота

При одновременном применении с вальпроатами ацетилсалициловая кислота вытесняет их из связи с протеинами плазмы, что приводит к повышению концентрации вальпроатов в сыворотке крови и усилению их клинических и побочных эффектов.

Фенитоин

Салицилаты уменьшают связывание фенитоина с альбумином плазмы крови. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме крови и увеличению фракции свободного фенитоина. Концентрация несвязанного фенитоина и, следовательно, терапевтический эффект существенно не изменяются.

Ацетилсалициловую кислоту в дозировке 75 мг и 100 мг не применяют как анальгетик-антипиретик и противовоспалительное средство.

Рекомендуется для использования взрослыми.

Лекарственное средство необходимо применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой, полипами носовой полости или общей тенденцией к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, носовые полипы или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают в себя высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс.

Регулярное применение ацетилсалициловой кислоты может ухудшить прогноз пациентов с кровоизлиянием в мозг. Поэтому при применении ацетилсалициловой кислоты следует наблюдать пациентов с повышенным риском кровоизлияния в мозг, такими как пациенты с высоким артериальным давлением. Также при применении ацетилсалициловой кислоты было выявлено увеличение риска кровоизлияния в мозг у пациентов с предрасположенностью к носовым кровотечениям.

Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении лекарственных средств, повышающих риск развития ульцерогенного эффекта, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферасирокса.

Применение в период беременности или кормления грудью

Следует с осторожностью применять салицилаты во время первого и второго триместров беременности. Применение салицилатов противопоказано во время третьего триместра беременности.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода (пороки сердца и гастрошизис) после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.

Во время вынужденного применения по показаниям в период лактации следует прекратить кормление грудью в случае регулярного применения высоких доз (>300 мг/день).

Дети

Препарат АСК Тева не предназначен для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований не проводилось.

Для перорального применения.

Таблетки АСК-Тева следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (1/2 стакана воды). Таблетки не следует измельчать, разрезать или разжевывать, поскольку кишечнорастворимая оболочка таблетки обеспечивает предотвращение раздражающего воздействия препарата на кишечник.

Для снижения риска смерти пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 75-300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжать прием поддерживающей дозы 75-300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и смерти пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, применять 75-300 мг/сут.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 75-300 мг/сут.

Для снижения риска ТИА и инсульта пациентам с ТИА применять 75-300 мг/сут.

Для снижения риска развития заболевания и смерти пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией применять 75-300 мг/сут.

Купить АСК-Тева 75 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на АСК 100 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например в течение 12-24 часов после применения. После приема внутрь дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы> 300 мг/кг массы тела - тяжелой степени.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация наблюдается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Со стороны крови и лимфатической системы: удлинение времени кровотечения; редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто: астма; редко: реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, аллергический отек, анафилактические реакции, снижение артериального давления до состояния шока; очень редко: кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизма и питания: редкие: гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия; с неизвестной частотой: гиперурикемия.

Со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, тинит, нарушения зрения, нарушения слуха, спутанность сознания.

Со стороны сосудистой системы: редкие: геморрагический васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто: ринит, одышка.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редкие: меноррагия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие: пурпура, узловатая эритема.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: части: микрокровотечения (70%), желудочные симптомы, боль в животе, изжога; нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея; редкие: желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, в очень редких случаях могут привести к перфорации, с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.

Гепатобилиарная система: редко: печеночная дисфункция (например повышение уровня трансаминаз); с неизвестной частотой: печеночная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: сообщалось о нарушении функции почек и развитие острой почечной недостаточности.

Другие: редкие: синдром Рея.

При необходимости врач может рассмотреть АСК-Тева аналоги для профилактики тромбозов и сердечно-сосудистых осложнений.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе АСК-Тева инструкция по применению, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.