Ангельмекс

Склад:

• діюча речовина: albendazol;
• 1 таблетка містить 400 мг альбендазолу в перерахунку на 100% суху речовину;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, сахарин натрію, ароматизатор порошкоподібний «Апельсин», магнію стеарат.

Таблетки жувальні (по 3 таблетки в блістері, по 1 блістеру в пачці)

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми, білого, білого або білого з сіруватим відтінком кольору, з рискою, зі специфічним запахом. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Протигельмінтні засоби. Засоби, що застосовуються при нематодозах. Похідні бензимідазолу. Альбендазол. Код АТХ Р02С А03.

Фармакодинаміка

Альбендазол – антипротозойний та антигельмінтний препарат із групи бензимідазолу карбомату. Препарат діє як на кишкові, так і на тканинні паразити у вигляді яєць, личинок та дорослих гельмінтів. Антигельмінтна дія альбендазолу зумовлена пригніченням полімеризації тубуліну, що призводить до порушення метаболізму та загибелі гельмінтів.

Альбендазол проявляє активність проти таких кишкових паразитів: нематоди – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоди – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоди – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозої – Giardia lamblia (intestinalis або duodenalis).

Альбендазол проявляє активність щодо тканинних паразитів, включаючи цистний та альвеолярний ехінококози, що спричиняються інвазією Echinococcus granulosus та Echinococcus multilocularis відповідно. Альбендазол є ефективним засобом для лікування нейроцистицеркозу, спричиненого личинковою інвазією Taenia solium, капіляріозу, спричиненого Capillaria philippinensis, та гнатостомозу, спричиненого інвазією Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол знищує цисти або значно зменшує їхні розміри (до 80%) у пацієнтів з гранулярним ехінококозом. Після лікування альбендазолом кількість нежиттєздатних цист збільшується до 90% порівняно з 10% у пацієнтів, які не проходили курс лікування. Після застосування альбендазолу для лікування цист, спричинених Echinococcus multilocularis, повне одужання спостерігалось у меншої частини пацієнтів, у більшості – покращання або стабілізація стану.

Фармакокінетика

Погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (до 5%), в незміненому вигляді не визначається в плазмі крові, оскільки швидко перетворюється в печінці в первинний метаболіт - альбендазолу сульфоксид, який також протигельмінтні властивості. Біодоступність при прийомі всередину низька (близько 30%). Застосування одночасно з жирною їжею посилює всмоктування і максимальну концентрацію (С max) в 5 разів. З max альбендазолу сульфоксиду досягається через 2-5 годин. Зв'язування з білками плазми становить 70%. Альбендазола сульфоксид практично повністю розподіляється в організмі: проникає в значних кількостях в жовч, печінку, цереброспинальной рідини, сечу, стінку і рідини цист гельмінтів. Альбендазола сульфоксид в печінці перетворюється в альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) та інші окислені продукти. Період напіввиведення (Т 1/2) альбендазола сульфоксиду - 8-12 м Виводиться у вигляді різних метаболітів із сечею.

При порушенні функції нирок кліренс альбендазолу та його основних метаболітів не змінюється. На тлі ураження печінки біодоступність підвищується, С max альбендазолу сульфоксиду збільшується в 2 рази, Т 1/2 подовжується.

Альбендазол є індуктором мікросомальних ферментів системи цитохрому Р 450.

Кишкові форми гельмінтозів та шкірний синдром Larva Migrans (короткочасне лікування малими дозами): ентеробіоз, анкілостомоз та некатороз, гименолепидоз, теніоз, стронгілоїдоз, аскаридоз, трихоцефальоз, клонорхоза, опістархоз, лямбліоз у дітей.

Системні глистяні інфекції (тривале лікування високими дозами):

• цистний ехінококоз (спричинений Echinococcus granulosus):
  • при неможливості хірургічного втручання
  • перед хірургічним втручанням
  • після операції, якщо передопераційне лікування було коротким, якщо спостерігається поширення гельмінтів або під час операції були знайдені живі форми;
  • після проведення черезшкірного дренажу цист з діагностичною або терапевтичною метою;
• альвеолярний ехінококоз (спричинений Echinococcus multiocularis):
  • при неоперабельному захворюванні, зокрема у випадках місцевих або віддалених метастазів;
  • після паліативного хірургічного втручання
  • після радикального хірургічного втручання або пересадження печінки
• нейроцистицеркоз (викликаний личинками Taenia solium):
  • при наявності одиничних або множинних цист або гранулематозного ураження мозку
  • при арахноідальних або внутрішньошлуночкових цистах;
  • при рацемозних цистах;
  • капіляріозу (викликаний Capillaria philippinensis);
  • гнатостомозі (викликаний Gnathostoma spinigerum і спорідненими видами);
  • трихінельоз (спричинений Trichinella spiralis та Т.pseudospiralis);
  • токсокароз (спричинений Toxocara canis і спорідненими видами).

• Підвищена чутливість до альбендазолу та до інших компонентів препарату, до інших похідних бензімідазолу.
• Жінкам, які планують завагітніти. Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати ефективні негормональні контрацептивні засоби під час та впродовж 1 місяця після лікування препаратом.

Призначають дорослим і дітям віком від 3 років. Таблетку розжувати або розкришити, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано застосовувати в одну й ту саму годину доби.

Кишкові інфекції.

• Аскаридоз, ентеробіоз, анкілостомоз, некатороз, трихоцефальоз. Дорослим і дітям старше 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) одноразово. Якщо не настає одужання через 3 тижні, слід повторити курс лікування. При лікуванні ентеробіозу рекомендується проводити одночасне лікування всіх осіб, які проживають разом.
• Лямбліоз у дітей у віці від 3 до 12 років. Призначають по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 5 днів.
• Стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), теніоз, гименолепидоз. Дорослим і дітям старше 3 років призначають в дозі 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 3 днів. При гіменолепідозі рекомендується повторний курс лікування в інтервалі з 10 по 21 день після попереднього курсу.
• Клонорхоз, опістархоз. Дорослим і дітям старше 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) 2 рази на добу протягом 3 днів.
• Шкірний синдром Larva Migrans. Дорослим і дітям старше 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 1-3 днів.

Системні глистяні інфекції.

Дітям у віці до 6 років призначення препарату в високих дозах не рекомендується. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від віку, маси тіла, а також ступеня тяжкості інфекції. Пацієнтам масою тіла менше 60 кг призначають з розрахунку 15 мг/кг/добу, розділивши на 2 прийоми, пацієнтам з масою тіла більше 60 кг - по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 800 мг (2 таблетки).

• Нейроцистицеркоз. Тривалість прийому - від 7 до 30 днів. За необхідності курс лікування повторюють після двотижневої перерви в прийомі препарату.
• Альвеолярний ехінококоз. Тривалість лікування - 28 днів. Другий 28-денний курс повторюють після двотижневої перерви в прийомі препарату. Лікування може бути продовжений до декількох місяців або років.
• Цистний ехінококоз. Тривалість лікування - 28 днів. 28-денний цикл може призначатися повторно (всього 3 рази) після перерви в 14 днів.
• Токсокароз, трихінельоз. Призначають по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 5-10 днів.

Хворі похилого віку. Досвід застосування препарату для лікування осіб похилого віку обмежений. Корекція дози не потрібна, однак альбендазол з обережністю слід застосовувати для лікування пацієнтів похилого віку з порушенням функції печінки.

Ниркова недостатність. Оскільки альбендазол виводиться нирками у дуже незначній кількості, корекція дози для лікування цієї категорії хворих не потрібна, однак при наявності ознак ниркової недостатності такі хворі повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Печінкова недостатність. Оскільки альбендазол активно метаболізується в печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення функції печінки може мати суттєвий вплив на його фармакокінетику. Тому пацієнти зі зміненими показниками функції печінки (підвищення рівня трансаміназ) на початок застосування альбендазолу повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, тахікардія, сонливість, порушення зору, зорові галюцинації, порушення мовлення, запаморочення, втрата свідомості, збільшення печінки, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця; респіраторний дистрес, забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, сліз та калу в коричнево-червоний або помаранчевий колір пропорційно до застосованої дози препарату.

Лікування: промивання шлунка, прийом сорбентів. За необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

Травний тракт: біль у животі, нудота, блювання, стоматит, сухість у роті, печія, метеоризм, діарея, запор.

Гепатобіліарна система: транзиторне підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. При тривалій терапії високими дозами альбендазола повідомлялося про випадки тяжкої печінкової патології, в т.ч. жовтяниці і гепатоцелюлярних пошкоджень, гострої печінкової недостатності, що можуть бути необоротними.

Нервова система: головний біль, запаморочення, вертиго, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, судоми, нечіткість зору, зниження гостроти зору.

При застосуванні високих доз (> 400 мг/добу) та більш тривалому терміні лікування (> 10 днів) повідомлялося про випадки підвищення внутрішньочерепного тиску, появи менінгеальних симптомів (менінгізму).

Система кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія, в т.ч. апластична анемія, депресія кісткового мозку, до якої більш схильні пацієнти із захворюваннями печінки, включаючи печінковий ехінококоз.

Імунна система: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції, шкірні висипання, свербіж, кропив’янку.

Шкіра та підшкірна клітковина: гіперемія, оборотна алопеція (потоншання волосся, помірна втрата волосся), набряк, дерматит, пухирчатка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія.

Сечовидільна система: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, протеїнурія.

Інше: біль у кістках, горлі, підвищення температури (гарячка), астенія, рабдоміоліз.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності або годування груддю, або для лікування жінок, які планують завагітніти.

При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити. В період лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції.

Діти

Не призначають дітям у віці до 3 років у даній лікарській формі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакції.

Короткострокове лікування кишкових інфекцій і шкірного синдрому Larva Migrans.

Щоб запобігти прийому препарату в ранні терміни вагітності, жінок репродуктивного віку слід лікувати в перший тиждень після менструації або після негативного тесту на вагітність. Під час терапії необхідна надійна контрацепція.

Лікування альбендазолом може виявити вже існуючий нейроцистицеркоз, особливо на територіях з високим рівнем інфікування штамами Tenia solium. У пацієнтів можуть виникати неврологічні симптоми, наприклад судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску і фокальні симптоми, внаслідок запальної реакції, викликаної загибеллю паразитів у мозку. Симптоми можуть виникнути незабаром після лікування, тому слід негайно почати відповідну терапію ГКС і протисудомними препаратами.

Тривале лікування системних гельмінтних інфекцій.

Лікування альбендазолом супроводжується слабким або помірним підвищенням рівня печінкових ферментів, зазвичай нормалізується після припинення лікування. Тому рівень печінкових ферментів слід перевіряти перед початком кожного курсу лікування і щонайменше кожні 2 тижні під час лікування. Якщо рівень печінкових ферментів значно збільшується (більше ніж у 2 рази порівняно з верхньою межею норми), лікування альбендазолом слід припинити. Лікування може бути відновлене після нормалізації рівня ферментів, але стан пацієнта слід ретельно контролювати.

Альбендазол може викликати пригнічення кісткового мозку, тому слід проводити аналіз крові пацієнта як на початку лікування, так і кожні 2 тижні протягом 28-денного циклу. Пацієнти із захворюванням печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до придушення кісткового мозку, результатом чого є виникнення панцитопенії, апластичної анемії, агранулоцитозу і лейкемії, що зумовлює необхідність ретельного контролю показників крові. У разі значного падіння показників крові лікування слід припинити.

Системна дія збільшується, якщо доза приймається з жирною їжею, в 5 разів збільшує абсорбцію препарату.

Альбендазол індукує ферменти системи цитохрому Р450.

Циметидин, празиквантел і дексаметазон: можливе підвищення плазмового рівня метаболіту альбендазолу, що відповідає за системну активність препарату, що, у свою чергу, може спричинити його передозування.

Грейфрутовий сік також підвищує рівень сульфоксиду альбендазолу у плазмі крові.

Ритонавір, рифампіцин, фенітоїн, фосфенітоїн, карбамазепін та фенобарбітал, примідон, левамізол: можливе значне зниження плазмової концентрації альбендазолу та його активного метаболіту альбендазолу сульфоксиду. Клінічна значущість цього невідома, але можливе зниження ефективності альбендазолу, особливо для лікування системних гельмінтних інфекцій. Ефективність лікування пацієнтів слід контролювати, можуть знадобитися альтернативні дозові режими або терапія.

Пероральні контрацептиви, антикоагулянти, пероральні цукрознижувальні засоби, теофілін: через можливе порушення активності цитохрому Р450 існує теоретичний ризик взаємодії з цими препаратами. Слід проявляти обережність при застосуванні альбендазолу пацієнтам, які приймають ці лікарські засоби. При одночасному застосуванні слід контролювати рівень теофіліну в крові. Системна дія збільшується, якщо препарат приймати під час прийому їжі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.

Купити Ангельмекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Albendazole (oral route) / mayoclinic.org;
• Albendazole / drugbank.com.