Ангельмекс

Состав:

• действующее вещество: albendazol;
• 1 таблетка содержит 400 мг альбендазола в пересчете на 100% сухое вещество;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, сахарин натрия, ароматизатор порошкообразный «Апельсин», магния стеарат.

Таблетки жевательные (по 3 таблетки в блистере, по 1 блистера в пачке)

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого, белого или белого с сероватым оттенком цвета, с насечкой, со специфическим запахом. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Противогельминтные средства. Средства, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Альбендазол. Код АТХ Р02С А03.

Фармакодинамика

Альбендазол – антипротозойный и антигельминтный препарат из группы бензимидазола карбамата. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность против таких кишечных паразитов: нематоды – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие – Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол проявляет активность в отношении тканевых паразитов, включая кистозный и альвеолярный эхинококкозы, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает кисты или значительно уменьшает их размеры (до 80%) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных кист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у пациентов, которые не проходили курс лечения. После применения альбендазола для лечения кист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства – улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме крови, поскольку быстро превращается в печени в первичный метаболит - альбендазола сульфоксид, который также противогельминтные свойства. Биодоступность при приеме внутрь низкая (около 30%). Применение одновременно с жирной пищей усиливает всасывание и максимальную концентрацию (С max) в 5 раз. С max альбендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов. Связывание с белками плазмы составляет 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме: проникает в значительных количествах в желчь, печень, цереброспинальной жидкости, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид в печени превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения (Т 1/2) альбендазола сульфоксида - 8-12 г. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.

При нарушении функции почек клиренс альбендазола и его основных метаболитов не меняется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, С max альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т 1/2 удлиняется.

Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р 450.

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (кратковременное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоза, опистархоз, лямблиоз у детей.

Системные глистные инфекции (длительное лечение высокими дозами):

• цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):
  • при невозможности хирургического вмешательства
  • перед хирургическим вмешательством
  • после операции, если предоперационное лечение было коротким, если наблюдается распространение гельминтов или во время операции были найдены живые формы;
  • после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;
• альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multiocularis):
  • при неоперабельной заболевании, в частности в случаях местных или отдаленных метастазов;
  • после паллиативного хирургического вмешательства
  • после радикального хирургического вмешательства или пересадки печени
• нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium):
  • при наличии единичных или множественных цист или гранулематозного поражения мозга
  • при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;
  • при рацемозных цистах;
  • капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis);
  • гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами);
  • трихинеллез (вызванный Trichinella spiralis и Т.pseudospiralis);
  • токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).

• Повышенная чувствительность к альбендазолу и к другим компонентам препарата, к другим производным бензимидазола.
• Женщинам, планирующим забеременеть. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время и в течение 1 месяца после лечения препаратом.

Назначают взрослым и детям в возрасте от 3 лет. Таблетку разжевать или раскрошить, запивая небольшим количеством воды. Желательно применять в один и тот же час суток.

Кишечные инфекции.

• Аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, трихоцефалезом. Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) однократно. Если не наступает выздоровление через 3 недели, следует повторить курс лечения. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех лиц, проживающих вместе.
• Лямблиоз  у детей в возрасте от 3 до 12 лет. Назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 5 дней.
• Стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), тениоз, гименолепидоз. Взрослым и детям старше 3 лет назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней. При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса.
• Клонорхоз, опистархоз. Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3 дней.
• Кожный синдром Larva Migrans. Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.

Системные глистные инфекции.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции. Пациентам массой тела менее 60 кг назначают из расчета 15 мг / кг / сут, разделив на 2 приема, пациентам с массой тела более 60 кг - по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 800 мг (2 таблетки).

• Нейроцистицеркоз. Продолжительность приема - от 7 до 30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после двухнедельного перерыва в приеме препарата.
• Альвеолярный эхинококкоз. Продолжительность лечения - 28 дней. Второй 28-дневный курс повторяют после двухнедельного перерыва в приеме препарата. Лечение может быть продлен до нескольких месяцев или лет.
• Цистный эхинококкоз. Продолжительность лечения - 28 дней. 28-дневный цикл может назначаться повторно (всего 3 раза) после перерыва в 14 дней.
• Токсокароз, трихинеллез. Назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5-10 дней.

Больные пожилого возраста. Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пожилых пациентов с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) на начало применения альбендазола должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, тахикардия, сонливость, нарушение зрения, зрительные галлюцинации, нарушение речи, головокружение, потеря сознания, увеличение печени, повышение уровня трансаминаз, желтуха; респираторный дистресс, окрашивание кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала в коричнево-красный или оранжевый цвет пропорционально примененной дозе препарата.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов. При необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Пищеварительный тракт: боль в животе, тошнота, рвота, стоматит, сухость во рту, изжога, метеоризм, диарея, запор.

Гепатобилиарная система: транзиторное повышение активности печеночных ферментов, гепатит. При длительной терапии высокими дозами альбендазола сообщалось о случаях тяжелой печеночной патологии, в т.ч. желтухи и гепатоцеллюлярных повреждений, острой печеночной недостаточности, которые могут быть необратимыми.

Нервная система: головная боль, головокружение, вертиго, бессонница или сонливость, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, нечеткость зрения, снижение остроты зрения.

При применении высоких доз (> 400 мг/сутки) и более длительном сроке лечения (> 10 дней) сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления, появления менингеальных симптомов (менингизма).

Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, в т.ч. апластическая анемия, депрессия костного мозга, к которой более склонны пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, кожные высыпания, зуд, крапивницу.

Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, обратимая алопеция (истончение волос, умеренная потеря волос), отек, дерматит, пузырчатка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия.

Мочевыделительная система: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия.

Другое: боль в костях, горле, повышение температуры (лихорадка), астения, рабдомиолиз.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью, или для лечения женщин, которые планируют забеременеть.

При необходимости назначения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить. В период лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Дети

Не назначают детям в возрасте до 3 лет в данной лекарственной форме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

Краткосрочное лечение кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Чтобы предотвратить приема препарата в ранние сроки беременности, женщин репродуктивного возраста следует лечить в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Во время терапии необходима надежная контрацепция.

Лечение альбендазолом может обнаружить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы, в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозгу. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.

Длительное лечение системных гельминтних инфекций.

Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, обычно нормализуется после прекращения лечения. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого курса лечения и по меньшей мере каждые 2 недели во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно увеличивается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть восстановлен после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента следует тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому следует проводить анализ крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к подавлению костного мозга, результатом чего является возникновение панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что предопределяет необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае значительного падения показателей крови лечение следует прекратить.

Системное действие увеличивается, если доза принимается с жирной пищей, в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата.

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон: возможно повышение плазменного уровня метаболита альбендазола, отвечающего за системную активность препарата, что, в свою очередь, может вызвать его передозировку.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Ритонавир, рифампицин, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, примидон, левамизол: возможно значительное снижение плазменной концентрации альбендазола и его активного метаболита альбендазола сульфоксида. Клиническая значимость этого неизвестна, но возможно снижение эффективности альбендазола, особенно для лечения системных гельминтных инфекций. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут потребоваться альтернативные дозовые режимы или терапия.

Пероральные контрацептивы, антикоагулянты, пероральные сахароснижающие средства, теофиллин: из-за возможного нарушения активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с этими препаратами. Следует соблюдать осторожность при применении альбендазола пациентам, принимающим эти лекарственные средства. При одновременном применении следует контролировать уровень теофиллина в крови. Системное действие увеличивается, если препарат принимать во время приема пищи.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Купить Ангельмекс можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Albendazole (oral route) / mayoclinic.org;
• Albendazole / drugbank.com.