Анапірон

Склад:

• діюча речовина: парацетамол;
• 100 мл розчину містять парацетамолу 1000 мг;
• допоміжні речовини: маніт (Е 421) натрію фосфат, дигідрат; вода для ін'єкцій.

Лікарська форма:

Розчин для інфузій (по 100 мл препарату в контейнері, по 1 контейнеру в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору розчин.

Придбати Анапірон розчин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Анапірон ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Анапірон (парацетамол для інфузій) - це ефективний анальгетик і антипіретик, призначений для внутрішньовенного введення. Препарат використовується у тяжких випадках, коли потрібне швидке знеболювання або зниження підвищеної температури, наприклад через анапірон крапельницю.

Препарат піддається активному метаболізму у печінці. Дані клінічних досліджень свідчать про його високу біодоступність при внутрішньовенному введенні.

Призначення Анапірона та його використання здійснюються строго за рецептом лікаря. Перед застосуванням слід уважно вивчити інструкцію, звертаючи особливу увагу на дозування та швидкість інфузії.

Хоча частота побічних реакцій низька, були зареєстровані поодинокі випадки тяжких алергічних реакцій, у тому числі на тлі спільного застосування з антибіотиками, такими як флуклоксацилін. У поодиноких ситуаціях, за наявності аніонного дисбалансу, особливо у пацієнтів з печінковою недостатністю, можна підозрювати високий ризик інтоксикації. Повідомлялися вкрай рідкісні летальні випадки, тому вкрай важливо дотримуватися режиму призначення і спостерігати за пацієнтом.

Випадкове перевищення дози може призвести до токсичного ураження печінки, тому за найменших підозр на передозування необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, оскільки від швидкості реакції може залежати результат лікування. Актуальна вартість на Анапірон 100 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка.

Парацетамол чинить болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води). Точний механізм аналгетичних та жарознижувальних властивостей парацетамолу ще належить встановити, він може включати центральну та периферичну дію.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 15 хв; максимальна концентрація - 15-30 мкг/мл. Обсяг розподілу становить 1 л/кг. Парацетамол слабо зв'язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частина (4%) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетілбензохіноніміну), що в нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться з сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуріновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Період напіввиведення у дорослих - 2,7 години, у дітей - 1,5-2 години, загальний кліренс - 18 л / год. Парацетамол виводиться з сечею; 90% прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у вигляді глюкуроніду (60-80%) і сульфату (20-30%). Менше 5% виводиться в незміненому вигляді. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи сповільнюється, а період напіввиведення становить 2-5,3 години. Швидкість виведення глюкуроніду і сульфату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю в 3 рази менше, ніж у здорових добровольців.

Розподіл

Об'єм розподілу парацетамолу становить близько 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується із білками плазми крові. Після введення 1 г парацетамолу значний рівень концентрації (близько 1,5 мкг/мл) був встановлений у спинномозковій рідині через 20 хвилин після інфузії.

Метаболізм

Парацетамол значною мірою метаболізується в печінці, проходячи два основні шляхи: кон'югація глюкуронової кислоти та кон'югація сірчаної кислоти. Останній шлях швидко насичується при дозах, що перевищують терапевтичні. Незначна частина (менше 4%) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), який у нормальних умовах швидко нейтралізується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном та меркаптопурином. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає.

Фармакокінетика у дітей майже не відрізняється від такої у дорослих, за винятком короткого періоду напіввиведення крові (1,5-2 години). У віці до 10 років істотно знижена кон'югація з глюкуроновою кислотою і більш підвищена з сульфатами порівняно з дорослими.

Фармакокінетичні показники у дітей, пов'язані з віком (стандартизований кліренс, * CL std / F oral (lh -1 70 кг -1)

* CL std - стандартизований кліренс;

F oral ̶ біодоступність при пероральному застосуванні.

Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо в післяопераційному періоді, або короткочасне лікування лихоманки, коли необхідно виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.

Короткочасне лікування гіпертермічних реакцій.

Діти: симптоматичне лікування болю і гіпертермії у післяопераційних хворих.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Важка гепатоцеллюлярная недостатність.

Анапірон застосовують для швидкого зняття больового та / або гипертермического синдрому, коли необхідно виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.

Тривалість інфузії повинна становити 15 хв.

Дорослі та діти з масою тіла 50 кг і більше.

Максимальна разова доза становить 1 г парацетамолу, тобто 1 контейнер (100 мл). Максимальна добова доза - 4 г. Для пацієнтів з додатковим фактором ризику гепатоксічності максимальна добова доза становить 3 м Інтервал між введенням препарату повинен становити не менше 4:00. Зазвичай застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (післяопераційний період), при необхідності тривалість лікування можна збільшити, однак вона не повинна перевищувати 72 годин (3 діб) і загальна кількість 12 інфузій.

Дорослі та діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг.

За 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза - 60 мг/кг маси тіла, але не більше 3 м Мінімальний інтервал між прийомами повинен становити 4:00. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом доби.

Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг.

За 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза - 60 мг/кг маси тіла, але не більше 2 м Мінімальний інтервал між прийомами повинен становити 4:00. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом доби.

При застосуванні препарату у дітей перед початком інфузії з контейнера відбирають надлишок препарату і залишають об'єм розчину відповідає разовій дозі.

Інтервал між введенням препарату дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну £ 30 мл/хв) - 6:00. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.

Для дорослих пацієнтів з гепатоцелюлярної недостатністю, хронічним алкоголізмом, хронічними порушеннями харчування (низьким запасом печінкового глютатіону), дегідратацією максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 м.

Пацієнти з нижчою масою тіла потребують менших обсягів.

Ризик токсичної дії препарату зростає у хворих похилого віку, дітей, пацієнтів з печінковою недостатністю, у разі хронічного алкоголізму, наявності аліментарної дистрофії і в осіб зі зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може становити загрозу для життя пацієнта.

Симптоми з'являються протягом перших 24 годин і проявляються нудотою, блювотою, анорексією, блідістю, болями в животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г і більше, у дітей ̶ 140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може привести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12 ̶ 48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), ЛДГ, білірубіну і зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки проявляються після двох діб і досягають максимуму після 4 ̶ 6 днів.

Лікування: негайна госпіталізація хворого. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8 ̶ 9:00 після передозування і N-ацетилцистеїну - через 12.00. Необхідність в проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

З боку серцево-судинної системи: нездужання, реакції гіперчутливості, тахікардія.

З боку печінки: підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

Загальні: біль і печіння в місці введення, нездужання, реакції гіперчутливості, поодинокі випадки - анафілактичний шок.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення простих або уртикарний висипань на шкірі.

Повідомляли про дуже рідкісні випадки реакцій гіперчутливості у вигляді анафілактичного шоку, кропив'янки, шкірних висипань, що потребують припинення лікування.

Щоб уникнути ризику виникнення передозування не застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять парацетамол.

З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:

• гепатоцелюлярної недостатності
• тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• хронічного алкоголізму;
• аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці)
• зневоднення.

Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні Анапіроном зростає у хворих на алкогольний гепатоз.

Застосування Анапірону може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.

Під час тривалого лікування необхідний контроль показників периферичної крові та функціонального стану печінки.

Допоміжні речовини. Анапірон містить менше 1 ммоль (23 мг) / дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Ризик ураження печінки зростає при застосуванні парацетамолу в дозах, вищих за рекомендовані. Клінічні симптоми пошкодження печінки (у тому числі печінкова недостатність, гепатит, у тому числі фульмінантний, холестатичний, цитолітичний) зазвичай вперше спостерігаються з 2 доби після початку застосування препарату і досягає максимуму на 4-6 добу. Необхідно якнайшвидше призначити антидот (див. розділ «Передозування»).

Парацетамол може викликати серйозні реакції шкіри. Пацієнтів слід поінформувати про ранні ознаки серйозних шкірних реакцій, а при першій появі шкірних висипів або за будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Даних про негативного впливу парацетамолу для внутрішньовенного застосування на розвиток плода або по фетотоксичну ефектів немає, проте перед застосуванням препарату слід уважно оцінити співвідношення користь / ризик і протягом застосування препарату за вагітною жінкою слід встановити ретельне спостереження.

Парацетамол проникає в невеликих кількостях в грудне молоко. На час лікування слід припинити годування груддю.

Діти.

Чи не призначають дітям у віці до 1 року і з масою тіла менше 10 кг.

Застосовують дітям віком від 1 року з масою тіла більше 10 кг тільки для симптоматичного лікування болю і гіпертермії у післяопераційних хворих.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв'язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованої терапії з пробенецидом дозу парацетамолу потрібно знизити.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликій передозуванні.

Пероральніантикоагулянти. Одночасне застосування парацетамолу (4 г на добу протягом 4 діб) з оральними коагулянтами може привести до невеликих варіацій міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Необхідний моніторинг показників МНО протягом одночасного застосування препаратів, а також протягом тижня після закінчення лікування парацетамолом.

Анапірон не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Невикористаний препарат, що залишається, повинен бути знищений.

Термін придатності - 2 роки. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару. Купити Анапірон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною ціною.