Анапирон

Состав:

• действующее вещество: парацетамол;
• 100 мл раствора содержат парацетамола 1000 мг;
• вспомогательные вещества: маннит (Е 421) натрия фосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма:

Раствор для инфузий (по 100 мл препарата в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Купить Анапирон раствор можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Анапирон цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Анапирон (Парацетамол для инфузий) — это эффективный анальгетик и антипиретик, предназначенный для внутривенного введения. Препарат используется в тяжелых случаях, когда требуется быстрое обезболивание или снижение повышенной температуры, например, через анапирон капельницу.

Препарат подвергается активному метаболизму в печени. Данные клинических исследований свидетельствуют о его высокой биодоступности при внутривенном пути введения.

Назначение Анапирона и его использование осуществляются строго по рецепту врача. Перед применением следует внимательно изучить инструкцию, обращая особое внимание на дозирование и скорость инфузии.

Случайное превышение дозы может привести к токсическому поражению печени, поэтому при малейших подозрениях на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, поскольку от скорости реакции может зависеть исход лечения. Актуальная стоимость на Анапирон 100 указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. 

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды). Точный механизм анальгетических и жаропонижающих свойств парацетамола еще предстоит установить, он может включать центральное и периферическое воздействие.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут; максимальная концентрация - 15-30 мкг / мл. Объем распределения составляет 1 л / кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часа, у детей - 1,5-2 часа, общий клиренс - 18 л / час. Парацетамол выводится с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл / мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопурином. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет.

Фармакокинетика у детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа). В возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Фармакокинетические показатели у детей, связанные с возрастом (стандартизированный клиренс, * CL std / F oral (lh -1 70 кг -1 )

* CL std - стандартизированный клиренс;

F oral ̶ биодоступность при пероральном применении.

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Повышенная чувствительность к парацетамола и других компонентов препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Анапирон рекомендуют для быстрого снятия болевого и / или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 контейнер (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатоксичности максимальная суточная доза составляет 3 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4:00. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза - 60 мг / кг массы тела, но не более 3 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза - 60 мг / кг массы тела, но не более 2 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

При применении препарата у детей перед началом инфузии из контейнера отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.

Интервал между введением препарата взрослым пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) - 6:00. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания (низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с более низкой массой тела нуждаются в меньших объемах.

Риск токсического действия препарата возрастает у больных пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случае хронического алкоголизма, наличия алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может представлять угрозу для жизни пациента.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей ̶ 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12 ̶ 48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4 ̶ 6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация больного. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8 ̶ 9:00 после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12:00. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: недомогание, реакции гиперчувствительности, тахикардия.

Со стороны печени: повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: боль и жжение в месте введения, недомогание, реакции гиперчувствительности, единичные случаи - анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Сообщали об очень редких случаях реакций гиперчувствительности в виде анафилактического шока, крапивницы, кожных высыпаний, требующих прекращения лечения.

Во избежание риска возникновения передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
• хронического алкоголизма;
• алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени)
• обезвоживания.

Риск развития повреждений печени при лечении Анапироном возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение Анапирону может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Вспомогательные вещества. Анапирон содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Риск поражения печени возрастает при применении парацетамола в дозах выше рекомендованных. Клинические симптомы повреждения печени (в том числе печеночная недостаточность, гепатит, в том числе фульминантный, холестатический, цитолитический) обычно впервые наблюдаются со 2-х суток после начала применения препарата и достигает максимума на 4-6 сутки. Необходимо как можно скорее назначить антидот (см. раздел «Передозировка»).

Парацетамол может вызвать серьезные кожные реакции. Пациентов следует проинформировать о ранних признаках серьезных кожных реакций, а при первом появлении кожных высыпаний или при любых других признаках гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или по фетотоксического эффектов нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза / риск и течение применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Парацетамол проникает в небольших количествах в грудное молоко. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Не назначают детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение 4 суток) с оральными коагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного отношения (МНО). Необходим мониторинг показателей МНО в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

Анапирон не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Неиспользованный препарат, что остается, должен быть уничтожен.

Срок годности - 2 года. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Купить Анапирон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной цене.