Актемра

Актемра належить до групи імунодепресантів, інгібіторів інтерлейкіну компанії «Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД», виробництва Швейцарії. Діючою речовиною медикаменту є тоцилізумаб.

Тоцилізумаб (атлізумаб) є імуносупресором. Використовується головним чином для лікування ревматоїдного артриту й системного ювенільного ідіопатичного артриту, важкої форми артриту в дітей. У клінічних дослідженнях тоцилізумабу у пацієнтів з ревматоїдним артритом спостерігалося швидке зниження рівня С-реактивного білка (СРБ), швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ) та рівня аміноїду сироваткового А та фібриногену. Поряд із впливом на показники гострої фази, терапія тоцилізумабом супроводжувалася зниженням числа тромбоцитів у межах діапазону норми.

Медикамент на фармацевтичному ринку України можна зустріти у вигляді концентрату для інфузійного розчину:

• Актемра конц. д/р-ну д/інф. 20 мг/мл флакон 4 мл (80 мг) № 1
• Актемра конц. д/р-ну д/інф. 20 мг/мл флакон 10 мл (200 мг) № 1
• Актемра р-н д/ін. 162мг/0,9мл шприц 1мл №4

Фармакодинаміка

Тоцилізумаб – рекомбінантне гуманізоване моноклональне антитіло до людського рецептора інтерлейкіну-6 (ІЛ-6) із підкласу імуноглобулінів IgG1, які отримують за допомогою ДНК-технології з клітин яєчників китайського хом'яка.

лабораторні показники. У 50 з 75 (67%) пацієнтів у групі тоцилізумабу початкові рівні гемоглобіну були нижчими за нижню межу норми. Збільшення показника гемоглобіну до меж норми через 12 тижнів спостерігалося у 40 (80%) пацієнтів, які отримували тоцилізумаб, порівняно з 2 із 29 (7%) пацієнтів групи плацебо.

При введенні тоцилізумабу здоровим добровольцям у дозі від 2 до 28 мг/кг відмічалося зниження абсолютного числа нейтрофілів до найнижчого рівня на 3–5 день від введення препарату.

Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах:

• Пацієнти з печінковою недостатністю: фармакокінетика тоцилізумабу у пацієнтів з печінковою недостатністю не вивчалася.
• Пацієнти з нирковою недостатністю: Фармакокінетика тоцилізумабу у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчалася. Більшість пацієнтів, які враховувалися при популяційному фармакокінетичному аналізі, мали нормальну функцію нирок або порушення функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну за формулою Кокрофта – Голта
• Стать, раса, вік: Популяційний фармакокінетичний аналіз пацієнтів з ревматоїдним артритом і пацієнтів з COVID-19 показав, що вік, стать і раса не впливають на фармакокінетику тоцилізумабу.

Результати популяційного ФК-аналізу у пацієнтів з COVID-19 підтверджують, що маса тіла та тяжкість захворювання є коваріатами, які значно впливають на лінійний кліренс тоцилізумабу.

У пацієнтів із ревматоїдним артритом період напіввиведення (t1/2) залежить від концентрації. При рівноважному стані, досягнутом після застосування дози препарату 8 мг/кг кожні 4 тижні, ефективний період напіввиведення t1/2 знижувався паралельно зниженню концентрації в інтервалі доз з 18 до 6 днів.

Ревматоїдний артрит (дорослі):

• Лікування тяжкого, активного та прогресуючого процесу (у комбінації з метотрексатом для пацієнтів, які раніше його не отримували).
• Лікування процесу середнього чи високого ступеня активності при неефективності попередніх базових препаратів (ЗіПП) або інгібіторів ФНП. Може застосовуватися як монотерапія (при непереносимості метотрексату) або в комбінації з ним (гальмує деструкцію суглобів і покращує функцію).

COVID-19 (дорослі):

• Лікування пацієнтів, які отримують системні кортикостероїди та потребують оксигенотерапії або штучної вентиляції легень.

Системний ювенільний ідіопатичний артрит (пацієнти віком від 2 років):

• Активна форма при недостатній відповіді на нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) та системні кортикостероїди. Застосовується як монотерапія або в комбінації з метотрексатом.

Поліартикулярний ювенільний ідіопатичний артрит (пацієнти віком від 2 років):

• Активна форма (з позитивним/негативним ревматоїдним фактором або розширений олігоартрит) при неналежній відповіді на попередню терапію метотрексатом. Застосовується як монотерапія або в комбінації з метотрексатом.

• Гіперчутливість до складу медикаменту;
• Активні важкі інфекції;
• Не слід застосовувати препарат Актемра протягом вагітності, за винятком крайньої необхідності;
• Безпека й ефективність застосування медикаменту Актемра дітям до 2 років не встановлені;
• Невідомо, чи проникає тоцилізумаб у грудне молоко. Рішення про продовження/припинення годування грудьми чи продовження/припинення лікування Актемра слід приймати, виходячи з оцінки користі грудного вигодовування для дитини й користі проведення лікування Актемра для жінки.

Лікування призначається фахівцем, який має досвід у діагностиці й лікуванні ревматоїдного артриту, системного ювенільного ідіопатичного артриту чи поліартикулярного ювенільного ідіопатичного артриту.

Медикамент призначається в комбінації з метотрексатом або у вигляді монотерапії, у разі його непереносимості.

Ліки Актемра розводить лікар або медична сестра стерильним 0,9% розчином натрію хлориду в асептичних умовах. Рекомендоване в/в уведення дози протягом мінімум 1 год. Доза 8 мг/кг застосовується 1 р на 4 тижні. Купити Актемра можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні реакції на препарат, про які повідомлялося найчастіше (виникали у ≥5 % пацієнтів, які отримували монотерапію тоцилізумабом чи комбіновану терапію тоцилізумабом та захворювання-модифікуючим протизапальним препаратом з приводу ревматоїдного артриту, поліартикулярного ювенільного ідіопатичного артриту та системного ювенільного ідіопатичного артриту), були представлені інфекціями верхніх дихальних шляхів, назофарингітом, головним болем, артеріальною гіпертензією та підвищеним рівнем АЛТ.
У більшості випадків серйозні побічні реакції були представлені серйозними інфекціями, ускладненнями дивертикуліту, реакціями гіперчутливості.
Найбільш поширеними повідомленими побічними реакціями (виникали у ≥ 5 % пацієнтів, які отримували лікування тоцилізумабом з приводу COVID-19) були підвищення рівня печінкових трансаміназ, запор та інфекція сечовивідних шляхів.

Актемра купити можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату і його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати чи оформити доставку, тим самим убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. 

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Tocilizumab (intravenous route, subcutaneous route) / mayoclinic.org;
• Tocilizumab review / ncbi.nlm.nih.gov.