Актемра

Актемра относится к группе иммунодепрессантов, ингибиторов интерлейкина. Производитель — компания «Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД», Швейцария. Действующим веществом медикамента выступает тоцилизумаб.

Тоцилизумаб (атлизумаб) является иммуносупрессором. Используется главным образом для лечения ревматоидного артрита и системного ювенильного идиопатического артрита, тяжелой формы артрита у детей. В клинических исследованиях тоцилизумаба у пациентов с ревматоидным артритом наблюдалось быстрое снижение уровня С-реактивного белка (СРБ), скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и уровня аминоида сывороточного А и фибриногена. Наряду с влиянием на показатели острой фазы терапия тоцилизумабом сопровождалась снижением числа тромбоцитов в пределах диапазона нормы.

Медикамент на фармацевтическом рынке Украины можно встретить в виде концентрата для инфузионного раствора:

• Актемра конц. д/р-ра д/инф. 20 мг/мл флакон 4 мл (80 мг) №1;
• Актемра конц. д/р-ра д/инф. 20 мг/мл флакон 10 мл (200 мг) №1;
• Актемра р-р д/ин. 162мг/0,9мл шприц 1мл №4.

Фармакодинамика

Тоциллизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG1, которые получают с помощью ДНК-технологии из клеток яичников китайского хомяка.

Лабораторные показатели. У 50 из 75 (67%) пациентов в группе тоцилизумаба начальные уровни гемоглобина были ниже нижнего предела нормы. Увеличение показателя гемоглобина до пределов нормы через 12 недель наблюдалось у 40 (80%) пациентов, получавших тоцилизумаб, по сравнению с 2 из 29 (7%) пациентов группы плацебо.

При введении тоцилизумаба здоровым добровольцам в дозе от 2 до 28 мг/кг отмечалось снижение абсолютного числа нейтрофилов до самого низкого уровня на 3–5 день от введения препарата.

Фармакокинетика в особых клинических группах:

• Пациенты с печеночной недостаточностью: фармакокинетика тоцилизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
• Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика тоцилизумаба у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. У большинства пациентов, которые учитывались при популяционном фармакокинетическом анализе, была нормальная функция почек или нарушение функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина по формуле Кокрофта – Голта
• Пол, раса, возраст: популяционный фармакокинетический анализ пациентов с ревматоидным артритом и пациентов с COVID-19 показал, что возраст, пол и раса не влияют на фармакокинетику тоцилизумаба.

Результаты популяционного ФК-анализа у пациентов с COVID-19 подтверждают, что масса тела и тяжесть заболевания являются ковариатами, оказывающими значительное влияние на линейный клиренс тоцилизумаба.

У пациентов с ревматоидным артритом период полувыведения (t1/2) зависит от концентрации. При равновесном состоянии, которое было достигнуто после применения дозы препарата 8 мг/кг каждые 4 недели, эффективный период полувыведения t1/2 снижался параллельно снижению концентрации в интервале доз с 18 до 6 дней.

Ревматоидный артрит (взрослые):

• Лечение тяжелого, активного и прогрессирующего процесса (в комбинации с метотрексатом для пациентов, ранее не получавших).
• Лечение процесса средней или высокой степени активности при неэффективности предварительных базовых препаратов (ЗиПП) или ингибиторов ФНО. Может применяться в качестве монотерапии (при непереносимости метотрексата) или в комбинации с ним (тормозит деструкцию суставов и улучшает функцию).

COVID-19 (взрослые):

• Лечение пациентов, получающих системные кортикостероиды и нуждающихся в оксигенотерапии или искусственной вентиляции легких.

Системный ювенильный идиопатический артрит (пациенты от 2 лет):

• Активная форма при недостаточном ответе на нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и системные кортикостероиды. Применяется в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит (пациенты от 2 лет):

• Активная форма (с положительным/отрицательным ревматоидным фактором или расширенный олигоартрит) при ненадлежащем ответе на предварительную терапию метотрексатом. Применяется в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

• Гиперчувствительность к составу медикамента.
• Активные тяжелые инфекции.
• Не следует применять препарат Актемра в течение беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
• Безопасность и эффективность применения медикамента Актемра детям до 2 лет не установлены.
• Неизвестно, проникает ли тоцилизумаб в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продлении/прекращении лечения препаратом Актемра следует принимать исходя из оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Общие требования: Следует четко указывать торговое название и номер серии препарата в медицинской документации пациента.

Противопоказано при активных инфекциях. С осторожностью применяют при рецидивирующих инфекциях, сахарном диабете, дивертикулите или заболеваниях легких. Перед началом лечения обязателен скрининг на латентный туберкулез.

ЖКТ и дивертикулит: Известны случаи перфорации дивертикула. Нуждается в немедленном обследовании при болях в животе или изменениях дефекации с лихорадкой.

Гиперчувствительность Возможны серьезные реакции, включая анафилаксию. Необходимо наличие средств для неотложной помощи.

Печень и гепатотоксичность: Возможно повышение уровня трансаминаз, особенно при сочетании с метотрексатом. Не рекомендуется начинать терапию при АЛТ/АСТ более 5 раз выше верхней границы нормы (для пациентов с артритами) или более 10 раз (при COVID-19). Необходим регулярный мониторинг показателей крови и печеночных ферментов.

Показатели крови Возможно снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов. Терапия не рекомендуется при выраженной нейтропении или тромбоцитопении.

Обмен веществ и сердечно-сосудистая система: Наблюдается повышение липидов (холестерина, триглицеридов), что требует контроля. Пациенты с ревматоидным артритом имеют повышенный сердечно-сосудистый риск.

Вакцинация: Запрещено совмещать с живыми и ослабленными вакцинами; плановые прививки следует завершить к началу терапии

COVID-19: Применяется только у пациентов с повышенным С-реактивным белком на фоне приема кортикостероидов; противопоказаний при сопутствующих серьезных инфекциях или выраженных нарушениях функции печени и крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Отсутствуют соответствующие данные по применению препарата Актемра в период беременности. Исследования у животных выявили повышенный риск спонтанных выкидышей/гибели эмбриона/плода при введении препарата в высоких дозах. Потенциальный риск для людей неизвестен. Женщинам репродуктивного возраста необходимо соблюдать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после приема препарата.

Не следует применять препарат Актемра в период беременности; препарат следует назначать только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли препарат Актемра в грудное молоко человека. Проникновение тоцилизумаба в грудное молоко животных не исследовалось. Решения по продолжению/прекращению кормления грудью или продолжению/прекращению лечения препаратом Актемра следует принимать, ввиду пользы грудного кормления для ребенка и пользе проведения лечения препаратом Актемра для женщины.

Фертильность

Имеющиеся доклинические данные свидетельствуют об отсутствии влияния на фертильность при лечении тоцилизумабом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Актемра оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами (см. раздел «Побочные реакции», головокружение).

Лечение назначается специалистом, который имеет опыт в диагностике и лечении ревматоидного артрита, системного ювенильного идиопатического артрита или полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита.

Медикамент назначается в комбинации с метотрексатом или же в виде монотерапии в случае его непереносимости.

Лекарство Актемра врач или медицинская сестра разводят стерильным 0,9%-м раствором натрия хлорида в асептических условиях. Рекомендовано в/в введение дозы в течение как минимум 1 ч. Доза 8 мг/кг применяется 1 р. в 4 недели. Купить Актемра можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные реакции на препарат, о которых сообщалось чаще всего (возникали у ≥5% пациентов, получавших монотерапию тоцилизумабом или комбинированную терапию тоцилизумабом и заболевания-модифицирующим противовоспалительным препаратом по поводу ревматоидного артрита, полиартикулярного ювенильного и идиопатического артрита. артрита), были представлены инфекциями верхних дыхательных путей, назофарингитом, головными болями, артериальной гипертензией и повышенным уровнем АЛТ.
В большинстве случаев серьезные побочные реакции были представлены серьезными инфекциями, осложнениями дивертикулита, реакциями гиперчувствительности.
Наиболее распространенными побочными реакциями (возникали у ≥ 5% пациентов, получавших лечение тоцилизумабом по поводу COVID-19) были повышение уровня печеночных трансаминаз, запор и инфекция мочевыводящих путей.

Актемра купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от инфекций. 

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Tocilizumab (intravenous route, subcutaneous route) / mayoclinic.org;
• Tocilizumab review / ncbi.nlm.nih.gov.