Актемра

Актемра относится к группе иммунодепрессантов, ингибиторов интерлейкина. Производитель — компания «Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД», Швейцария. Действующим веществом медикамента выступает тоцилизумаб.

Тоцилизумаб (атлизумаб) является иммуносупрессором. Используется главным образом для лечения ревматоидного артрита и системного ювенильного идиопатического артрита, тяжелой формы артрита у детей. В клинических исследованиях тоцилизумаба у пациентов с ревматоидным артритом наблюдалось быстрое снижение уровня С-реактивного белка (СРБ), скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и уровня аминоида сывороточного А и фибриногена. Наряду с влиянием на показатели острой фазы терапия тоцилизумабом сопровождалась снижением числа тромбоцитов в пределах диапазона нормы.

Медикамент на фармацевтическом рынке Украины можно встретить в виде концентрата для инфузионного раствора:

• Актемра конц. д/р-ра д/инф. 20 мг/мл флакон 4 мл (80 мг) №1;
• Актемра конц. д/р-ра д/инф. 20 мг/мл флакон 10 мл (200 мг) №1.
• Актемра р-р д/ин. 162мг/0,9мл шприц 1мл №4

Фармакодинамика

Тоциллизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG1, которые получают с помощью ДНК-технологии из клеток яичников китайского хомяка.

Лабораторные показатели. У 50 из 75 (67%) пациентов в группе тоцилизумаба начальные уровни гемоглобина были ниже нижнего предела нормы. Увеличение показателя гемоглобина до пределов нормы через 12 недель наблюдалось у 40 (80%) пациентов, получавших тоцилизумаб, по сравнению с 2 из 29 (7%) пациентов группы плацебо.

При введении тоцилизумаба здоровым добровольцам в дозе от 2 до 28 мг/кг отмечалось снижение абсолютного числа нейтрофилов до самого низкого уровня на 3–5 день от введения препарата.

Фармакокинетика в особых клинических группах:

• Пациенты с печеночной недостаточностью: фармакокинетика тоцилизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
• Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика тоцилизумаба у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. У большинства пациентов, которые учитывались при популяционном фармакокинетическом анализе, была нормальная функция почек или нарушение функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина по формуле Кокрофта – Голта
• Пол, раса, возраст: популяционный фармакокинетический анализ пациентов с ревматоидным артритом и пациентов с COVID-19 показал, что возраст, пол и раса не влияют на фармакокинетику тоцилизумаба.

Результаты популяционного ФК-анализа у пациентов с COVID-19 подтверждают, что масса тела и тяжесть заболевания являются ковариатами, оказывающими значительное влияние на линейный клиренс тоцилизумаба.

У пациентов с ревматоидным артритом период полувыведения (t1/2) зависит от концентрации. При равновесном состоянии, которое было достигнуто после применения дозы препарата 8 мг/кг каждые 4 недели, эффективный период полувыведения t1/2 снижался параллельно снижению концентрации в интервале доз с 18 до 6 дней.

Ревматоидный артрит (взрослые):

• Лечение тяжелого, активного и прогрессирующего процесса (в комбинации с метотрексатом для пациентов, ранее не получавших).
• Лечение процесса средней или высокой степени активности при неэффективности предварительных базовых препаратов (ЗиПП) или ингибиторов ФНО. Может применяться в качестве монотерапии (при непереносимости метотрексата) или в комбинации с ним (тормозит деструкцию суставов и улучшает функцию).

COVID-19 (взрослые):

• Лечение пациентов, получающих системные кортикостероиды и нуждающихся в оксигенотерапии или искусственной вентиляции легких.

Системный ювенильный идиопатический артрит (пациенты от 2 лет):

• Активная форма при недостаточном ответе на нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и системные кортикостероиды. Применяется в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит (пациенты от 2 лет):

• Активная форма (с положительным/отрицательным ревматоидным фактором или расширенный олигоартрит) при ненадлежащем ответе на предварительную терапию метотрексатом. Применяется в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

• Гиперчувствительность к составу медикамента.
• Активные тяжелые инфекции.
• Не следует применять препарат Актемра в течение беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
• Безопасность и эффективность применения медикамента Актемра детям до 2 лет не установлены.
• Неизвестно, проникает ли тоцилизумаб в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продлении/прекращении лечения препаратом Актемра следует принимать исходя из оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Лечение назначается специалистом, который имеет опыт в диагностике и лечении ревматоидного артрита, системного ювенильного идиопатического артрита или полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита.

Медикамент назначается в комбинации с метотрексатом или же в виде монотерапии в случае его непереносимости.

Лекарство Актемра врач или медицинская сестра разводят стерильным 0,9%-м раствором натрия хлорида в асептических условиях. Рекомендовано в/в введение дозы в течение как минимум 1 ч. Доза 8 мг/кг применяется 1 р. в 4 недели. Купить Актемра можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные реакции на препарат, о которых сообщалось чаще всего (возникали у ≥5% пациентов, получавших монотерапию тоцилизумабом или комбинированную терапию тоцилизумабом и заболевания-модифицирующим противовоспалительным препаратом по поводу ревматоидного артрита, полиартикулярного ювенильного и идиопатического артрита. артрита), были представлены инфекциями верхних дыхательных путей, назофарингитом, головными болями, артериальной гипертензией и повышенным уровнем АЛТ.
В большинстве случаев серьезные побочные реакции были представлены серьезными инфекциями, осложнениями дивертикулита, реакциями гиперчувствительности.
Наиболее распространенными побочными реакциями (возникали у ≥ 5% пациентов, получавших лечение тоцилизумабом по поводу COVID-19) были повышение уровня печеночных трансаминаз, запор и инфекция мочевыводящих путей.

Актемра купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от инфекций. 

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Tocilizumab (intravenous route, subcutaneous route) / mayoclinic.org;
• Tocilizumab review / ncbi.nlm.nih.gov.