Акінетон

У дослідах на тваринах біпериден впливав на паркінсоноподібних стану (тремор, ригідність), викликані холинергическими засобами центральної дії.

Таким чином, біпериден впливає на стани, що супроводжуються холінергічної гіперактивністю в ЦНС, наприклад синдром Паркінсона як екстрапірамідні симптоми дефіциту дофаміну в результаті нейрональної дегенерації, а також інші симптоми, викликані нейролептиками, які також можна віднести до порушень дофаминергической нейропередачі в базальних гангліях. Таким чином, баланс дофаминергических і холінергічних функцій порушується. Щодо підвищена холинергическая активність може бути медикаментозно пригнічена антихолинергическими препаратами, такими як Акінетон.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення з плазми крові після разової ін’єкції біперидену лактату у молодих здорових добровольців становить приблизно 24 годин, а плазмовий кліренс становить 11,6 мл/хв/кг.

У пацієнтів літнього віку може спостерігатися менша швидкість метаболізму біперидену у печінці, а отже, підвищена біодоступність та зменшена швидкість виведення порівняно з пацієнтами молодшого віку. У порівняльному дослідженні у пацієнтів літнього віку спостерігалися вищі в 3−5 разів значення AUC і довші в 2 рази періоди напіввиведення, ніж у добровольців більш молодого віку.

Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор.

Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія і паркінсонізм.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, глаукома, механічне звуження (стеноз) шлунково-кишкового тракту, мегаколон, обструкція шлунково-кишкового тракту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування препарату Акінетон разом з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними та спазмолітичну лікарськими засобами може викликати посилення центральних і периферичних побічних ефектів.

Одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення AV провідності).

Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. При одночасному застосуванні біперидену і препаратів леводопи / карбідопи у пацієнтів з хворобою Паркінсона спостерігали генералізовані хореіформние порушення руху.

При застосуванні препарату Акінетон може посилюватися пізня дискінезія, спричинена нейролептиками. Іноді симптоми паркінсонізму при наявності пізньої дискінезії можуть бути настільки серйозними, що лікування антихолінергічними препаратами стає необхідним.

Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину.

При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю (слід уникати вживання алкоголю).

Антихолінергічні препарати, такі як Акінетон, послаблюють дію метоклопраміду й інших діючих з'єднань, які надають аналогічну дію на шлунково-кишковий тракт.

Побічні реакції виникають особливо на початку лікування і якщо дозування збільшується дуже швидко.

Ефект збудження центральної нервової системи часто спостерігається у пацієнтів з симптомами порушень функцій головного мозку, а також вимагати зниження дози.

Частота виникнення побічних ефектів класифікується за такими параметрами: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), рідко (≥1 / 10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних).

Інфекції та інвазії

Частота невідома - паротит.

З боку імунної системи

Дуже рідко - підвищена чутливість.

психічні розлади

Рідко поширені - у випадках застосування у високих дозах: ажитація, збудження, страх, сплутаність свідомості, делірій, галюцинації, безсоння. Дуже рідко - нервозність, ейфорія.

нервова система

Рідко - втомлюваність, запаморочення і погіршення пам'яті.

Дуже рідко - головний біль, дискінезія, атаксія і мовні порушення, підвищена схильність до епілептичних припадків і судом.

органи зору

Дуже рідко - порушення акомодації, мідріаз, фотосенсибілізація. Може виникати глаукома (необхідно перевіряти внутрішньоочний тиск).

Серцево-судинна система

Рідко - тахікардія. Дуже рідко - брадикардія.

Гастроінтестінальна система

Рідко - сухість у роті, нудота, розлади шлунка. Дуже рідко - запор.

Шкіра та підшкірні тканини

Дуже рідко - знижений потовиділення, алергічний дерматит.

Опорно-руховий апарат

Рідко - спазми в м'язах.

Нирки та сечовидільна система

Дуже рідко - дизурія, особливо у хворих аденомою простати (необхідно зменшувати дозу), рідше у хворих із затримкою сечі.

загальні розлади

Рідко - втома.

Дозування біперидену слід підбирати індивідуально.

Синдром паркінсонізму. На початку лікування та у тяжких випадках терапію можна починати з дози 10-20 мг препарату Акінетон (2-4 мл розчину для ін’єкцій), поділеної на кілька ін’єкцій, що вводять внутрішньом’язово або у вигляді повільних внутрішньовенних вливань протягом дня.

Екстрапірамідні симптоми, спричинені дією лікарських засобів. Дорослим можна призначати 2,5-5 мг препарату Акінетон (0,5-1 мл розчину для ін’єкцій) у вигляді одноразової дози, що вводиться внутрішньом’язово або у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції. За необхідності цю ж дозу можна повторно ввести через 30 хв. Найвища загальна добова доза становить 10-20 мг препарату Акінетон (2-4 мл розчину для ін’єкцій на добу).

Дітям до 1 року можна призначати 1 мг (0,2 мл) препарату Акінетон, віком від 1 до 6 років - 2 мг (0,4 мл) і від 6 до 10 років - 3 мг (0,6 мл).

Отруєння нікотином. Внутрішньом’язове введення 5-10 мг (1-2 мл). В особливо тяжких випадках рекомендується звичайні терапевтичні заходи доповнити внутрішньовенним введенням 5 мг препарату (1 мл розчину для ін’єкцій).

Отруєння фосфоровмісними органічними речовинами У разі отруєння фосфоровмісними органічними речовинами дозування препарату Акінетон визначається індивідуально. Залежно від ступеня токсичності препарат необхідно вводити внутрішньовенно повторно (дозування - 5 мг) доти, доки ознаки отруєння не зникнуть. Якщо симптоми зникають під час ін’єкції, її слід припинити.

Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок відсутні. З огляду на це необхідно з обережністю застосовувати препарат. Слід починати лікування з найнижчої можливої дози і повільно її збільшувати залежно від реакції пацієнта.

Купити Акінетон в ампулах або таблетки Акінетон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на ліки Акінетон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату через небезпеку надмірного зворотного ефекту. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних припадків. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю і препарат Акінетон слід застосовувати з обережністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може посилюватися під дією препарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми в разі розвиненою пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки важкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Повідомлялося про окремі випадки неправильного застосування і залежно від прийому біперидену. Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату акінетон при депресії.

При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон потрібно регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск. Також слід з обережністю застосовувати препарат при наявності глаукоми.

Слід проявляти обережність при призначенні препарату при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовипускання. У разі затримки сечі, пацієнтам слід спорожнити сечовий міхур, перш ніж приймати відповідну дозу біперидену. Біпериден може час від часу приводити до труднощів при сечовипусканні, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, рідше - до затримки сечі.

Застосовувати препарат Акінетон пацієнтам з міастенією гравіс можна тільки за умови дотримання особливої ​​обережності.

Пацієнтам із захворюваннями, які можуть призводити до тахікардії, препарат Акінетон слід застосовувати з обережністю.

При виникненні вираженої сухості в роті зменшити її можна за допомогою частого пиття невеликої кількості рідини або жування жувальної гумки без цукру.

Застереження для особливих груп пацієнтів

Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам похилого віку, в тому числі тим, хто має симптоми органічного ураження головного мозку. У пацієнтів похилого віку, особливо тих, хто церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто спостерігають підвищену чутливість до діючої речовини при застосуванні препарату в терапевтичних дозах.

Досвід застосування біперидену дітям і підліткам у віці до 18 років обмежений і поширюється головним чином на застосування протягом обмеженого періоду часу в випадках дистонії, викликаної лікарськими засобами (наприклад нейролептиками або метоклопрамідом і аналогічними препаратами), яка може виникати як побічний ефект або симптом інтоксикації.

При застосуванні біперидену можливе погіршення пам'яті.

особливі примітки

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, галактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або недостатністю сахарази-ізомальтази.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

вагітність

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон в період вагітності обмежений, слід застосовувати препарат після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь для вагітної і плода.

годування грудьми

Антихолінергічні препарати можуть пригнічувати лактацію. З огляду на хімічну структуру діючої речовини, можна припустити, що біперидену виводиться з грудним молоком, тому слід відмовитися від годування грудьми.

Діти. Препарат не призначають дітям у віці до 3 років.

Симптоми: аналогічні ознаками токсичності атропіну з периферійними антихолінергічними ознаками: розширені зіниці, повільно реагують на світло (мідріаз) сухість слизових оболонок, почервоніння обличчя, почастішання серцевого ритму, атонія сечового міхура і кишечника, підвищення температури (частіше спостерігалося у дітей) і порушення з боку центральної нервової системи (такі як: порушення, делірій, сплутаність свідомості та / або галюцинації). У разі тяжкої токсичності існує ризик циркуляторного колапсу і центрального паралічу дихальної мускулатури.

Лікування: як антидот рекомендується прийом інгібіторів ацетилхолінестерази та перш за все фізостигміну, який може проникати в спинномозкову рідину, а також може впливати на симптоми центрального генезу (і / або фізостигміну саліцилат в разі позитивного тесту на фізостигмін). Підтримка функції серцево-судинної та респіраторної системи (штучна вентиляція легенів з киснем), поліпшення тепловіддачі при підвищенні температури тіла, катетеризація сечового міхура - в залежності від типу симптомів.

Крім того, при необхідності можна провести промивання шлунка або заходи, які зменшують всмоктування в шлунково-кишковому тракті.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.