КАФФЕТИН КОЛДМАКС®

Склад:

Діючі речовини: 1 саше містить парацетамолу 1000 мг та фенілефрину гідрохлориду 12,2 мг (що еквівалентно фенілефрину 10 мг);

Допоміжні речовини: сахароза; кислота аскорбінова; кислота лимонна, безводна; натрію цитрат; аспартам (Е 951); сахарин натрію; кремнію діоксид колоїдний безводний;

Ароматизатор лимонно-ментоловий PPG, код 174 (ароматизатор рідкий лаймовий натуральний, код 5151; ароматизатор лимонний натуральний, код 5090P; олiя лимонна натуральна, код 5050; ментол натуральний; мальтодекстрин; маніт (Е 421); глюконолактон (E 575); акація (гуміарабік) (E 414); сорбіт (Е 420); α-токоферол (Е 307)).

Лікарська форма. Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: сипучий порошок білого кольору, без крупних часток та агрегатів з лимонно-ментоловим запахом.

Безбарвний, злегка опалесцентний розчин без часток та осаду, з лимонно-ментоловим запахом.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики й антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код ATХ N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол

Парацетамол має як знеболюючу, так і жарознижувальну активність, яка, як вважається, опосередковується головним чином за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі.

Фенілефрин гідрохлорид

Фенілефрин - симпатоміметичний постсинаптичний агоніст α1-адренергічних рецепторів із низьким спорідненістю до кардіоселективного бета-рецептора та мінімальною активністю центральної нервової системи. Він є визнаним знеболюючим засобом і діє за рахунок звуження судин для зменшення набряку та набряку носа.

Фармакокінетика.

Парацетамол

Парацетамол всмоктується швидко і повністю переважно з тонкої кишки, виробляючи пікові рівні плазми крові через 15-20 хвилин після перорального прийому.

У дослідженні на здорових добровольцях, які голодували протягом ночі, Tmax для еквівалентного продукту порівняно з двома таблетками стандартного парацетамолу становив 20 хвилин проти 35 хвилин (p = 0,0865). Однак швидкість досягнення 10 мкг/мл для продукту була швидшою, ніж у стандартного парацетамолу (17 хвилин проти 30 хвилин).

Системна доступність залежить від метаболізму першого проходу і змінюється в залежності від дози від 70 % до 90 %. Препарат швидко і широко поширюється по всьому організму та виводиться з плазми з Т1/2 приблизно за 2 години. Основними метаболітами є глюкуронідні та сульфатні кон’югати (> 80 %), які виводяться з сечею.

Фенілефрин

Фенілефрин абсорбується з шлунково-кишкового тракту, але має понижену біодоступність при пероральному застосуванні через метаболізм першого проходу. При пероральному прийомі він зберігає активність як назальний протинабряковий засіб, поширюючись по системному кровообігу до судинного русла слизової оболонки носа. При застосуванні перорально в якості назального протинабрякового засобу фенілефрин зазвичай застосовують з інтервалом 4-6 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Полегшення симптомів застуди та грипу (біль у м’язах і суглобах, біль у горлі, головний біль, закладеність носа та пропасниця).

Протипоказання.

Гіперчутливість до парацетамолу, фенілефрину або будь-якого з компонентів препарату. Тяжка печінкова або ниркова недостатність; дефіцит ензиму глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Алкоголізм, анемія, лейкопенія, синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона, Ротора.

Артеріальна гіпертензія, важка ішемічна хвороба серця і серцево-судинні захворювання.

Панкреатит. Гіпертрофія передміхурової залози. Цукровий діабет. Гіпертиреоз.

Препарат протипоказаний пацієнтам, які застосовують трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Препарат протипоказаний пацієнтам, які на даний час отримують інгібітори моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення терапії ними (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасний прийом інших симпатоміметичних протинабрякових засобів. Не застосовувати хворим на фенілкетонурію. Не рекомендується застосовувати хворим з підвищеним рівнем згортання крові та схильністю до тромбоутворення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу збільшується під дією метоклопраміду або домперидону і знижується під дією колестираміну.

Антикоагулянтний ефект варфарину і інших кумаринів посилюється при тривалому регулярному застосуванні парацетамолу з підвищеним ризиком кровотечі. Періодичне застосування не має значного ефекту.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Прийом ліків, що індукують печінкові мікросомальні ферменти (протисудомні препарати, включаючи фенітоїн, карбамазепін, барбітурати, рифампіцин і пероральні стероїдні контрацептиви), може збільшити міру метаболізму парацетамолу, що призводить до зниження концентрації ліків у плазмі і прискорення швидкості виведення.

Ризик токсичності парацетамолу може бути збільшений у пацієнтів, що отримують ці ліки та інші потенційно гепатотоксичні препарати (та алкоголь) (можуть збільшити конверсію препарату в гепатотоксичні метаболіти, особливо у пацієнтів, що отримують більш високі, ніж рекомендовано, дози парацетамолу).

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами моноамінооксидази (включаючи моклобемід)спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (наприклад амітриптиліном) – підвищує ризик виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів, з дигоксином і серцевими глікозидами – призводить до порушення серцебиття або інфаркту міокарда. Фенілефрин з іншими симпатоміметиками збільшує ризик виникнення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (дебризохін, гуанетидин, резерпіну, метилдопи) з підвищенням ризику виникнення гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Каффетін КОЛДмакс^® протипоказаний пацієнтам, що отримують інгібітори МАО в даний час або протягом 2 тижнів після припинення терапії інгібіторами МАО.

Особливості застосування.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з хворобою Рейно.

Слід дотримуватися обережності при призначенні парацетамолу пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»). Небезпека передозування більша у осіб з нециротичним алкогольним захворюванням печінки. Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Не приймати одночасно з іншими препаратами що містять парацетамол, тому що це може призвести до передозування. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря, навіть якщо пацієнт почуває себе добре через ризик затримки серйозного ураження печінки (див. розділ «Передозування»).

Фенілефрин слід використовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою. Кожне саше містить приблизно 2,6 г сахарози. Це необхідно враховувати пацієнтам, хворим на цукровий діабет. Пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю фруктози або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, або цукрозо-ізомальтазною недостатністю не слід приймати препарат.

Препарат містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що становить небезпеку для пацієнтів, хворих на фенілкетонурію.

Препарат містить сорбітол, що необхідно враховувати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози.

Якщо симптоми загострюються або зберігаються більше 3 днів, необхідно звернутися до лікаря. 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

КАФФЕТІН КОЛДмакс® не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти старше 16 років.

Приймають внутрішньо, попередньо розчинивши 1 саше (відповідає одноразовій дозі) у склянці (250 мл) гарячої, але не киплячої води. Інтервал між прийомами – не менше 4-6 годин. Максимальна добова доза – 4 саше. Максимальна тривалість застосування препарату без консультації лікаря становить 3 дні.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.

Передозування.

Парацетамол

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

СимптомиПередозування парацетамолом у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, набряк мозку, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Управління повинно відповідати встановленим настановам щодо лікування.

Слід провести промивання шлунку. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

ФЕнілефрину гідрохлорид

Особливості тяжкого передозування фенілефрином включають гемодинамічні зміни та серцево-судинний колапс із пригніченням дихання, судомами та аритміями. Однак менша кількість комбінованого препарату парацетамолу з фенілефрину гідрохлоридом вимагається для того, щоб викликати токсичність печінки, пов’язану з парацетамолом, ніж для того, щоб викликати серйозну токсичність, пов’язану з фенілефрином. Лікування включає симптоматичні та підтримувальні заходи. Гіпертонічні ефекти можна лікувати внутрішньовенним введенням блокаторів альфа-рецепторів.

Передозування фенілефрину може призвести до нервозності, головного болю, запаморочення, безсоння, підвищення артеріального тиску, нудоти, блюванню, рефлекторної брадикардії, мідріазу, гострої закритокутової глаукоми (найчастіше зустрічається у пацієнтів із закритокутовою глаукомою), тахікардії, відчуття серцебиття, алергічних реакцій (наприклад, висипання, кропив’янка, алергічний дерматит), дизурії, затримку сечі (найчастіше у пацієнтів із непрохідністю сечового міхура, такої як гіпертрофія передміхурової залози).

Додаткові симптоми можуть включати гіпертензію та рефлекторну брадикардію. У тяжких випадках можуть виникнути сплутаність, судоми та аритмії. Однак кількість, необхідна для тяжкої токсичності фенілефрину, буде більше, ніж кількість, необхідна для того, щоб викликати токсичність печінки, пов’язану з парацетамолом.

Лікування повинно бути максимально клінічно прийнятним. Для лікування тяжкої гіпертензії може знадобитися застосування альфа-блокаторів, таких як фентоламін.

Побічні реакції.

Припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря у випадку виникнення побічних реакцій.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірний свербіж, висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізовані, еритематозні висипання, кропив’янка), повідомлялось про дуже рідкісні випадки серйозних шкірних реакцій (мультиформна еритема, в т. ч. синдром Стівенса–Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк), анафілаксія.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дискомфорт у животі.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, без розвитку жовтяниці.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія*, агранулоцитоз*, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі, лейкопенія*, нейтропенія*, панцитопенія*.

З боку нирок і сечовидільної системи: затримка сечовипускання (особливо у чоловіків ).

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.

З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

Інші:Гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

*Повідомлялося про дискразії крові, включаючи тромбоцитопенію, лейкопенію, панцитопенію, нейтропенію та агранулоцитоз, але вони не обов’язково були причинно пов'язані з парацетамолом.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Первинна: 5,15 г порошка в саше з паперу, ламінованого алюмінієвою фольгою;

Вторинна: 10 саше в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

АЛКАЛОЇД АД Скоп’є.

Гермес Фарма ГмбХ, Австрiя.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп’є, 1000, Республіка Пiвнiчна Македонія.

9400 м. Вольфсберг, Альгау 36.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины