Эспа-липон

Состав

1 ампула препарата Эспа-Липон 300 содержит:

• Этиленбис[ацан]-соли альфа-липоевой кислоты (в пересчете на альфа-липоевую кислоту) – 300 мг;
• Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

1 ампула препарата Эспа-Липон 600 содержит:

• Этиленбис[ацан]-соли альфа-липоевой кислоты (в пересчете на альфа-липоевую кислоту) – 600 мг;
• Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

1 таблетка содержит:

• тиоктовой кислоты 600 мг
• Вспомогательные вещества: лактоза, повидон,целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная, кремния диоксид высокодисперсный, кремния диоксид осажденный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104).

Форма выпуска

Раствор для инъекций Эспа-Липон 300 по 12 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных упаковках, по 1 контурной упаковке в картонной коробке.

Раствор для инъекций Эспа-Липон 600 по 24 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках, по 1 контурной упаковке в картонной коробке.

Таблетки. По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Фармакодинамика

Эспа-Липон – лекарственный препарат, содержащий активный компонент - этиленбис[ацан]-соли альфа-липоевой кислоты – синтетический аналог эндогенной альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты. Тиоктовая кислота в организме принимает участие в обменных процессах, в частности является коферментом в реакции окислительного декарбоксилирования кетокислот, регулирует липидный, холестериновый и углеводный обмен. Препарат обладает гепатопротекторной и дезинтоксикационной активностью, улучшает работу печени.

Кроме того, альфа-липоевая кислота стимулирует утилизацию глюкозы в мышечной ткани, ингибирует перекисное окисление липидов в периферических нервах, улучшает эндоневральный кровоток, повышает скорость проведения импульса по нервным структурам.

Препарат способствует повышению количества макроэргических соединений в мышечной ткани у пациентов, страдающих моторной нейропатией.

Фармакокинетика

Биодоступность альфа-липоевой кислоты значительно различается в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов. Метаболизируется тиоктовая кислота путем окисления боковых цепей и конъюгации. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения препарата эспа липон из плазмы крови составляет 10-20 минут. Биотрансформация происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

Эспа-Липон для чего назначается? Показанием к применению является лечение диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии – оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в период между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

Сообщалось об одном случае аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с определенным генотипом в отношении HLA (система лейкоцитарных человеческих антигенов), например аллелями HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (соотношение относительно возможной склонности к АИС – 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространенность в Южной Европе больше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1*04:06 (соотношение относительно возможной предрасположенности к АИС – 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Кореи. Следует учитывать возможность развития АИС у пациентов, применяющих тиоктовую кислоту, при дифференцированном диагнозе спонтанной гипогликемии.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности и в период кормления грудью из-за отсутствия соответствующих клинических данных может быть рекомендовано только после тщательной оценки пользы и риска.

Фертильность. Исследование токсического воздействия на репродуктивную функцию не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.

Дети

Поскольку данные о безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Раствор для инъекций

Препарат предназначен для парентерального применения. Раствор вводят внутривенно в виде инъекций, кроме того, возможно инфузионное введение препарата. Ампулу с препаратом достают из картонной коробки непосредственно перед проведением инъекции или приготовлением раствора для инфузий. В качестве растворителя при приготовлении раствора для инфузий используют 0,9% раствор натрия хлорида. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым при диабетической полинейропатии обычно назначают по 600мг препарата 1 раз в сутки в виде внутривенной инфузии. Скорость введения препарата не должна превышать 50 мг/мин.

Взрослым при тяжелых формах диабетической полинейропатии обычно назначают по 900-1200 мг препарата 1 раз в сутки в виде внутривенной инфузии. Скорость введения препарата не должна превышать 50 мг/мин.

Длительность курса терапии инъекционной формой препарата Эспа-Липон ампулы обычно составляет 10-20 дней, после чего пациенту назначают прием препарата Эспа-Липон в форме таблеток.

Взрослым с целью профилактики диабетической полинейропатии, а также при нарушениях обмена веществ, заболеваниях печени и интоксикациях обычно назначают по 300 мг препарата 1 раз в сутки в виде внутривенной инъекции. Длительность курса лечения составляет 10-20 дней.

После чего переходят на пероральный прием поддерживающей дозы препарата.

• Таблетки

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Эспа-липон 600 (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) 1 раз в сутки.

Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например стаканом воды. Одновременный прием пищи может повлиять на всасывание лекарственного средства, поэтому важно таблетки принимать натощак (за 30 минут до завтрака). Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания. Поскольку диабетическая полинейропатия - хроническое заболевание, терапия может быть длительной.

Лекарство можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Эспа-Липон при диабете указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. Далее возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутренне сосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и оно должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

При применении препарата согласно рекомендациям данной инструкции побочные эффекты развиваются редко, однако у некоторых пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов:

Общие побочные эффекты: снижение уровня глюкозы в крови, кожные аллергические реакции, в том числе крапивница и экзема. В единичных случаях возможно развитие гематом и анафилактического шока.

При быстром внутривенном введении препарата: судороги, нарушение зрения.

При очень быстром внутривенном введении препарата: головная боль, чувство тяжести в голове, нарушение дыхания.

Кроме того, в начале терапии у некоторых пациентов, страдающих периферической полинейропатией, возникало ощущение "мурашек" на коже и отмечалось развитие парестезий.

У большинства пациентов побочные эффекты не требуют дополнительной терапии. Эспа-Липон инструкция сообщает, что в случае если побочные эффекты не проходят самостоятельно препарат следует отменить.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, затрудненное дыхание; неизвестно - аутоиммунный инсулиновый синдром, экзема.

Нарушение обмена веществ и питание: очень редко - гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - дисгевзия, головные боли, гипергидроз.

Со стороны органов зрения: очень редко - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота; очень редко - рвота, гастроинтестинальная боль, диарея.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности таблекток  — 2 года. Срок годности раствора для инъекций - 3 года. Срок годности после растворения в физиологическом солевом растворе в условиях защиты от света составляет 6 часов.